輕度原發(fā)性高血壓,中度原發(fā)性高血壓,輕度原發(fā)性高血壓

本品輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.大部分臨床和實(shí)驗(yàn)室的不良反應(yīng)為劑量依賴性，故可以采用最低有效劑量來(lái)減少不良反應(yīng)。
2.低血鉀和鉀離子缺乏，在高?；颊咔闆r更嚴(yán)重(參見(jiàn)注意事項(xiàng))。在以2.5mg劑量的吲達(dá)帕胺進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，4～6周后，可以觀察到某些病例的血鉀含量降低，25%的患者血鉀含量小于2.4mmol/L，10%的患者血鉀含量小于3.2mmol/L，12周后血鉀平均下降0.41mmol/L。
3.低血鈉癥和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時(shí)伴有氯的缺失，可能會(huì)引發(fā)繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒，此種情況發(fā)生率很低，程度也輕。
4.治療中血尿酸和血糖含量增加:對(duì)于痛風(fēng)和糖尿病患者，要更加注意仔細(xì)考慮應(yīng)用這些利尿劑的適應(yīng)癥(參見(jiàn)藥效學(xué)特性)。
5.血液學(xué)事件，非常罕見(jiàn):血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，骨髓發(fā)育不全，溶血性貧血。
6.高鈣血癥:極為罕見(jiàn)。
7.對(duì)于肝功能不全的患者，有可能誘發(fā)肝性腦病(參見(jiàn)禁忌癥和注意事項(xiàng))。
8.過(guò)敏反應(yīng)，尤其是皮膚過(guò)敏反應(yīng)，有過(guò)敏和哮喘病史的個(gè)體更易發(fā)生。
9.斑丘疹﹑紫癜，可能會(huì)加重已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡。
10.惡心﹑便秘﹑眩暈﹑疲勞﹑感覺(jué)異常﹑頭痛﹑口干，這些癥狀很少發(fā)生，并且隨著劑量的減少大部分癥狀能減輕。
11.胰腺炎:很少發(fā)生。

1.對(duì)磺胺過(guò)敏者，嚴(yán)重的腎功能不全﹑肝性腦病﹑低鉀血癥患者禁用。
2.通常，此藥不要與鋰和能引發(fā)扭轉(zhuǎn)性室速的非抗心律失常藥合用(參考藥物的相互作用)。

警告:
1.對(duì)有肝病患者，噻嗪類利尿藥和噻嗪類相關(guān)藥會(huì)導(dǎo)致肝性腦病。在這種情況下，應(yīng)立即停止服用利尿藥。
2.血鈉:在治療開(kāi)始之前必須測(cè)定血鈉含量，隨后定期檢測(cè)。任何利尿劑治療都可能引起低血鈉，有時(shí)產(chǎn)生嚴(yán)重后果。由于低血鈉在早期時(shí)是無(wú)癥狀的，因此必須定期檢測(cè)。對(duì)于一些高危病人，如老年人和肝硬化病人，應(yīng)更頻繁地定期檢測(cè)血鈉含量(參考不良反應(yīng)和藥物過(guò)量)。
3.血鉀:噻嗪類及其有關(guān)的利尿劑的主要危險(xiǎn)是引起缺鉀和低鉀血癥。
4.對(duì)某些高危患者，如老年人和/或營(yíng)養(yǎng)不良和/或服用多種藥物的患者﹑肝硬化合并浮腫和腹水的患者﹑冠心病和心衰患者等，必須預(yù)防低鉀血癥(血鉀含量<3.5mmol/L)的危險(xiǎn)。因?yàn)樵谶@些情況下，低鉀血癥增加洋地黃制劑的心臟毒性和心律失常的危險(xiǎn)性。心電圖中長(zhǎng)QT間期的患者無(wú)論是先天性還是醫(yī)源性的，用此藥都有一定危險(xiǎn)。低鉀血癥和心動(dòng)過(guò)緩都是嚴(yán)重心律失常尤其是有致命危險(xiǎn)的扭轉(zhuǎn)性室速的誘發(fā)因素。上述所有情況都需要經(jīng)常地檢測(cè)血鉀含量。當(dāng)開(kāi)始服藥后，第一周內(nèi)就必須進(jìn)行血鉀測(cè)定，檢測(cè)到低鉀血癥后應(yīng)予以糾正。
5.血鈣:噻嗪類利尿藥可能降低尿鈣排泄量，造成輕微并且短暫的血鈣含量增加。血鈣明顯升高可能是由于前期未被發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)而造成的。治療前應(yīng)檢查甲狀旁腺功能。
6.血糖:糖尿病患者要注意監(jiān)測(cè)血糖含量，尤其出現(xiàn)低鉀血癥時(shí)，更要監(jiān)測(cè)血糖。
7.尿酸:高尿酸血癥患者服此藥后，痛風(fēng)發(fā)作可能增加，應(yīng)根據(jù)血液中尿酸含量調(diào)整給藥劑量。
8.腎功能和利尿藥的藥效間關(guān)系:噻嗪類及其相關(guān)利尿藥，只有在腎功能正常或輕微受損(成人血肌酐含量低于25mg/L，即220μmol/L)時(shí)，才能完全發(fā)揮作用。
(1)對(duì)老年人，血肌酐應(yīng)根據(jù)年齡﹑重量和性別進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整幅度可根據(jù)Cockroft，s公式:Clcr=(140-年齡)×體重/0.874×血肌酐，其中，年齡以“年”計(jì)算，體重單位:千克，血肌酐以微摩爾/升表示。此公式適用于老年男性，對(duì)女性患者，公式所得結(jié)果還應(yīng)乘以0.85。
(2)服用利尿藥后早期，所引起的水﹑鈉丟失還會(huì)造成血容量減少，從而使腎小球?yàn)V過(guò)率減低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。這種功能性短暫地腎功能不足對(duì)于原來(lái)腎功能正常的個(gè)體不會(huì)造成嚴(yán)重后果，但可能會(huì)惡化原已存在的腎功能不全。
(3)運(yùn)動(dòng)員:此藥品含有的活性成分可能會(huì)導(dǎo)致興奮劑檢測(cè)呈陽(yáng)性反應(yīng)。運(yùn)動(dòng)員慎用。

