粘膜表面,黏膜表面

用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、粘膜表面。

1．毒性反應(yīng)：本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高，常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時(shí)搶救。
2．變態(tài)反應(yīng)：對過敏患者可引起猝死，即使表面時(shí)也需注意。
3．可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。

1.對本品過敏者禁用。2.嚴(yán)重過敏體質(zhì)者禁用。3.心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。

1．本品為酯類局麻藥，過敏反應(yīng)罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應(yīng)，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過敏者慎用。
2．大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。
3．藥液不得注入血管內(nèi)，注射時(shí)需反復(fù)抽吸，不可有回血。
4．對小兒、年老體弱、營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)減量。
5．肝功能不全、血漿膽堿酯酶活動(dòng)減弱時(shí)應(yīng)減量。
6．皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴(yán)重的部位需慎用。
7．椎管內(nèi)時(shí)尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。
8．神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當(dāng)致死已屢見。為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘膜也應(yīng)監(jiān)測：
①呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況。
②中樞神經(jīng)活動(dòng)，興奮或抑制。
③胎兒心率。同時(shí)對呼吸和循環(huán)等方面的意外，應(yīng)有預(yù)見，覺察及時(shí)，防治和搶救得法，沒有時(shí)間上延誤。
9．本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴(yán)格操作和管理，控制單位時(shí)間內(nèi)的用量，按本說明的介紹給藥。
10．給予最大用量后應(yīng)休息3小時(shí)以上方準(zhǔn)行動(dòng)。
11．注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。

西林瓶，5ml(50mg)/瓶，25mg/瓶，50mg/瓶。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國產(chǎn)

妊娠期大量孕激素的分泌，增加對局部藥的敏感性，因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時(shí)用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見藥物進(jìn)入乳汁的報(bào)道。

5歲以內(nèi)小兒慎用。

60歲以上老年患者，根據(jù)病情酌情減量。

1．本品水溶液為酸性，不得與堿液合用；如合用某些酸液，由于pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時(shí)遲延。
2．不宜同時(shí)服用磺胺類藥物。
3．與其它局麻藥合用時(shí)，本品應(yīng)減量。
4．本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1：200000，即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續(xù)時(shí)間延長等。但這種合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5．注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。

用藥劑量過大易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性反應(yīng)，需停藥給氧、補(bǔ)液、藥物對癥治療等處理。

藥物作用：鹽酸丁卡因?yàn)殚L效的酯類局麻藥。本品的脂溶性比普魯卡因高，滲透力比普魯卡因強(qiáng)，局麻作用及毒性較普魯卡因大10倍。本品用于硬膜外，開始作用緩慢，大約10～15分鐘發(fā)揮作用，維持2～3小時(shí)。用于蛛網(wǎng)膜下腔時(shí)，起效時(shí)間為1.5～2分鐘。粘膜表面時(shí)作用迅速，1～3分鐘起效，維持20～40分鐘。本品大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)阻滯。

本品進(jìn)入血液后，大部分和血漿蛋白結(jié)合，蓄積于組織中，骨骼肌內(nèi)蓄積量最大，當(dāng)血漿內(nèi)的濃度下降時(shí)又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化(約0.31uM/mi/hr)、經(jīng)肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然后再降解或結(jié)合隨尿排出。

遮光、密閉保存。

國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-122)-2003Z

本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下：1．硬膜外阻滯：常用濃度為0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40～50mg，極量為80mg。2．蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸1ml混合使用)，一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。3．神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%～0.2%，一次常用量為40～50mg，極量為100mg。4．黏膜表面：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量為40mg。

本品為粉針劑，是鹽酸丁卡因(不加賦形劑)的無菌凍干品，外觀呈白色的疏松塊狀物或粉末。本品水溶液pH5～6。