苯妥英鈉片
來(lái)源:上海新黃河制藥有限公司 日期:2018-12-13 11:13:37
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H31020129
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):上海
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:0.1g
- 生產(chǎn)地址:上海市松江區(qū)新橋鎮(zhèn)賣新公路1633號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-05-04
- 藥品本位碼:86900787000043
- 相關(guān)疾病
老年人陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,老年人發(fā)作性室上性心動(dòng)過(guò)速,老年陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,老年人心臟傳導(dǎo)阻滯,老年人傳導(dǎo)阻滯,老年人心傳導(dǎo)阻滯,老年心臟傳導(dǎo)阻滯,癲癇持續(xù)狀態(tài)
- 適應(yīng)癥
本品適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癇持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛,隱性營(yíng)養(yǎng)不良性大皰性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullosa),發(fā)作性舞蹈手足徐動(dòng)癥,發(fā)作性控制障礙(包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過(guò)度等的行為障礙疾患),肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過(guò)量時(shí)心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常,對(duì)其他各種原因引起的心律失常療效較差。
- 不良反應(yīng)
本品副作用小,常見(jiàn)齒齦增生,兒童發(fā)生率高,應(yīng)加強(qiáng)口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。長(zhǎng)期服用后或血藥濃度達(dá)30μg/ml可能引起惡心,嘔吐甚至胃炎,飯后服用可減輕。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)與劑量相關(guān),常見(jiàn)眩暈、頭痛,嚴(yán)重時(shí)可引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、語(yǔ)言不清和意識(shí)模糊,調(diào)整劑量或停藥可消失;較少見(jiàn)的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭暈、失眠、一過(guò)性神經(jīng)質(zhì)、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等??捎绊懺煅到y(tǒng),致粒細(xì)胞和血小板減少,罕見(jiàn)再障;常見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血,可用葉酸加維生素B12防治。可引起過(guò)敏反應(yīng),常見(jiàn)皮疹伴高燒,罕見(jiàn)嚴(yán)重皮膚反應(yīng),如剝脫性皮炎,多形糜爛性紅斑,系統(tǒng)性紅斑狼瘡和致死性肝壞死、淋巴系統(tǒng)何杰金病等。一旦出現(xiàn)癥狀立即停藥并采取相應(yīng)措施。小兒長(zhǎng)期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質(zhì)異常;孕婦服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高,有致癌的報(bào)道。
- 禁忌
禁用、對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥有過(guò)敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯,竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等心功能損害者。
- 注意事項(xiàng)
1.對(duì)乙內(nèi)酰脲類中一種藥過(guò)敏者,對(duì)本品也過(guò)敏。2.有酶誘導(dǎo)作用,可對(duì)某些診斷產(chǎn)生干擾,如地塞米松試驗(yàn),甲狀腺功能試驗(yàn),使血清堿性磷酸酶,谷丙轉(zhuǎn)氨酶,血糖濃度升高。3.用藥期間需檢查血象,肝功能,血鈣,口腔,腦電圖,甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度,防止毒性反應(yīng);其妊娠期每月測(cè)定一次,產(chǎn)后每周測(cè)定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。4.下列情況應(yīng)慎用:嗜酒,使本品的血藥濃度降低;貧血,增加嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝腎功能損害,改變本藥的代謝和排泄;甲狀腺功能異常者。
- 包裝
0.1g*100片/瓶
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
36個(gè)月
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過(guò)胎盤,可能致畸,但有認(rèn)為癲癇發(fā)作控制不住致畸的危險(xiǎn)性大于用藥的危險(xiǎn)性,應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者,孕期應(yīng)繼續(xù)服用,并保持有效血濃,分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K,產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險(xiǎn)。本品可分泌入乳汁,一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。
- 兒童用藥
小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化,因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測(cè)定。新生兒或嬰兒期對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)較特殊,臨床對(duì)中毒癥狀評(píng)定有困難,一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強(qiáng),需多次監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。
- 老人用藥
老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高,治療上合并用藥又較多,藥物彼此相互作用復(fù)雜,應(yīng)用本品時(shí)須慎重,用量應(yīng)偏低,并經(jīng)常監(jiān)測(cè)血藥濃度。
- 藥物相互作用
