變異型心絞痛,高血壓,高血壓

本品用于
1.重型心絞痛:尤其變異型心絞痛。
2.高血壓。

1.常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發(fā)生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）;頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅（10%）.一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%）.個別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應有關.還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發(fā)炎;關節(jié)僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神經(jīng)過敏;睡眠紊亂;視力模糊;平衡失調(diào)等（2%）.暈厥（0.5%），減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生.
2.少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執(zhí);血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節(jié)炎等（<0.5%）.
3.可能產(chǎn)生的嚴重不良反應:心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%;肺水腫的發(fā)生率2%;心律失常和傳導阻滯的發(fā)生率各小于0.5%.
4.本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等.

對硝苯地平過敏者禁用。

1.低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現(xiàn)嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其他降壓藥時。
2.心絞痛和/或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。
3.外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。
4.對診斷的干擾。應用本品時偶可有堿性磷酸酶﹑肌酸磷酸激酶﹑乳酸脫氫酶﹑門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低，出血時間延長;直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
5.肝腎功能不全﹑正在服用β-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重低血壓，增加心絞痛﹑心力衰竭﹑甚至心肌梗塞的發(fā)生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關系不夠明確。
6.長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個月

國產(chǎn)

無詳盡的臨床研究資料.臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦.硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳.

硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調(diào)整劑量。

1.酯類。與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2.β-受體阻滯劑。絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時應監(jiān)測地高辛的血藥濃度。
4.蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5.西米替丁。與本品同用時，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
6.芬太尼接受冠脈旁路血管移植術（或者其他手術）的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。

尚無足夠的研究資料。
1.現(xiàn)有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態(tài)。
2.藥物過量導致低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。
3.肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
4.β-受體阻滯劑“反跳”癥狀突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。
5.充血性心力衰竭少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。

硝苯地平為二氫類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉(zhuǎn)運，并抑制鈣離子從細胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。

本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結(jié)合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度，約30分鐘血藥濃度達高峰。10～30mg劑量范圍內(nèi)，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著差別?？诜?5分鐘起效，1-2小時作用達高峰，作用持續(xù)4-8小時。T1/2呈雙相，T1/2a2.5～3小時，T1/2b為5小時。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

密閉遮光

1.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。
2.從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日2次口服;常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據(jù)患者對藥物的反應，決定再次給藥。
3.通常調(diào)整劑量需7～14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對藥物的反應、發(fā)作的頻率和舌下含化甘油的劑量，可在3天內(nèi)將硝苯地平的用量從10～20mg調(diào)至30mg/次，一日3次。
4.在嚴格監(jiān)測下的住院患者，可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg。