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  • 藥品詳情

扎來(lái)普隆分散片

來(lái)源:三門峽賽諾維制藥有限公司 日期:2018-12-11 21:10:03

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20040035
  • 英文名稱:Zaleplon Dispersible Tablets
  • 商品名:安云
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:5mg
  • 生產(chǎn)地址:三門峽市開發(fā)區(qū)分陜路西側(cè)
  • 批準(zhǔn)日期:2015-05-06
  • 藥品本位碼:86903190000082
相關(guān)疾病

失眠,失眠,失眠

適應(yīng)癥

本品適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。臨床研究結(jié)果顯示扎來(lái)普隆可縮短入眠時(shí)間,但還未表明能增加睡眠時(shí)間和減少清醒次數(shù)。

不良反應(yīng)

服用本品后,可能會(huì)出現(xiàn)較輕的頭痛,嗜睡,眩暈,口干,出汗及厭食,腹痛,惡心嘔吐乏力,記憶困難,多夢(mèng),情緒低落,震顫,站立不穩(wěn),復(fù)視,其他視力問(wèn)題,精神錯(cuò)亂等不良反應(yīng)。其他不良反應(yīng)包括:1.服用扎來(lái)普隆(10mg或20mg)后,1小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)短期的記憶損傷,20mg劑量時(shí)損傷作用更強(qiáng),但2小時(shí)后沒(méi)有損傷作用發(fā)生。2.服用扎來(lái)普隆(10mg或20mg)后,1小時(shí)左右有預(yù)期的鎮(zhèn)靜和精神運(yùn)動(dòng)損傷作用,但2小時(shí)后,就沒(méi)有損傷作用。3.反彈性失眠是劑量依賴性的,臨床試驗(yàn)表明,5mg和10mg組在停藥后的第一個(gè)晚上沒(méi)有或很少有反彈性失眠,20mg組有一些,但在第二天晚上即消失。

禁忌

1.本品過(guò)敏者禁用。2.嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。3.睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。4.重癥肌無(wú)力患者禁用。5.嚴(yán)重呼吸困難或胸部疾病患者禁用。

注意事項(xiàng)

為確保安全而有效的使用扎來(lái)普隆,必須注意以下事項(xiàng):1.本品為國(guó)家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)精神藥品的管理?xiàng)l例。嚴(yán)格在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。2.不要超過(guò)醫(yī)生指定的使用期限。長(zhǎng)期服用可能會(huì)產(chǎn)生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。3.在服用扎來(lái)普隆后,如發(fā)現(xiàn)行為和思考異常,請(qǐng)和醫(yī)生聯(lián)系。4.告訴醫(yī)生你可能服用的所有藥物包括非處方藥,如果飲酒的話,也應(yīng)告訴醫(yī)生。當(dāng)服用本品或其他安眠藥期間,禁止飲酒。5.除非能保證4個(gè)小時(shí)以上的睡眠時(shí)間,否則不要服用本品。6.沒(méi)有醫(yī)生的指導(dǎo),不要隨意增加扎來(lái)普隆的用量。7.第一次服用本品或別的時(shí),應(yīng)該知道這些藥物在第二天仍然會(huì)有一些作用,當(dāng)需要頭腦清醒時(shí),比如駕駛汽車、開機(jī)器等須慎用。8.停止服藥后的第一或兩個(gè)晚上,可能入睡比較困難。9.如果您已經(jīng)懷孕或即將懷孕或正在哺乳,請(qǐng)告訴醫(yī)生。10.不要和別人分享扎來(lái)普隆,藥物應(yīng)放在兒童拿不到的地方。11.如果您有抑郁癥的話,請(qǐng)告訴醫(yī)生。12.本品起效快,應(yīng)在前立即服用,或后難以入睡時(shí)服用。13.為了使本品更好地發(fā)揮作用,請(qǐng)不要在用完高脂肪的飲食后立即服用本品。14.因?yàn)楸酒返牟涣挤磻?yīng)是劑量相關(guān)性的,因此應(yīng)盡可能用最低劑量,特別是老年人。15.與作用于腦部地藥物聯(lián)合使用時(shí),可能因協(xié)同作用而加重后遺作用導(dǎo)致清晨仍思睡。這些藥物包括:用于治療精神性疾病的藥物(如精神抑制、催眠、抗焦慮藥、鎮(zhèn)靜、抗抑郁藥)。用于止痛的藥(如止痛藥),用于癲癇發(fā)作、驚厥的藥物(如抗癲癇藥),和用于治療變態(tài)反應(yīng)的藥物(如鎮(zhèn)靜抗組胺藥)。

包裝

5mg*14片/盒

外用藥

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕期間服用本品的安全性未得到數(shù)據(jù)證實(shí)。而且本品代謝入乳汁中,因此哺乳期母親及將要或已經(jīng)懷孕婦女禁用本品。

兒童用藥

沒(méi)有數(shù)據(jù)證實(shí)兒童服用本品的安全性,所以兒童(小于18歲者)禁用本品。

老人用藥

本品可用于老年人,包括大于75歲的老人。在老年人及老年婦女包括大于75歲的與健康青年志愿者比較,本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯的不同。由于老年病人對(duì)安眠劑影響敏感些,推薦劑量為5mg。

