注射用泮托拉唑鈉
來(lái)源:杭州澳亞生物技術(shù)有限公司 日期:2018-12-13 11:13:13
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20066137
- 英文名稱:Pantoprazole Sodium for Injection
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:40mg(以泮托拉唑計(jì))
- 生產(chǎn)地址:杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)一號(hào)大街1號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-12-25
- 藥品本位碼:86904470000044
- 相關(guān)疾病
應(yīng)激性潰瘍,十二指腸潰瘍,胃潰瘍,上消化道出血,消化道出血
- 適應(yīng)癥
本品適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃粘膜病變、復(fù)合性胃潰瘍等急性上消化道出血。
- 不良反應(yīng)
偶見(jiàn)頭暈﹑失眠﹑嗜睡﹑惡心﹑腹瀉﹑便秘﹑皮疹和肌肉疼痛等癥狀,大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律不齊,轉(zhuǎn)氨酶升高,腎功能改變,粒細(xì)胞降低等。
- 禁忌
1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用;
2、妊娠期與哺乳期婦女禁用。 - 注意事項(xiàng)
1、本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng),時(shí)間長(zhǎng),故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)度,在一般消化性潰瘍等病時(shí),不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。
2、腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。
3、治療潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。 - 包裝
40mg(以泮托拉唑計(jì))*1瓶
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 有效期
24個(gè)月
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 兒童用藥
尚無(wú)兒童靜脈應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。
- 老人用藥
老年人用藥劑量無(wú)需調(diào)整。
- 藥物相互作用
本品與肝臟細(xì)胞色素P450酶的親和力較低,并有Ⅱ期代謝的途徑,因而與通過(guò)細(xì)胞色素P450酶系代謝的其他藥物相互作用較奧美拉唑和蘭索拉唑少。
- 藥物過(guò)量
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 藥物毒理
藥理作用
泮托拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制劑,通過(guò)與胃壁細(xì)胞的H+-K+ATP酶系統(tǒng)的兩個(gè)位點(diǎn)共價(jià)結(jié)合而抑制胃酸產(chǎn)生的最后步驟。該作用呈劑量依賴性并使基礎(chǔ)和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品與H+-K+ATP酶的結(jié)合可導(dǎo)致其抗胃酸分泌作用持續(xù)24小時(shí)以上。
毒理研究
遺傳毒性:泮托拉唑的人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞/HGPRT正向突變?cè)囼?yàn)及二次小鼠微核試驗(yàn)中的一次結(jié)果均為陽(yáng)性,而大鼠肝臟DNA共價(jià)結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果難以判斷。Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)(UDS)、AS52/GPT哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞胸腺嘧啶激酶突變?cè)囼?yàn)及體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑500mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的98倍),雌性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的88倍)時(shí),生育力及生殖行為未見(jiàn)明顯異常。
大鼠靜脈給予泮托拉唑20mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的4倍),家兔靜脈給予泮托拉唑15mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的6倍),對(duì)生育力和胎仔均未見(jiàn)明顯損害。泮托拉唑及其代謝產(chǎn)物可以從家兔乳汁中分泌。
致癌性:SD大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d,胃底出現(xiàn)劑量依賴性的腸嗜鉻樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。當(dāng)劑量為50和200mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的10和40倍)時(shí),前胃出現(xiàn)良性鱗狀細(xì)胞狀瘤和惡性鱗狀細(xì)胞癌。泮托拉唑還導(dǎo)致極少數(shù)大鼠出現(xiàn)胃腸道腫瘤,包括50mg/kg/d劑量時(shí)偶爾出現(xiàn)十二指腸腺癌,以及200mg/kg/d劑量時(shí)胃底出現(xiàn)良肉和腺癌。泮托拉唑給藥劑量0.5-200mg/kg/d時(shí),大鼠劑量依賴性地出現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌,200mg/kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細(xì)胞瘤和囊泡細(xì)胞癌的發(fā)生率增加。SD大鼠6個(gè)月和12個(gè)月的毒性研究中也偶見(jiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌。
Fischer344大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑5-50mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的1-10倍),胃底劑量依賴性出現(xiàn)腸嗜鉻樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。但該試驗(yàn)的劑量選擇不足以支持對(duì)泮托拉唑潛在致癌性的充分評(píng)價(jià)。
B6C3F1小鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予泮托拉唑5-150mg/kg/d(按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的0.5-15倍),同樣出現(xiàn)胃底腸嗜鉻樣細(xì)胞增生;雌鼠在150mg/kg/d劑量時(shí),肝細(xì)胞腺瘤和肝癌的發(fā)生率升高。
上述嚙齒類動(dòng)物的致癌性研究結(jié)果提示本品具有一定的致癌性,但此結(jié)果與臨床的相關(guān)性尚不清楚。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
本品具有較高的生物利用度,靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。約80%靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué),肝功能不全時(shí)可延緩清除。T1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無(wú)關(guān)。
- 貯藏
密閉,遮光保存。
- 用法用量
1.靜脈滴注,一次40mg~80mg,每日1~2次,臨用前將10ml0.9%氯化鈉注射液注入凍干粉小瓶?jī)?nèi),將溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100ml~250ml溶解稀釋后供靜脈滴注,靜脈滴注要求15~60分鐘內(nèi)滴完。
2.本品溶解和稀釋后必須在4小時(shí)內(nèi)用完,禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋。