地西泮注射液
來源:廣東邦民制藥廠有限公司 日期:2018-12-09 17:52:09
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- 批準文號:國藥準字H44021715
- 英文名稱:Diazepam Injection
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):廣東江門
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:2ml:10mg
- 生產(chǎn)地址:廣東省江門市高新技術(shù)開發(fā)區(qū)邦民路33號
- 批準日期:2015-05-20
- 藥品本位碼:86900267000532
- 相關(guān)疾病
失眠,癲癇,焦慮癥,高熱驚厥,頭痛,驚厥
- 適應(yīng)癥
本品適用于:1.主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠,還可用于抗癲癇和抗驚厥。2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等。3.用于治療驚恐癥。4.肌緊張性頭痛。5.可治療家族性、老年性和特發(fā)性震顫。6.可用于前給藥。
- 不良反應(yīng)
1.常見的不良反應(yīng),嗜睡,頭昏,乏力等,大劑量可有共濟失調(diào),震顫。2.罕見的有皮疹,白細胞減少。3.個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。4.長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動或憂郁。
- 禁忌
孕婦,妊娠期婦女,新生兒禁用。
- 注意事項
1.對苯二氮?類藥物過敏者,可能對本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲?患者突然停藥可引起癲?持續(xù)狀態(tài)。4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。7.以下情況慎用:(1)嚴重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。(2)重度重癥肌無力,病情可能被加重。(3)急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。(4)低蛋白血癥時,可導(dǎo)致易嗜睡、難醒。(5)多動癥者可有反常反應(yīng)。(6)嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。(7)外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。(8)有藥物濫用和成癮史者。
- 包裝
瓶裝,2ml:10mg
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.在妊娠三個月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險,孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹﹑震顫﹑嘔吐﹑腹瀉;妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,應(yīng)禁用。2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
- 兒童用藥
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感,應(yīng)謹慎給藥。
- 老人用藥
老年人對本藥較敏感,用量應(yīng)酌減。
- 藥物相互作用
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
- 藥物過量
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力.超量或中毒宜及早對癥處理,最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法,此外苯二氮?受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷.中毒出現(xiàn)興奮異常時,不能用巴比妥類藥。
- 藥物毒理
本品為長效苯二氮卓類藥.苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷.本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,認為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用,GABA在苯二氮卓受體相互作用下,主要在中樞神經(jīng)各個部位,起突觸前和突觸后的抑制作用.本類藥為苯二氮卓受體的激動劑,苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮?-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分.受體復(fù)合物位于神經(jīng)細胞膜,調(diào)節(jié)細胞的放電,主要起氯通道的閾閥(gating)功能.GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā),使氯離子通過神經(jīng)細胞膜流動,引起突觸后神經(jīng)元的超極化,抑制神經(jīng)元的放電,這個抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質(zhì).苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率,可能通過增強GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn).苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體(1)抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用.通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷.分子藥理學(xué)研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用(2)遺忘作用.地在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶(3)抗驚厥作用.可能由于增強突觸前抑制,抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動的擴散,但不能消除病灶的異常活動(4)骨骼肌松弛作用.主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路.地由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射.苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。
- 藥代動力學(xué)
肌注吸收慢而不規(guī)則,亦不完全,急需發(fā)揮療效時應(yīng)靜脈注射.肌注20分鐘內(nèi)、靜注1~3分鐘起效.開始靜注后迅速經(jīng)血流進入中樞神經(jīng),作用快,但轉(zhuǎn)移進入其他組織也快,作用消失也快.肌注0.5~1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值,4~10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),T1/2為20~70小時,血漿蛋白結(jié)合率高達99%.本品主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物有去甲地、去甲羥地等,亦有不同程度的藥理活性,去甲地的T1/2可達30~100小時.本品有腸肝循環(huán),長期用藥有蓄積作用.代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,停藥后消除較慢.地主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。
- 貯藏
遮光,密封,在干燥處保存。
- 用法用量
口服給藥:
1.成人常用量:
(1)抗焦慮:一次2.5~10mg,一日2~4次。
(2)鎮(zhèn)靜:一次2.5~5mg,一日3次。
(3)催眠:5~10mg睡前服。
(4)急性酒精戒斷:第一日一次10mg,一日3~4次,以后按需要減少到一次5mg,每日3~4次。
2.小兒常用量:6個月以下不用,6個月以上,一次1~2.5mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根據(jù)情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。