硫酸西索米星注射液
來源:成都平原藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-13 02:03:51
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20056916
- 英文名稱:Sisomicin Sulfate Injection
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):四川
- 劑型:注射劑(注射液)
- 規(guī)格:2ml:0.1g(10萬單位)
- 生產(chǎn)地址:四川省邛崍市平原路中段
- 批準(zhǔn)日期:2016-01-04
- 藥品本位碼:86902027000189
- 相關(guān)疾病
濕疹,過敏性炎癥性皮膚病,濕瘡,皮膚過敏,呼吸道感染,感染性腹瀉,皮膚及軟組織感染,呼吸系統(tǒng)感染
- 適應(yīng)癥
本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)﹑葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系統(tǒng)感染﹑泌尿生殖系統(tǒng)感染﹑膽道感染﹑皮膚和軟組織感染﹑感染性腹瀉及敗血癥等。本品用于上述嚴(yán)重感染時(shí)宜與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合應(yīng)用。
- 不良反應(yīng)
1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。2.少見視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎等。3.極少見過敏性休克。
- 禁忌
1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2.腎衰竭者禁用。
- 注意事項(xiàng)
1.腎功能不全﹑肝功能異常﹑前庭功能或聽力減退﹑失水﹑重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。2.用藥時(shí)間一般不宜超過10日,若必須繼續(xù)用藥時(shí),應(yīng)對聽覺器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。3.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素﹑慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。4.有條件時(shí)在療程中應(yīng)監(jiān)測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L,谷濃度超過2mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)),并據(jù)此調(diào)整劑量,不能測定血藥濃度時(shí),應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量,尤其對腎功能減退者﹑早產(chǎn)兒﹑新生兒﹑嬰幼兒或老年人﹑休克﹑心力衰竭﹑腹水或嚴(yán)重失水等患者。5.本品不能靜脈注射,以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。6.長期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。7.應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分,以減少腎小管損害。
- 包裝
1ml玻璃安瓿,10支/盒
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
18個(gè)月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可透過血-胎盤屏障,在羊水中達(dá)到一定濃度,可能對胎兒的第8對腦神經(jīng)造成損害,故孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用,應(yīng)用本品期間暫停哺乳。
- 兒童用藥
早產(chǎn)兒﹑新生兒﹑嬰幼兒慎用本品。若使用本品,應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。
- 老人用藥
老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),因此在療程中監(jiān)測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外,老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長給藥間隔,以與其年齡﹑腎功能和第8對腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。
- 藥物相互作用
1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性﹑腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用??赡馨l(fā)生聽力減退,停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐﹑海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸﹑呋塞米及卷曲霉素﹑順鉑﹑萬古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發(fā)生聽力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。4.本品與多粘菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用,后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒物合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。6.本品不宜與兩性霉素B﹑頭孢噻吩鈉﹑呋喃妥因鈉﹑磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用,因可發(fā)生配伍禁忌。7.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用??色@得協(xié)同作用。8.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活,需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。
- 藥物毒理
1.藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性,抗菌譜與慶大霉素相似,對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌,以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌(產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株)也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(3)穩(wěn)定,因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥常可獲得協(xié)同作用。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。2.毒理動物試驗(yàn)資料提示,本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低,腎毒性比慶大霉素低。
- 藥代動力學(xué)
本品肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。一次肌內(nèi)注射本品2mg/kg,30~60分鐘達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為7mg/L,此后緩慢下降,12小時(shí)尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時(shí)即達(dá)血藥峰濃度(Cmax),與肌內(nèi)注射相同劑量所達(dá)峰濃度相仿;若靜脈滴注時(shí)間短于60分鐘,則血藥峰濃度可為肌內(nèi)注射的2~3倍。本品在體內(nèi)不代謝,廣泛分布于各主要臟器和體液中,但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時(shí),使用較大劑量亦僅有微量到達(dá)腦脊液中??捎幸欢客高^血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。由于本品可進(jìn)入腹水或水腫液中,故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結(jié)合率低,僅為0~30%。血消除半衰期(t1/2β)為2~2.5小時(shí)。主要自腎小球?yàn)V過排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)以藥物原形排出給藥量的約80%,尿藥濃度可達(dá)100mg/L以上,自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時(shí),因腎排出量明顯減少而在體內(nèi)積聚,t1/2β明顯延長。
- 用法用量
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
1.腎功能正常者成人輕度感染:一日0.1g;重度感染:一日0.15g。均分2~3次給藥。小兒按體重一日2~3mg/kg,分2~3次給藥。療程均不超過7~10日。有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
2.腎功能減退者腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí),應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測血藥濃度,以調(diào)整劑量。