2.5mg*15粒*2板/盒

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

1.此藥與其它降壓藥聯(lián)合使用時(shí)，要減少給藥劑量，至少在開(kāi)始用藥時(shí)要如此。
2.在低鹽飲食時(shí)，吲達(dá)帕胺增加血液中鋰離子含量，并出現(xiàn)鋰鹽過(guò)量的表現(xiàn)(尿液中鋰排泄量降低)。需要同時(shí)服用利尿藥時(shí)，必須密切檢測(cè)血液中鋰含量，并根據(jù)檢測(cè)結(jié)果調(diào)整劑量。
3.阿司咪唑﹑芐普地爾﹑靜脈紅霉素﹑鹵泛群﹑噴他脒﹑舒托必利﹑特非那定﹑長(zhǎng)春胺等藥可引起扭轉(zhuǎn)性室速。吲達(dá)帕胺可導(dǎo)致低鉀血癥，而低鉀血癥為扭轉(zhuǎn)性室速的誘因之一，故吲達(dá)帕胺不能與上述藥物合用。
4.需要注意的聯(lián)合用藥:
(1)非甾體類抗炎藥(全身)，高劑量水楊酸鹽:在脫水病人，可導(dǎo)致急性腎功能衰竭(腎小球?yàn)V過(guò)減少)。應(yīng)給病人補(bǔ)充水分，從治療開(kāi)始起監(jiān)測(cè)腎功能。
(2)與其他可導(dǎo)致低血鉀的藥物如兩性霉素B(Ⅳ)﹑腎上腺糖皮質(zhì)激素﹑腎上腺鹽皮質(zhì)激素(全身)﹑替可克肽﹑刺激性瀉藥等合用，使低鉀血癥的危險(xiǎn)性增加(協(xié)同效應(yīng))。應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀含量，必要時(shí)糾正低鉀血癥;與洋地黃制劑聯(lián)合用藥時(shí)更應(yīng)注意，使用非刺激性瀉藥。
(3)巴氯芬:增加降壓效果。給病人補(bǔ)充水分，從治療開(kāi)始起監(jiān)測(cè)腎功能。
(4)洋地黃藥物:低血鉀易于造成洋地黃中毒。監(jiān)測(cè)血鉀含量﹑ECG，必要時(shí)重新調(diào)整治療。
(5)保鉀利尿藥(阿米洛利﹑安體舒通﹑氨苯蝶啶):此種有一定合理性的聯(lián)合用藥對(duì)某些病人有效，但并不排除低鉀血癥和高鉀血癥的可能性，對(duì)腎功能衰竭和糖尿病患者，更易出現(xiàn)高鉀血癥。監(jiān)測(cè)血鉀含量﹑ECG，必要時(shí)重新調(diào)整治療。
(6)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI):在原有缺鈉的情況下，聯(lián)合服用ACEI存在突發(fā)低血壓和/或急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)(尤其對(duì)腎動(dòng)脈狹窄的患者)，所以，對(duì)正在服用利尿劑的患者，應(yīng)在停用利尿藥三天后開(kāi)始服用ACEI，必要時(shí)可重新恢復(fù)使用排鉀利尿藥，或者從低劑量開(kāi)始服用ACEI，緩慢增加用藥劑量。對(duì)于充血性心衰患者，在降低排鉀利尿藥的用藥劑量后，以很少劑量的ACEI開(kāi)始治療。注意，在服用ACEI的第一周內(nèi)，就要檢測(cè)腎功能(血肌酐含量)。
(7)IA類抗心律失常藥(奎尼丁﹑二氫奎尼丁﹑雙異丙吡胺)﹑胺碘酮﹑溴芐胺﹑索他洛爾等可引起扭轉(zhuǎn)性室速，而低鉀血癥﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑心電圖QT間期延長(zhǎng)等均為其誘因。應(yīng)注意防治低鉀血癥。
(8)二甲雙胍:利尿劑(特別是髓袢利尿劑)所誘發(fā)的功能性腎功能不全，能夠誘發(fā)二甲雙胍引起的乳酸性酸中毒。血肌酐水平在男性超過(guò)5mg/L(135μmol/L)﹑在女性超過(guò)12mg/L(110μmol/L)時(shí)，不要應(yīng)用二甲雙胍。
(9)碘化造影劑:對(duì)于使用利尿藥而造成脫水的患者，合用碘造影劑常常增加急性腎衰的危險(xiǎn)，使用高劑量的碘造影劑，則危險(xiǎn)性更大。在使用碘化合物之前，必須給病人補(bǔ)充水分。
5.聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)考慮到:
(1)丙咪嗪抗抑郁藥(三環(huán)類)﹑精神安定藥:增強(qiáng)降壓效果，也增加直立性低血壓的危險(xiǎn)性(協(xié)同作用)。
(2)鈣鹽:由于減少尿鈣排泄而增加了高鈣血癥的危險(xiǎn)性。
(3)環(huán)孢霉素:在不增加循環(huán)中環(huán)孢霉素水平﹑甚至在沒(méi)有水/鈉缺失的情況下，ACE抑制劑仍存在使血肌酐升高的危險(xiǎn)性。
(4)皮質(zhì)激素﹑替可克肽(全身性):降低吲達(dá)帕胺的降壓效果(由于皮質(zhì)激素引起水鈉潴留)。

