硝酸異山梨酯乳膏
來源:天津金耀藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-07 09:43:45
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- 批準文號:國藥準字H10880050
- 英文名稱:Isosorbide Dinitrate Cream
- 產品類別:化學藥品
- 所在地區(qū):天津
- 劑型:乳膏劑
- 規(guī)格:10g:1.5g
- 生產地址:天津開發(fā)區(qū)黃海路221號
- 批準日期:2015-05-26
- 藥品本位碼:86900952000144
- 相關疾病
心絞痛,心功能不全,心絞痛
- 適應癥
1.本品治療和預防心絞痛發(fā)作。
2.可用于治療洋地黃類或利尿劑效果不滿意的心功能不全。 - 不良反應
1.頭痛,初用時易發(fā)生。
2.低血壓,伴有頭暈﹑惡心嘔吐﹑出汗甚至虛脫。
3.有面部潮紅﹑全身熱感。
4.偶發(fā)皮疹,甚至剝脫性皮炎。 - 禁忌
1.腦出血或頭顱外傷,因本品可使顱內壓增高。
2.嚴重貧血患者應用本品,可能加重心臟負擔。
3.青光眼患者禁用,因本品可增高眼內壓。
4.心肌梗死患者有低血壓及心動過速者。
5.肥厚梗阻性心肌病者應用鹽可使其左室流出道壓差增加。
6.嚴重腎功能損害。
7.嚴重肝功能損害,可增加變性血紅蛋白危險。
8.在嬰幼兒的胃腸道中,酯迅速轉成為亞酯,后者可迅速吸收且對血紅蛋白毒性非常大。 - 注意事項
1.連續(xù)使用異山梨酯時,部分患者的抗心絞痛效果和對血循環(huán)的作用會迅速產生耐藥性。長期用藥為保持療效需增加劑量。
2.長期使用異山梨酯乳劑的患者,臨時靜脈注射該藥的效果明顯下降。
3.交叉過敏反應,對其他酯或亞酯過敏患者,亦可能對本品過敏。
4.長期使用本品血中鹽類增多,變性血紅蛋白也可能增加,尿中兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸(VMA)值顯著升高。
5.應用本品過程中應進行血壓和心功能的監(jiān)測。
6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹慎,以避免突發(fā)體位性低血壓。宜自小劑量開始,逐漸增量。 - 類型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
是
- 國家/地區(qū)
國產
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦需要時可使用該藥。是否在乳汁中分泌尚不清楚。
- 兒童用藥
尚未發(fā)現(xiàn)有關兒童用藥的安全﹑有效治療范圍。
- 老人用藥
老年人用該藥無異常。
- 藥物相互作用
1.異山梨酯可加強其他血管擴張劑的作用。
2.與其他降壓藥合用可使異山梨酯的直立性低血壓作用更為突出。
3.消炎痛可抑制異山梨酯的擴張血管作用。 - 藥物過量
藥物過量的癥狀及治療:過量可出現(xiàn)嚴重低血壓、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、心悸、面紅、皮膚出汗、惡心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現(xiàn)上述癥狀時,應取平臥位,保暖,必要時吸氧或人工呼吸如出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥,可給予美蘭(1%溶液)解救。
- 藥物毒理
1.藥理學:
異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單異山梨酯(ISMN),后者釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加??偟男鞘剐募『难趿繙p少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
2.毒理學:
致癌、致突變及生殖力損害作用:動物(鼠)試驗中,大劑量長期(2年以上)應用異山梨酯可產生肝纖維化及間質細胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無致畸性。給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個月,生育力未見明顯減退。 - 藥代動力學
1.異山梨酯主要經肝代謝,降解為2種代謝物:2-單異山梨酯和5-單異山梨酯(占60%)后者具有強的藥理活性。是異山梨酯后期作用的主要來源。與甘油比較,異山梨酯血濃度高的多且穩(wěn)定。
2.本品可經皮膚吸收。貼膜產生穩(wěn)定的血濃度。生物利用度約30%,作用持續(xù)16-24小時。 - 用法用量
宜自小劑量開始,逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長度,均勻涂布于所給印有刻度的紙上,每格相當異山梨酯0.2g,將紙面涂藥區(qū)全部涂滿,即5cm×5cm面積,貼在左胸前區(qū)(可用膠布固定)一日1次(必要時8小時一次)可睡前貼用。
- 性狀
本品為乳劑型基質的白色或乳白色乳膏。