晶明

單純皰疹性角膜炎,單純皰疹性角膜炎,單純皰疹性角膜炎

可用于多種原因發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染用于治療單純皰疹性角膜炎。

滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結(jié)膜充血、疼痛和燒灼感等癥狀，減少用藥次數(shù)后能耐受繼續(xù)治療。9家臨床單位進(jìn)行單、雙盲法治療單皰性樹(shù)枝狀、地圖狀、盤(pán)狀等三型角膜炎268例，總有效率85.4%，而不良反應(yīng)發(fā)生率僅0.96%。

對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者禁用。

精神病患者及神經(jīng)中毒癥狀者慎用；嚴(yán)禁過(guò)量用藥，在啟用后最多可使用四周。

8ml:8mg*2支*2盒

處方藥

非醫(yī)保

是

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

因未進(jìn)行專(zhuān)項(xiàng)研究，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。

因未進(jìn)行專(zhuān)項(xiàng)研究，故本品不推薦用于兒童。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

因未進(jìn)行專(zhuān)項(xiàng)研究，尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用；但文獻(xiàn)報(bào)道更昔洛韋靜脈給藥與腎毒物（如兩性霉素B、）同用時(shí)可能增強(qiáng)腎功能損害，使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)；與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22%，其藥時(shí)曲線下面積增加約53%，因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)；與培南—西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐；應(yīng)避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長(zhǎng)春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類(lèi)及核苷類(lèi)藥物合用，可能會(huì)增加更昔洛韋的毒性。故使用本品應(yīng)避免與上述藥物同用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

更昔洛韋(GCV)對(duì)皰疹病毒具有廣譜抑制作用，對(duì)巨細(xì)胞病毒作用最強(qiáng)，對(duì)Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韋對(duì)HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸更昔洛韋，后者再通過(guò)細(xì)胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強(qiáng)抑制劑，它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結(jié)合并摻入病毒DNA中去，因而終止病毒DNA的合成。
毒理作用：
遺傳毒性：更昔洛韋在濃度分別為50～500mg/ml和250～2000mg/ml時(shí)，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。
生殖毒性：更昔洛韋靜脈給藥，對(duì)家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，并對(duì)家兔有致畸作用；更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量，可能引起致畸和胚胎毒性。
致癌性：
小鼠經(jīng)口給予更昔洛韋劑量為20和1000mg/kg/日時(shí)，有致癌作用（以AUC計(jì)算，分別約相當(dāng)于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍）。當(dāng)劑量為1000mg/kg/日時(shí)，顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖組織（卵巢，子宮，乳腺，腺和）及肝臟的腫瘤發(fā)生率。當(dāng)劑量為20mg/kg/日時(shí)，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發(fā)生率。當(dāng)小鼠服用更昔洛韋韋劑量為1mg/kg/日（以AUC計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量的0.01倍）時(shí)，未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細(xì)胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、腺、前胃和副淚腺在人類(lèi)沒(méi)有相應(yīng)的組織部位，但應(yīng)考慮更昔洛韋對(duì)人體有潛在的致癌作用。本品為更昔洛韋滴眼液，日給藥量不超過(guò)0.64mg，一般應(yīng)不會(huì)產(chǎn)生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。

未進(jìn)行眼局部給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究；據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)導(dǎo)，更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g，血藥濃度值可達(dá)到1.0～1.2mg/L，靜脈滴5mg/kg（一小時(shí)內(nèi)）則為8.3～9.0mg/L?？崭狗幒?，生物利用度為5%，進(jìn)食后服藥則為6%～9%。本藥在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中，并可透過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入眼內(nèi)組織。在腦脊液內(nèi)的濃度為同期血藥濃度的7%～67%，分布容積(Vd)達(dá)0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低，為1%～2%。本藥經(jīng)靜脈滴注的半衰期（t1/2β）為2.5～3.6小時(shí)，口服則為3.15～5.5小時(shí)，腎功能減退者可分別延長(zhǎng)至9～30小時(shí)（靜注）和15.7～18.2小時(shí)（口服）。藥物在體內(nèi)不代謝，主要以原形經(jīng)腎排泄，可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

遮光，密才，在10℃以上保存。

中國(guó)藥典2010年版二部

滴入眼瞼內(nèi)，一次2滴，每2小時(shí)一次，一日給藥7～8次。

本品為無(wú)色的澄明液體。