1.吲達(dá)帕胺用至40mg也未顯現(xiàn)其毒性，這是常規(guī)治療劑量的16倍。
2.急性毒性主要表現(xiàn)為水/電解質(zhì)紊亂（低鈉血癥、低鉀血癥）。臨床表現(xiàn)為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、頭暈、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至無(wú)尿（血容量降低所致）。
3.治療首先是洗胃和/或服用活性炭以迅速清除攝入的藥物，然后，補(bǔ)充水和電解質(zhì)，使水及電解質(zhì)平衡保持正常狀態(tài)。

1.吲達(dá)帕胺是一種帶有吲哚環(huán)的磺胺衍生物，具有利尿和鈣拮抗作用，其降壓作用機(jī)理尚不明確。
2.吲達(dá)帕胺通過(guò)抑制腎皮質(zhì)稀釋段對(duì)鈉的重吸收，增加尿液中鈉和氯的排泄量，并且在一定程度上增加鉀和鎂的排泄量，從而發(fā)揮利尿作用；產(chǎn)生降壓作用的劑量明顯小于利尿作用的劑量，而且其降壓活性已經(jīng)在功能性無(wú)腎的高血壓患者得到證實(shí)。吲達(dá)帕胺調(diào)節(jié)血管活動(dòng)的機(jī)制包括：
(1)通過(guò)調(diào)節(jié)跨膜離子轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制，尤其是調(diào)節(jié)鈣離子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，來(lái)削弱血管平滑肌的收縮；
(2)刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成，這兩種物質(zhì)為血管擴(kuò)張因子和抗血小板因子；
(3)與其它利尿藥一樣，它能逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。
3.在短期、中期、長(zhǎng)期的抗高血壓治療中，吲達(dá)帕胺不影響脂肪代謝：包括甘油三酯、LDL膽、HDL膽的代謝。
4.噻嗪類和其相關(guān)利尿藥在超出某一劑量之后，達(dá)到一個(gè)量效關(guān)系的平臺(tái)期。然而不良反應(yīng)卻會(huì)隨著劑量增加而增加。如果治療效果不佳，不要增加用藥劑量。
5.在小鼠和大鼠進(jìn)行的長(zhǎng)期致癌研究顯示，吲達(dá)帕胺治療組與對(duì)照組的腫瘤發(fā)生率無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。

1.口服給藥后吸收快而完全，吲達(dá)帕胺的生物利用度很高(93%)，服用2.5mg劑量后，達(dá)到峰值血藥濃度的時(shí)間(Tmax)為1～2小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率大于75%。血漿半衰期為14～24小時(shí)（平均值為18小時(shí)）。
2.與單次給藥相比，重復(fù)給藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度（平臺(tái)期）更高，但此穩(wěn)態(tài)血藥濃度不隨用藥時(shí)間的延長(zhǎng)而進(jìn)一步升高，表明不會(huì)發(fā)生藥物在體內(nèi)的蓄積。
3.吲達(dá)帕胺經(jīng)肝臟代謝為19種代謝產(chǎn)物。約60～80%經(jīng)腎臟清除，尿液中排泄的原形藥物約為5%，23%的藥物經(jīng)腸道排泄。
4.在腎衰患者，上述藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有變化。

遮光，密封保存。

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS1-（X-095）-2006Z

1.口服(最好早晨服用).一次1粒，一日1次.
2.口服劑量每天不應(yīng)超過(guò)2.5mg(因增加劑量不會(huì)提高療效，而會(huì)增加副作用).