藥物相互作用

與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物:1.乙醇:本品可增強(qiáng)乙醇對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損傷作用,但不影響乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)。2.丙咪嗪:本品與丙咪嗪合用后,清醒程度降低,運(yùn)動(dòng)精神行為能力損傷,相互作用是藥效學(xué),而沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。3.帕羅西汀:本品與帕羅西汀無(wú)相互作用。4.硫達(dá)利嗪:本品與硫達(dá)利嗪合用后,清醒程度降低,運(yùn)動(dòng)精神行為能力損傷,相互作用是藥效學(xué),而沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。5.與酶誘導(dǎo)/抑制藥物:與酶誘導(dǎo)劑比如利福平合用,會(huì)使本品的Cmax和AUC降低4倍。6.本品與苯海拉明合用無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)相互影響,但由于兩者都有鎮(zhèn)靜作用,合用需特別注意。7.與影響腎消除藥物合用:與布洛芬合用無(wú)明顯藥代動(dòng)力學(xué)變化。

藥物過(guò)量

扎來(lái)普隆用藥過(guò)量的臨床研究較少,在臨床前研究中注意到,過(guò)量用藥有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用而表現(xiàn),輕微的癥狀有:瞌睡、昏睡及意識(shí)模糊等。嚴(yán)重的癥狀有:共濟(jì)失調(diào)、肌張力減退、低血壓、有時(shí)昏迷直至死亡。
  建議的治療:按照藥物過(guò)量處理的一般進(jìn)行治療,并保證支持、對(duì)癥治療。動(dòng)物研究表明氟馬西尼可拮抗扎來(lái)普隆,但還沒(méi)有用于臨床。

藥物毒理

扎來(lái)普隆為,其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的,可能通過(guò)作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。
非臨床研究顯示扎來(lái)普隆可選擇性結(jié)合于腦GABAA受體復(fù)合物α亞單位的ω-1受體。扎來(lái)普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-1])和((α)1β1γ2[ω-2])結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示其與上述受體親和力較低,可優(yōu)先結(jié)合于ω-1受體。
毒理研究:
生殖毒性:
生殖毒性試驗(yàn)中,大鼠在交配前經(jīng)口給予扎來(lái)普隆100mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍),可導(dǎo)致動(dòng)物死亡和生育力下降。后續(xù)研究顯示扎來(lái)普隆主要引起雌性動(dòng)物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予扎來(lái)普隆達(dá)100和50mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍),未見明顯致畸作用。但大鼠經(jīng)口給予扎來(lái)普隆達(dá)100mg/kg/天后,胎仔在出生前、后均出現(xiàn)發(fā)育不良;此劑量也可產(chǎn)生母體毒性,使其在給藥期間出現(xiàn)中毒體征和體重增加減慢。對(duì)大鼠仔代發(fā)育無(wú)影響劑量為10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的5倍)。在所有給藥劑量下家兔胚胎和胎仔的發(fā)育未受到影響。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中,雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期給予扎來(lái)普隆7mg/kg/天,仔代動(dòng)物死產(chǎn)和出生死亡率升高,生長(zhǎng)和身體發(fā)育減慢。此劑量下未見動(dòng)物出現(xiàn)母體母性。對(duì)仔代發(fā)育的無(wú)影響劑量為1mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的0.5倍)。研究顯示,子宮內(nèi)和受乳期仔代動(dòng)物暴露于藥物可能導(dǎo)致其出現(xiàn)生育能力和發(fā)育方面的不良反應(yīng)。
遺傳毒性:
體外中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)顯示,無(wú)論是否存在代謝活化劑,扎來(lái)普隆均有誘裂變作用,可引起染色體結(jié)構(gòu)和數(shù)目的畸變(多倍體和核內(nèi)再?gòu)?fù)制)。體外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中,僅在其最高試驗(yàn)濃度和有代謝活化劑的條件下引起染色體數(shù)目畸變。扎來(lái)普隆在體外Ames細(xì)菌試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢HGPRT基因突變實(shí)驗(yàn)中均未見致突變性,在小鼠骨髓微核試驗(yàn)和大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)中無(wú)誘裂作用,在大鼠肝細(xì)胞期外DNA合成試驗(yàn)中未引起DNA損傷。
致癌性:
進(jìn)行了大鼠和小鼠終生致癌試驗(yàn)。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予扎來(lái)普隆25、50、100和200/mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的6-49倍),高劑量給雌鼠的肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生度顯著升高。大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予扎來(lái)普隆1、10、20mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的0.5-10倍),未見明顯致癌性。

