重度冠周炎,重度口腔間隙感染,敗血癥,鼻竇炎,肺炎,肺支氣管感染,皮膚峰窩組織炎,骨髓炎

1.本品適用于各種厭氧菌引起的感染，尤適用于胃腸道和女性生殖系統(tǒng)厭氧菌感染。
2.本品用于證實(shí)或可能由類桿菌屬﹑脆弱擬桿菌屬﹑其他擬桿菌屬﹑梭狀芽孢桿菌屬﹑消化球菌屬﹑真桿菌﹑發(fā)酵鏈球菌﹑韋榮氏球菌屬類等敏感厭氧菌引起的下列感染:
(1)重度口腔感染（如重度冠周炎﹑重度口腔間隙感染）；
(2)敗血癥﹑鼻竇炎﹑肺炎﹑肺支氣管感染﹑皮膚峰窩組織炎﹑骨髓炎﹑腹膜炎及手術(shù)傷口感染；
(3)胃腸道和女性生殖系統(tǒng)感染。

不良反應(yīng)少見(jiàn)而輕微，主要為惡心﹑嘔吐﹑食欲下降﹑口腔異味。頭暈﹑頭痛﹑眩暈﹑皮膚瘙癢﹑皮疹﹑便秘及全身不適也有報(bào)道。也可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫﹑中性粒細(xì)胞減少﹑雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿。偶見(jiàn)滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周?chē)窠?jīng)病變。

1.對(duì)替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過(guò)敏者禁用。
2.血液病患者或有血液病史者禁用，有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病患者禁用。
3.妊娠三個(gè)月內(nèi)婦女及哺乳期婦女禁用。
4.12歲以下患者禁用或不宜使用。

1.本品滴注速度宜緩慢，每瓶滴注時(shí)間應(yīng)不少于2小時(shí)。藥物不應(yīng)與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。
2.致癌﹑致突變：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌﹑致突變作用，但人體中尚未證實(shí)。
3.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。
4.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑乳酸脫氫酶﹑甘油三酯﹑己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。
5.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過(guò)程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣﹑惡心﹑嘔吐﹑頭痛﹑面部潮紅等。
6.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并做血藥濃度監(jiān)測(cè)。
7.本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。
8.念球菌感染者使用本品后癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌藥物治療。治療滴蟲(chóng)病時(shí)需同時(shí)治療其。
9.本品使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如有異物﹑溶液渾濁﹑封口松動(dòng)﹑瓶身有裂紋者切勿使用。本品應(yīng)一次性使用，輸液后的剩余藥液，切勿貯藏再用。
老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

本品可透過(guò)胎盤(pán)，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性，而口服給藥無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察，因此孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品，但妊娠初3月內(nèi)應(yīng)禁用。妊娠三個(gè)月以上的患者，應(yīng)充分權(quán)衡利弊后慎用或遵醫(yī)囑。本品在乳汁中濃度與血中相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用，故不推薦用于授乳婦女。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在療程結(jié)速3日后方可重新授乳。

12歲以下患者禁用。

老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。

1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，能加強(qiáng)其作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
2.同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉﹑苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄緩慢。
3.同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長(zhǎng)本品的血清半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾氨基轉(zhuǎn)氨酶和LDH測(cè)定結(jié)果，可使膽﹑甘油三脂水平下降。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.本品對(duì)原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對(duì)其敏感；對(duì)滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。
2.本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲(chóng)的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲(chóng)。

1.本品靜脈滴注0.8g及1.6g后血藥峰濃度(Cmax)分別為14～21mg/L及32mg/L。
2.靜脈每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。
3.替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對(duì)血腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過(guò)血胎盤(pán)屏障，在胎兒及胎盤(pán)中可達(dá)高濃度。蛋白結(jié)合率為12%。
4.在肝臟代謝，靜脈給藥后約20%～25%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6～13.3小時(shí)，平均為12.6小時(shí)。

遮光，密閉，在陰涼處保存。

靜脈滴注。
1.厭氧菌感染：一次0.8g，一日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5～6日，或根據(jù)病情決定。
2.預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：總量1.6g，1次或分2次滴注，第一次于手術(shù)前2～4小時(shí)，第二次于手術(shù)期間或術(shù)后2～24小時(shí)內(nèi)滴注。