慢性髓細(xì)胞白血病,黑色素瘤,真性紅細(xì)胞增多癥,多發(fā)性骨髓瘤,頭頸部原發(fā)性鱗狀細(xì)胞癌,復(fù)發(fā)性轉(zhuǎn)移性卵巢癌,腎細(xì)胞癌,神經(jīng)棘紅細(xì)胞增多癥

1.主要用于治療慢性髓細(xì)胞白血病、黑色素瘤、真性紅細(xì)胞增多癥、多發(fā)性骨髓瘤。
2.對(duì)頭頸部原發(fā)性鱗狀細(xì)胞癌、復(fù)發(fā)性轉(zhuǎn)移性卵巢癌、腎細(xì)胞癌等亦有一定的療效。與放射治療同時(shí)應(yīng)用或作為放射的增敏劑，可增加治療頭頸部腫瘤的療效。

1.造血系統(tǒng)：較常見(jiàn)的有白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血或紅細(xì)胞形態(tài)異常。
2.消化系統(tǒng)：較常見(jiàn)的有胃納減退、惡心、嘔吐，較少見(jiàn)的有便秘，長(zhǎng)期服用本品可發(fā)生口腔粘膜炎、口腔潰爛、腹瀉等。
3.其他：皮疹、紅斑、瘙癢、皮膚色變深等皮膚反應(yīng)及脫發(fā)較為少見(jiàn)，可偶然發(fā)生血尿酸增高或尿酸性腎病，偶見(jiàn)頭痛、倦睡、頭暈、幻覺(jué)、驚厥等神經(jīng)毒性表現(xiàn)及藥物性發(fā)熱。

1.水痘，帶狀皰疹者禁用。
2.各種嚴(yán)重感染者禁用。

1.骨髓抑制、嚴(yán)重貧血、腎功能不全、痛風(fēng)、尿酸鹽結(jié)石史等慎用。
2.患者應(yīng)避免接受疫苗的免疫接種。
3.服用本品可使患者的血尿素氮、血尿酸及肌酐濃度暫時(shí)性增高。
4.服用本品時(shí)應(yīng)適量增加液體攝入量，以增加尿量及尿酸的排出。
5.治療前后及治療期要嚴(yán)密定期隨訪血常規(guī)、血小板計(jì)數(shù)、血尿素氮、尿酸、肌酐濃度,若出現(xiàn)顯著的粒細(xì)胞或血小板減低，如白細(xì)胞下降至2.5×109/L或血小板下降至100×109/L以下，應(yīng)暫停服用本品，并予相應(yīng)處理。
6.與放療合用時(shí)，應(yīng)在放療前7日開(kāi)始給藥，并嚴(yán)密觀察血象，若出現(xiàn)嚴(yán)重的放療不良反應(yīng)，也應(yīng)考慮減少或暫停服用本品。

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處方藥

醫(yī)保甲類(lèi)

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女禁用。

小兒禁用。

1.本品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等合用治療痛風(fēng)時(shí)，必須調(diào)節(jié)上述抗痛風(fēng)藥物劑量，以控制痛風(fēng)病變及血尿酸的濃度。本品與別嘌呤醇合用時(shí)能預(yù)防并逆轉(zhuǎn)本品所致的高尿酸血癥。
2.與能引起白細(xì)胞或血小板減低的藥物或與放射療法聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察患者血象，并依此適當(dāng)調(diào)節(jié)本品的用量。
3.本品與烷化劑和放射線(xiàn)無(wú)交叉耐藥性。
4.本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，并能產(chǎn)生嗜睡。與戊巴比妥，甲喹酮硝、藥、酚噻嗪類(lèi)，三環(huán)類(lèi)抗憂(yōu)郁藥等合用，產(chǎn)生相加作用后注意調(diào)整劑量。

1.本品是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可以阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，因而選擇性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸摻入DNA，并能直接損傷DNA，但對(duì)RNA及蛋白質(zhì)的合成并無(wú)抑制作用。
2.本品為細(xì)胞周期特異物，作用于S期，并能使部分細(xì)胞阻滯至G1/S期的邊緣，故可用作使癌細(xì)胞部分同步化或放射增敏的藥物。

1.本品口服吸收較快，2小時(shí)后血清濃度已達(dá)高峰，半衰期(t1/2)為3~4小時(shí)，可透過(guò)血腦屏障。
2.主要在肝內(nèi)代謝，由尿中排泄，排泄量個(gè)體差異大，腎功能受損病人慎用，4小時(shí)內(nèi)排出約60%，12小時(shí)內(nèi)排出約80%。

避光、密封保存

1.成人常用量
(1)慢粒，可根據(jù)患者用藥前病情及白細(xì)胞數(shù)高低而決定劑量，一般開(kāi)始劑量為每日按體重20~30mg/kg，1次或分2次口服，當(dāng)白細(xì)胞下降至10×109/L以下時(shí)，減量至約為每日20mg/kg，口服維持或改間歇服用。
(2)頭頸癌、卵巢癌等，劑量為每次按體重60~80mg/kg，或按體表面積2000~3000mg/m²，每周2次，單獨(dú)服用或與放療合用；亦可每日按體重20~30mg/kg，每日1次口服給藥。
2.小兒常用量：尚未確定。