鹽酸可樂(lè)定注射液
來(lái)源:華潤(rùn)雙鶴藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-04 08:26:24
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H11020772
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):北京
- 劑型:注射劑(小容量注射劑)
- 規(guī)格:1ml:0.15mg
- 生產(chǎn)地址:北京市朝陽(yáng)區(qū)雙橋東路2號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2016-05-09
- 藥品本位碼:86900144001201
- 相關(guān)疾病
高血壓急癥,高血壓腦病,高血壓急癥,高血壓急癥
- 適應(yīng)癥
本品用于高血壓急癥。
- 不良反應(yīng)
1.大部分不良反應(yīng)輕微,并隨用藥過(guò)程而減輕。
2.常見(jiàn):最常見(jiàn)口干(與劑量有關(guān)),昏睡,頭暈,精神抑郁,便秘和鎮(zhèn)靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,惡心﹑嘔吐,失眠,蕁麻疹﹑血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹,疲勞,直立性癥狀,緊張和焦躁,脫發(fā),皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合征,短暫肝功能異常。
3.少見(jiàn):肌肉關(guān)節(jié)痛,心悸﹑心動(dòng)過(guò)速﹑心動(dòng)過(guò)緩,下肢痙攣,排尿困難,男性發(fā)育,尿潴留,更少見(jiàn)有多夢(mèng)﹑夜游癥﹑煩躁不安﹑興奮﹑幻視﹑幻聽(tīng)﹑譫妄﹑雷諾現(xiàn)象﹑心力衰竭,心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂﹑心律失常﹑發(fā)燒﹑短暫血糖升高﹑血清肌酸磷酸激酶升高﹑肝炎和腮腺炎等。 - 禁忌
對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者。
- 注意事項(xiàng)
1.長(zhǎng)期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充,可產(chǎn)生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。
2.治療時(shí)突然停藥,可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12~48小時(shí)出現(xiàn),可持續(xù)數(shù)天,其中5%~20%的病人伴有神經(jīng)緊張﹑胸痛﹑失眠﹑臉紅﹑頭痛﹑惡心﹑唾液增多﹑嘔吐﹑手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過(guò)1.2mg或與β-受體阻滯劑合用時(shí),突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此,停藥必須在1~2周內(nèi)逐漸減量,同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過(guò)高時(shí)可給二氮嗪或α-受體阻滯劑,或再用本品。若手術(shù)必須停藥,應(yīng)在術(shù)前4~6小時(shí)停藥,術(shù)中靜滴降壓藥,術(shù)后復(fù)用本品。
3.下列情況慎用:腦血管病﹑冠狀動(dòng)脈供血不足﹑精神抑郁史﹑近期心肌梗死﹑雷諾病﹑慢性腎功能障礙﹑竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下﹑血栓閉塞性脈管炎。
4.對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本品時(shí)可使直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)弱陽(yáng)性,尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。 - 包裝
1ml:0.15mg。
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
24個(gè)月
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)對(duì)胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過(guò)乳汁分泌。本品只有必要時(shí)方可用于妊娠及哺乳期婦女。
- 兒童用藥
暫不明確
- 老人用藥
老年人對(duì)降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長(zhǎng)降低,應(yīng)用時(shí)須減量,并注意防止體位性低血壓。
- 藥物相互作用
1.與乙醇﹑巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用,可加強(qiáng)中樞抑制作用。
2.與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。
3.與β-受體阻滯劑合用后停藥,可增加可樂(lè)定的撤藥綜合征危象,故宜先停用β-受體阻滯劑,再??蓸?lè)定。
4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用,減弱可樂(lè)定的降壓作用??蓸?lè)定須加量。
5.與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂(lè)定的降壓作用。 - 藥物過(guò)量
1.過(guò)量的癥狀和體征包括低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。
2.過(guò)大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常,短暫高血壓。低血壓時(shí)應(yīng)平臥,抬高床腳,必要時(shí)靜脈輸液,給多巴胺升血壓。高血壓時(shí)靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對(duì)癥治療。 - 藥物毒理
1.可樂(lè)定是α受體激動(dòng)劑。
2.可樂(lè)定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經(jīng)元激動(dòng),減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)??蓸?lè)定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔?,減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn),很少發(fā)生體位性低血壓。
3.鹽酸可樂(lè)定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂(lè)定的患者大部分有心率減慢,但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。
4.臨床研究證實(shí)可樂(lè)定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
5.急性使用鹽酸可樂(lè)定刺激兒童和成人的生長(zhǎng)激素釋放,但長(zhǎng)期使用不引起生長(zhǎng)激素水平持續(xù)增高。
6.可樂(lè)定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過(guò)穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過(guò)抑制腦內(nèi)α受體活性戒癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定132周,無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定對(duì)兔子無(wú)致畸作用,無(wú)紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂(lè)定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
1.緩慢靜脈注射后可在10分鐘內(nèi)產(chǎn)生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續(xù)約3~7小時(shí),產(chǎn)生降壓作用前可出現(xiàn)短暫高血壓現(xiàn)象。2.本品很快分布到各器官,組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高,能通過(guò)血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時(shí),腎功能不全時(shí)延長(zhǎng)。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。大多以原形經(jīng)腎排泄。
- 貯藏
遮光、密閉保存。
- 用法用量
常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖注射液緩慢注射。24小時(shí)內(nèi)總量不宜超過(guò)0.75mg。
- 性狀
本品為無(wú)色的澄明液體。