注射用乳酸左氧氟沙星
來源:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-12 17:50:11
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20060204
- 英文名稱:Levofloxacin Lactale for Injection
- 商品名:奧維先
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:0.2g(按C18H20FN3O4計(jì)算)
- 生產(chǎn)地址:南京江寧科學(xué)園科建路699號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2016-01-18
- 藥品本位碼:86901425000302
- 相關(guān)疾病
急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,彌漫性細(xì)支氣管炎,支氣管擴(kuò)張合并感染,肺炎,咽喉炎,前列腺炎
- 適應(yīng)癥
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中﹑重度感染:
1.呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發(fā)作﹑彌漫性細(xì)支氣管炎﹑支氣管擴(kuò)張合并感染﹑肺炎﹑扁桃體炎(扁桃體腫大)。
2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎﹑復(fù)雜性尿路感染等。
3.生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎﹑急性副睪炎﹑宮腔感染﹑子宮附件炎﹑盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑)。
4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病﹑蜂窩組織炎﹑淋巴管(結(jié))炎﹑皮下膿腫﹑肛周膿腫等。
5.腸道感染:細(xì)菌性痢疾﹑感染性腸炎﹑沙門菌屬腸炎﹑傷寒及副傷寒。
6.敗血癥﹑粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。
7.其他感染:乳腺炎﹑外傷﹑燒傷及手術(shù)后傷口感染﹑腹腔感染(必要時(shí)合用甲硝唑)﹑膽囊炎﹑膽管炎﹑骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。 - 不良反應(yīng)
1.用藥期間可能出現(xiàn)惡心﹑嘔吐﹑腹部不適﹑腹瀉﹑食欲不振﹑腹痛﹑腹脹等癥狀,失眠﹑頭暈﹑頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹﹑搔癢﹑紅斑及注射部位發(fā)紅﹑發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血氨氨基轉(zhuǎn)移酶增高﹑血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1~5%之間。
2.偶見血中尿素氮升高﹑倦怠﹑發(fā)熱﹑心悸﹑味覺異常及注射后血管痛等。
3.一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。 - 禁忌
對(duì)喹諾酮類藥物過敏者,妊娠及哺乳期婦女﹑18歲以下患者禁用。
- 注意事項(xiàng)
1.本制劑專供靜脈滴注,滴注時(shí)間為100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。
2.腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌酐清除率.0~80ml/min正常劑量20~49ml/min首劑0.4g,以后每24小時(shí)0.2g10~19ml/min首劑0.4g,以后每48小時(shí)0.2g
3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<0.1%)在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告,故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息,嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng),直到癥狀消失。偶有劇劇烈烈連續(xù)或血樣的腹瀉,可能是偽膜性腸炎的癥狀,一旦發(fā)生請(qǐng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。 - 包裝
0.1g(以左氧氟沙星計(jì))。
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
24個(gè)月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2.因藥物經(jīng)乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應(yīng)暫停哺乳。
- 兒童用藥
對(duì)小兒的安全性尚未確立,故不可用于兒童。
- 老人用藥
本品主要經(jīng)腎臟排泄(參見“藥代動(dòng)力學(xué)”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會(huì)出現(xiàn)持續(xù)性高血藥濃度。因此,應(yīng)注意用劑量,慎重給藥。
- 藥物相互作用
1.本品不能與多介金屬離子如鎂.鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.喹諾酮類藥物與茶堿合用時(shí),可能導(dǎo)致茶堿濃度血藥濃度增高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對(duì)茶堿的代謝影響很小,但合用時(shí)也應(yīng)密切觀察患者情況。
3.與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。
4.與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。
5.與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。 - 藥物過量
1.喹諾酮類藥物過量時(shí),可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性癥狀)。代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高,白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少,溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙,白內(nèi)障、視力障礙,色覺異常及復(fù)視。
2.急救措施及解
(1)輸液(加保肝藥物);代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿化給以碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;
(2)強(qiáng)制利尿;給予呋喃苯氨酸注射液;
(3)對(duì)癥療法:抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液;
(4)重癥:可考慮進(jìn)行血液透析。 - 藥物毒理
1.本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。
2.本品具有抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌,克雷白菌屬,沙雷氏菌屬,變形桿菌屬,志賀菌屬,沙門氏菌屬,枸櫞酸桿菌,不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌,流感嗜血桿菌,淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌,肺炎鏈球菌,化膿性鏈球菌,溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌,支原體,衣原體也有良好的抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
3.毒理研究重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50,200,800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周,100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎,腹瀉,體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎,尿中pH升高。320mg/kg組動(dòng)物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí),在10,25,62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。
4.對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠,4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上,獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí),出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼,年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬,經(jīng)口投藥7天,在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。
5.生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí),對(duì)雌,雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達(dá)90mg/kg時(shí),對(duì)胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí),未出現(xiàn)胚胎,胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期,授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí),對(duì)動(dòng)物的分娩,授乳以及出生兒均未見明顯影響。
6.光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究,結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí),未見明顯異常變化。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)資料:靜脈制劑,健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計(jì)),滴注時(shí)間為1小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8~4.0)μg/ml,12小時(shí)后血藥濃度為0.55(0.3~0.7)μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時(shí),清除率(CL)約11.2L/h。廣泛分布于各組織,該藥大部分以原形經(jīng)腎臟排泄,24小時(shí)累積排泄量達(dá)74.6%。
- 貯藏
遮光,密封保存。
- 用法用量
靜脈滴注,成人一次0.3g,一日2次,使用前先用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解稀釋后靜脈滴注,滴注時(shí)間應(yīng)大于60分鐘。