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道,在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進(jìn)行了扎來(lái)普隆的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在健康受試者中,進(jìn)行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動(dòng)力學(xué)研究,扎來(lái)普隆很快地被吸收,達(dá)峰濃度時(shí)間大約為1小時(shí),消除半衰期(T1/2)大約為1小時(shí),一天一次給藥扎來(lái)普隆沒(méi)有藥物累積,而且在治療范圍內(nèi),它的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成正比的。
1.吸收
扎來(lái)普隆在口服后,吸收快速且完全。1小時(shí)左右達(dá)到血漿峰濃度。其絕對(duì)生物利用度
大約為30%,有明顯的首過(guò)效應(yīng)。
2.分布
扎來(lái)普隆是一個(gè)脂溶性化合物,靜脈給藥后,分布容積大約為1.4L/kg,分布在血管外
組織。體外血漿蛋白結(jié)合率大約是60%±15%,并且不受扎來(lái)普降濃度10~1000ng/ml濃度范圍的限制,這表明扎來(lái)普隆的分布對(duì)蛋白結(jié)合率的變化是不敏感的,扎來(lái)普隆在血液和血漿中的比率大約是1,這表明扎來(lái)普隆是均勻分布在整個(gè)血液而沒(méi)有廣泛地分布在紅細(xì)胞里。
3.代謝
在口服給藥后,扎來(lái)普隆被廣泛地代謝,在尿中,僅有不超過(guò)劑量的1%是原藥,扎來(lái)
普隆主要被醛氧化酶代謝為5-氧-扎來(lái)普隆,扎來(lái)普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來(lái)普隆,并很快被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5-氧-脫乙基扎來(lái)普隆,這些代謝產(chǎn)物然后被轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸化合物,并在尿中消除,所有的扎來(lái)普隆代謝產(chǎn)物均無(wú)藥理活性。
4.清除
在口服或靜脈給藥后,扎來(lái)普隆很快被清除,平均T1/2大約是1小時(shí),扎來(lái)普隆口服血漿清除率大約為3L/h/kg,靜脈血漿清除率大約為1L/h/kg,如肝血流正常和忽略腎清除,估計(jì)扎來(lái)普隆的肝臟提取率是0.7,表明扎來(lái)普隆的首過(guò)效應(yīng)是非常明顯的。
在服用有放射標(biāo)記的扎來(lái)普隆后,在48小時(shí)內(nèi),可在尿中回收70%(六天內(nèi)可回收71%),包括所有的扎來(lái)普隆代謝物和它們的葡萄醛酸,另外在糞便中可回收17%,主要是5-氧-扎來(lái)普隆。
5.食物作用
在健康成人中,高脂肪和難消化的飲食,可延長(zhǎng)扎來(lái)普隆的吸收,延遲時(shí)間大約為2小
時(shí),并且Cmax減少大約35%,扎來(lái)普隆AUC和清除半衰期沒(méi)有明顯的影響,這表明,在用完高脂肪食物或飽餐后,立即服用扎來(lái)普隆,其起效時(shí)間會(huì)有影響。
  對(duì)老年人進(jìn)行扎來(lái)普隆藥代動(dòng)力學(xué)的三項(xiàng)研究的結(jié)果顯示,扎來(lái)普隆的藥代動(dòng)力學(xué)和年輕人沒(méi)有明顯的不同。
  性別:在男性和女性中,扎來(lái)普隆的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯的不同。
  人種:在以日本人作為亞洲人群代表作了扎來(lái)普隆藥代動(dòng)力學(xué)研究,對(duì)這個(gè)組,血液濃度峰值(Cmax)和血藥濃度曲線下面積(AUC)分別增強(qiáng)37%和64%,這可能和體重不同有關(guān),也有可能由于飲食、環(huán)境或別的因素而引起酶活性的不同。
  肝臟損傷:扎來(lái)普隆主要由肝臟代謝,接著進(jìn)行全身代謝,其口服清除率在代償和代償機(jī)能失調(diào)的病人減少70%和87%,導(dǎo)致平均Cmax和AUC明顯減少,因此中、輕度肝臟損傷病人服用扎來(lái)普隆時(shí),應(yīng)適當(dāng)減少劑量,患有嚴(yán)重的肝臟損傷的病人不建議服用扎來(lái)普隆。
  腎臟損傷:因?yàn)橛赡I臟排泄的扎來(lái)普隆原藥不到1%,在腎功能不全的病人中,其藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯變化,因此對(duì)中、輕度腎臟損傷的病人沒(méi)有必要調(diào)整劑量,但對(duì)嚴(yán)重的腎臟損傷病人還需進(jìn)一步研究。

貯藏

遮光、密封保存

用法用量

口服,可直接吞服,也可用少量水分散后服用。一次5-10mg(1-2片),睡前服用或入睡困難時(shí)服用。與所有的鎮(zhèn)靜一樣,當(dāng)清醒時(shí),服用扎來(lái)普隆會(huì)導(dǎo)致記憶損傷、幻覺(jué)、協(xié)調(diào)障礙、頭暈。體重較輕的病人,推薦劑量為一次5mg(1片)。老年病人、糖尿病病人和輕中度肝功能不全的病人,推薦劑量為一次5mg(1片)。每晚只服用一次。持續(xù)用藥時(shí)間限制在7-10天內(nèi)。如果服藥7-10天后失眠仍未減輕,醫(yī)生應(yīng)對(duì)患者失眠的病因重新進(jìn)行評(píng)估。

性狀

本品為白色或類白色片劑

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