1.長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚患者應(yīng)用本品可增加肝臟中毒的危險(xiǎn),并且療效降低。2.為肝酶誘導(dǎo)劑,與皮質(zhì)激素﹑洋地黃類(包括地高辛)﹑口服避孕藥﹑﹑雌激素﹑左旋多巴﹑奎尼丁﹑土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí),可降低這些藥物的效應(yīng)。3.長(zhǎng)期飲酒可降低本品的濃度和療效,但服藥同時(shí)大量飲酒可增加血藥濃度;與氯霉素﹑異煙肼﹑保泰松﹑磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加,增加本品的毒性;與抗凝劑合用,開(kāi)始增加抗凝效應(yīng),持續(xù)應(yīng)用則降低。4.與含鎂﹑鋁或碳酸鈣等合用時(shí)可能降低本品的生物利用度,兩者應(yīng)相隔2~3小時(shí)服用。5.與降糖藥或胰島素合用時(shí),因本品可使血糖升高,需調(diào)整后兩者用量。6.原則上用多巴胺的患者,不宜用本品。7.本品與利多卡因或心得安合用時(shí)可能加強(qiáng)心臟的抑制作用。8.雖然本品消耗體內(nèi)葉酸,但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。9.苯巴比妥或撲米酮對(duì)本品的影響,變化很大,應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)血藥濃度;與丙戊酸類合用有蛋白結(jié)合競(jìng)爭(zhēng)作用,應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測(cè)血藥濃度,調(diào)整本品用量。10.與卡馬西平合用,后者血藥濃度降低。如合并用大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥可能癲癇發(fā)作,需調(diào)整本品用量。
- 藥物過(guò)量
可出現(xiàn)視力模糊或復(fù)視,笨拙或行走不穩(wěn)和步態(tài)蹣跚、精神紊亂,嚴(yán)重的眩暈或嗜睡,幻覺(jué)、惡心、語(yǔ)言不清。治療:無(wú)解,僅對(duì)癥治療和支持療法,催吐,洗胃,給氧,升壓,輔助呼吸,血液透析。
- 藥物毒理
口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差??诜锢枚燃s為79%,分布于細(xì)胞內(nèi)外液,細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為88~92%,主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高。口服后4~12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無(wú)藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(zhǎng)期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(zhǎng)。應(yīng)用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達(dá)飽和,此時(shí)即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險(xiǎn),要監(jiān)測(cè)血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過(guò)20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應(yīng),出現(xiàn)眼球震顫;超過(guò)30mg/L時(shí),出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào);超過(guò)40mg/L時(shí)往往出現(xiàn)嚴(yán)重毒性作用。能通過(guò)胎盤,能分泌入乳汁。
- 藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收較慢,85%~90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差??诜锢枚燃s為79%,分布于細(xì)胞內(nèi)外液,細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為88%~92%,主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高。口服后4~12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無(wú)藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50%~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。t1/2為7~42小時(shí),長(zhǎng)期服用苯妥英鈉的患者,t1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(zhǎng)。
應(yīng)用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達(dá)飽和,此時(shí)即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險(xiǎn),要監(jiān)測(cè)血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過(guò)20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應(yīng),出現(xiàn)眼球震顫;超過(guò)30mg/L時(shí),出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào);超過(guò)40mg/L時(shí)往往出現(xiàn)嚴(yán)重毒性作用。能通過(guò)胎盤,能分泌入乳汁。 - 貯藏
避光,密封
- 用法用量
口服。(1)抗癲癇。成人常用量:每日0.25~0.3g(2.5~3片),開(kāi)始時(shí)0.1g(1片),每日二次,1~3周內(nèi)增加至0.25~0.3g(2.5~3片),分三次口服,極量一次0.3g(3片),一日0.5g(5片)。由于個(gè)體差異及飽合藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn),用藥需個(gè)體化。應(yīng)用達(dá)到控制發(fā)作和血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后,可改用長(zhǎng)效(控釋)制劑,一次頓服。如發(fā)作頻繁??砂大w重12~15mg/kg,分2~3次服用,每6小時(shí)一次,第二天開(kāi)始給予0.1g(1片)或按體重1.5~2mg/kg,每日3次直到調(diào)整至恰當(dāng)劑量為止。小兒常用量:開(kāi)始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需調(diào)整,以每日不超過(guò)0.25g(2.5片)為度。維持量為4~8mg/kg或按體表面積0.25g/m2,分2~3次服用,如有條件可進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。(2)抗心律失常。成人常用:0.1~0.3g(1~3片),一次服或分2~3次服用,或第一日10~15mg/kg,第2~4日7.5~10mg/kg。維持量2~6mg/kg。小兒常用量:開(kāi)始按體重5mg/kg,分2~3次口服,根據(jù)病情調(diào)整每日量不超過(guò)0.3g(3片),維持量4~8mg/kg,或按體表面積0.25g/m2,分2~3次口服。(3)膠原酶合成抑制劑。成人常用量:開(kāi)始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周內(nèi),增加到患者能夠耐受的用量,血藥濃度至少達(dá)8μg/ml。一般每日0.1~0.3g(1~3片)。
- 性狀
本品為白色片或薄膜衣片。