急性潰瘍性結腸炎,慢性潰瘍性結腸炎,慢性潰瘍性結腸炎

本品用于輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。

常見腹瀉，可有惡心嘔吐、上腹不適、消化不良、腹部痙攣、皮疹、頭痛、頭暈、失眠、關節(jié)痛、白細胞減少及短暫性焦慮等。

水楊酸過敏或嚴重腎功能損害者禁用。

有胃腸道反應者慎用。一旦發(fā)現漏服可立即補服，但不要在同一時間服用兩倍劑量。

處方藥

非醫(yī)保

否

36

國產

孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗，應慎重。

請在醫(yī)師指導下服用。

請在醫(yī)師指導下服用。

與華法林同服可增加凝血酶原時間。

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

1.藥理作用:
(1)本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺中無活性的磺胺，即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發(fā)生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙?；箅S尿排出，不能到達結腸部位。
(2)本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫。
2.毒理研究:
(1)本品口服急性毒性很低，小鼠LD50為5000mg/kg，狗LD50為3000mg/kg；
(2)性：大鼠連續(xù)口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年，顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性，狗連續(xù)口服1000mg/kg一年，病理組織學未見異常，偶見嘔吐、大便松散和腹瀉；
(3)長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100～400mg/kg/天的劑量范圍內(約為人體維持劑量的5～20倍)不影響其生育力。

1.本品原形很少被吸收，口服劑量的99%到達結腸，全身吸收少。人口服15mg/kg后1～2小時血藥濃度達峰值2～4mg/L，24小時后仍有少量存留在血液中。
2.本品表觀分布容積(Vd)約6L，蛋白結合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結腸濃度大于血清中藥濃度的1000倍。
3.本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。

密封，干燥處室溫保存。

口服。
1.治療開始一日1g(4粒)，分次服用，以后逐漸提高劑量至一日3g(12粒)，分3～4次服用。兒童劑量為每天20～40mg/kg。
2.長期維持治療成人每次0.5g(2粒)，一日2次，兒童為每天15～30mg/kg，或遵醫(yī)囑。
3.本品應在進餐時伴服。