青霉胺
來(lái)源:四川制藥股份有限公司 日期:2018-12-15 13:56:46
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H51021574
- 英文名稱:Penicillamine
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):四川成都
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產(chǎn)地址:四川省成都彭州市花龍路189號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-12-31
- 藥品本位碼:86902296000422
- 相關(guān)疾病
原發(fā)性高血壓,心功能不全,輕度心功能不全,中度心功能不全,肝豆核變性
- 適應(yīng)癥
1.原發(fā)性高血壓:可單獨(dú)用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。
2.心功能不全:輕度或中度心功能不全(NYHA分級(jí)II或III級(jí)),合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。
3.也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或酯類藥物治療的心功能不全者。 - 不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐、潰瘍病活動(dòng)、口腔炎和潰瘍。20%服藥者有味覺(jué)異常。
2.過(guò)敏反應(yīng)有皮膚瘙癢、蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛和淋巴結(jié)腫大。其他皮膚反應(yīng)包括狼瘡樣紅斑和天皰樣皮損。
3.本品抑制原膠原交叉連接,使皮膚變脆和出血,并影響創(chuàng)口愈合。
4.少數(shù)服藥者發(fā)生白細(xì)胞減少,其他造血系統(tǒng)損害有粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、溶血性貧血和血小板減少性紫癜。
5.6%-20%服藥者出現(xiàn)蛋白尿、有時(shí)有血尿和免疫復(fù)合物膜型腎水球腎炎所致的腎病綜合癥。
6.個(gè)別出現(xiàn)禿發(fā)、膽汁潴留、Goodpasture綜合癥、重癥肌無(wú)力和耳鳴,實(shí)驗(yàn)室檢查有l(wèi)gA降低。藥物不良反應(yīng)大多在停藥后自動(dòng)緩解和消失。過(guò)敏反應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素和抗組胺藥物治療有效。
7.味覺(jué)異常,除Wilson病患者外,可用4%銅溶液5~10滴,加入果汁中口服,每日2次,有助于味覺(jué)恢復(fù)。 - 禁忌
1腎功能不全、孕婦及對(duì)青霉素類藥過(guò)敏的患者禁用。
2粒細(xì)胞缺乏癥,再生障礙性貧血患者禁用。 - 注意事項(xiàng)
1.慎用:嚴(yán)重皮膚、肝臟、血液病者。
2.用藥前應(yīng)做皮試。 - 外用藥
否
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。
- 兒童用藥
兒童每天3次,每天總量20mg/kg。
- 藥物相互作用
1.本品可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松對(duì)造血系統(tǒng)和腎臟的不良反應(yīng)。
2.口服鐵劑患者,本品宜在服鐵劑前2小時(shí)口服,以免減弱本品療效。 - 藥物毒理
1絡(luò)合作用。
(1)重金屬中毒,本品能絡(luò)合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬,形成穩(wěn)定和可溶性復(fù)合物由尿排出。其驅(qū)鉛作用不及依地酸鈣鈉,驅(qū)汞作用不及二巰丙醇;但本品可口服,不良反應(yīng)稍小,可供輕度重金屬中毒或其他絡(luò)合劑有禁忌時(shí)選用。
(2)Wilson病,是一種常見(jiàn)染色體隱性遺傳疾病,主要有大量銅沉積于肝和腦組織,引起豆?fàn)詈俗冃院透斡不?,本品能與沉積在組織的銅結(jié)合形成可溶性復(fù)合物由尿排出。
(3)胱氨酸尿及其結(jié)石,本品能與胱氨酸反應(yīng)形成半胱氨酸-青霉胺二硫化物的混合物,從而降低尿中胱氨酸濃度;該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍,因此能預(yù)防胱氨酸結(jié)石的形成;長(zhǎng)期服用6~12個(gè)月,可能使已形成的胱氨酸結(jié)石逐漸溶解。
2.抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細(xì)胞功能,明顯降低血清和關(guān)節(jié)囊液中的IgM類風(fēng)濕因子和免疫復(fù)合物的水平,但對(duì)血清免疫球蛋白絕對(duì)值無(wú)明顯降低。體外有抑制T細(xì)胞的活力,而對(duì)B細(xì)胞無(wú)影響。
3.本品還能抑制新合成原膠原交叉連接,故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
1.本品口服吸收良好,1h達(dá)血藥濃度峰值;分布至全身各部,以血漿和皮膚中最高,可通過(guò)胎盤;
2.與蛋白結(jié)合后可進(jìn)入關(guān)節(jié)滑膜液,其濃度為血漿濃度的50%~80%;
3.少量可儲(chǔ)存于組織中,在不同的組織和器官中存留的時(shí)間不同,在富含膠原和彈性蛋白的組織中存留較久t1/2為90h,停藥后3個(gè)月血漿中還可測(cè)出本品;經(jīng)肝臟代謝,由腎臟排泄,24h排出80%。 - 貯藏
密封,置陰涼處。
- 用法用量
1.治療肝豆?fàn)詈俗冃圆。洪_(kāi)始每天250mg,分2次服用,以后每隔數(shù)日增加250mg,直至每天2g,分3次服用,1個(gè)月后減至每天1g長(zhǎng)期服用,癥狀改善后可間歇給藥。
2.鉛、汞中毒:用量為每天1g,分4次服,5~7天為1個(gè)療程。停藥2天開(kāi)始下1個(gè)療程。一般可用1~3個(gè)療程。
3.免疫性疾?。撼扇擞昧繛槊刻?.5~1.8g,分3~4次服用,可用6個(gè)月以上。以上均宜空腹服用。
4.口服:自身免疫性慢性活動(dòng)性肝炎,每天3次,每次0.1~0.3g,6個(gè)月為1個(gè)療程;肝豆?fàn)詈俗冃?,成人每?次,每天總量20~25mg/kg,癥狀緩解后改為間歇服藥,但需終身服用,劑量大小以每天尿銅排出量達(dá)0.2mg為準(zhǔn)。
5.兒童每天3次,每天總量20mg/kg。