消旋卡多曲
來源:陜西漢江藥業(yè)集團股份有限公司 日期:2018-12-13 17:13:02
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- 批準文號:國藥準字H20045480
- 英文名稱:Racecadotril
- 產(chǎn)品類別:化學藥品
- 所在地區(qū):陜西漢中
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產(chǎn)地址:陜西省漢中市漢臺區(qū)
- 批準日期:2015-07-14
- 藥品本位碼:86902372000070
- 相關疾病
急性腹瀉,小兒腹瀉
- 適應癥
用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時與口服補液和靜脈補液聯(lián)合使用
- 不良反應
偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。
- 禁忌
肝、腎功能不全;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶者禁用。
- 注意事項
1.連續(xù)服用本品5天后,腹瀉癥狀仍持續(xù)者應進一步就診或采用其他藥物治療方案;
2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻;
3.本品請勿一次服用雙倍劑量;
4.與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;
5.與細胞色素酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。 - 包裝
袋裝
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳婦女應慎用。
- 兒童用藥
參照用量用法。
- 老人用藥
尚未明確。
- 藥物相互作用
1.紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;
2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。 - 藥物過量
未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。
- 藥物毒理
1.藥理:消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質(zhì)的過度分泌??诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶,不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。
2.毒理:有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現(xiàn)有毒性反應。 - 藥代動力學
1.吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右,t1/2約為3小時。
2.分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達90%(主要與白蛋白結(jié)合)。
3.代謝本品進入體內(nèi)后,迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan,即(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導作用。
4.消除放射標記法研究發(fā)現(xiàn),本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。 - 貯藏
密封,置陰涼處。
- 用法用量
每日三次,每次按每公斤體重服用1.5mg;單日總劑量應不超過6mg/Kg。