糙皮病,煙酸缺乏病,高脂血癥,高脂血癥

用于防治糙皮病等煙酸缺乏病。也用作血管擴(kuò)張藥，治療高脂血癥。

1.對(duì)本品一般耐受性好，副反應(yīng)溫和、短暫。
2.常見的副作用是發(fā)生皮膚潮紅（如感覺溫?zé)帷⑵つw發(fā)紅、瘙癢或麻刺感），可伴有頭暈、心動(dòng)過速、心悸、氣短、出汗、寒顫和或水腫。
3.極少數(shù)患者可導(dǎo)致暈厥。
4.其他不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、消化不良和皮疹，偶見惡心、嘔吐及鼻炎等。女性患者不良反應(yīng)的發(fā)生率普遍高于男性。
5.在臨床研究或常規(guī)治療過程中，也有報(bào)道應(yīng)用煙酸制劑出現(xiàn)過以下不良反應(yīng)：
(1)全身癥狀：水腫、全身乏力、寒顫。
(2)心血管：房顫及其它心律失常、心動(dòng)過速、心悸、直立性低血壓。
(3)眼睛：中毒性弱視、囊樣斑塊水腫。
(4)胃腸道：活動(dòng)性消化性潰瘍、黃疸。
(5)新陳代謝：糖耐量下降、痛風(fēng)。
(6)肌肉骨骼：肌痛。
(7)神經(jīng)：頭暈、失眠。
(8)皮膚：高色素沉著、黑棘皮病、斑丘疹、蕁麻疹、皮膚干燥、出汗。
(9)其它：偏頭痛。
(10)臨床實(shí)驗(yàn)室異常血生化：血清轉(zhuǎn)氨酶（參見注意事項(xiàng)）、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、總膽紅素、淀粉酶升高、血磷降低。
(11)血液：血小板計(jì)數(shù)減少、凝血酶原時(shí)間延長（參見注意事項(xiàng)）。

1.對(duì)煙酸或本品中任何其它成分過敏者禁用。
2.嚴(yán)重的或原因未明的肝功能障礙患者禁用。
3.活動(dòng)性消化性潰瘍患者或動(dòng)脈出血患者禁用。

1.本品不能用同等計(jì)量的速效煙酸制劑替代，對(duì)于從服用速釋煙酸轉(zhuǎn)為本品治療的患者，應(yīng)從低劑量開始，然后再逐漸增大劑量至產(chǎn)生較好療效，在用同等劑量速釋煙酸制劑替代煙酸緩釋制劑的患者，已有發(fā)生嚴(yán)重肝臟毒性包括爆發(fā)性肝壞死者。
2.大量飲酒或有肝病史的病人應(yīng)慎用本品，活動(dòng)性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶升高患者禁用本品。
3.在本品治療期間注意進(jìn)行肝功能檢查，應(yīng)在治療前、第一年每6—12周和1年后定期（大約6個(gè)月）檢查血清轉(zhuǎn)氨酶。
4.需特別注意轉(zhuǎn)氨酶升高的病人，應(yīng)立即復(fù)查并增加檢查頻率，如有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是升至正常值高限的3倍并持續(xù)存在或伴有嘔吐、發(fā)熱或身體不適，應(yīng)停用本品。
5.少數(shù)病例的橫紋肌溶解癥與聯(lián)合應(yīng)用煙酸（≥1g/日）和HMG-COA還原酶抑制劑有關(guān)，醫(yī)生在將本品與HMG-COA還原酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)慎重權(quán)衡利弊，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)病人有無肌肉疼痛、觸痛、無力的征兆或癥狀，尤其在用藥的最初幾個(gè)月和增加任一藥物劑量期間，在此期間醫(yī)生應(yīng)考慮定期監(jiān)測(cè)血清肌酸磷酸激酶和鉀離子，但仍無法保證能防止嚴(yán)重肌病的發(fā)生。
6.患有黃疸肝炎、肝膽疾病、糖尿病或消化道潰瘍的患者，在服用煙酸緩釋膠囊期間應(yīng)嚴(yán)格監(jiān)控

0.25g

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.煙酸在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為煙酰胺，再與核糖腺嘌呤等組成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(輔酶I)和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(輔酶II)，為脂質(zhì)氨基酸、蛋白、嘌呤代謝，組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。
2.煙酸可減低輔酶A的利用。
3.通過抑制極低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影響血中膽的運(yùn)載，大劑量可降低血清膽及甘油三酯濃度。
4.煙酸有周圍血管擴(kuò)張作用。

據(jù)國外資料，煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動(dòng)力學(xué)如下所示：
1.吸收：煙酸口服后被迅速、充分地吸收（至少達(dá)60%—76%的口服劑量）。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適，建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。
2.分布：在大鼠進(jìn)行的同位素放射標(biāo)記煙酸實(shí)驗(yàn)研究表明：煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。
3.代謝：由于煙酸快速和廣泛的首過代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性，因此煙酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)復(fù)雜。人服用煙酸后，通過兩種途徑進(jìn)行代謝：
(1)通過和甘氨酸簡(jiǎn)單結(jié)合形成煙酰甘氨酸（NUA），經(jīng)尿排泄，可能有少量的可逆代謝再轉(zhuǎn)化為煙酸。
(2)形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。在治療高血脂癥的劑量時(shí)，兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài)，因此，煙酸緩釋膠囊多次用藥時(shí)，煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線性關(guān)系。
4.排泄：?jiǎn)蝿┝炕蚨鄤┝繜熕峋忈屇z囊服用后，大約有60%—76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經(jīng)尿排泄。多劑量服用后高達(dá)12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。

遮光，密閉保存

1.本品應(yīng)在少量低脂肪飲食后睡前服用。
2.口服，推薦1~4周劑量為一次2粒(0.5g)，一日一次。
2.5～8周劑量為一次4粒(1g)，一日一次。
3.第9周起一次6粒(1.5g)，一日一次。
4.最大劑量可加至每天劑量為8粒(2.0g)。