慢性支氣管炎,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染,膀胱炎,復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,慢性支氣管炎

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。?br/> 1.慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄菌所致。
2.急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。
3.社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。
4.單純性或復(fù)雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。
5.腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。
6.單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓隆?br/> 7.女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。
在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對(duì)加替沙星的敏感性，應(yīng)做適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗(yàn)。但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開(kāi)始本品治療。得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。

1.本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心﹑炎﹑腹瀉﹑頭痛﹑眩暈。
2.發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:
(1)全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)﹑寒戰(zhàn)﹑發(fā)熱﹑背痛﹑胸痛。
(2)心血管系統(tǒng):心悸。
(3)消化系統(tǒng):腹痛﹑便秘﹑消化不良﹑舌炎﹑念珠菌性口腔炎﹑口腔炎﹑口腔潰瘍﹑嘔吐。
(4)代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫。
(5)神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)﹑失眠﹑感覺(jué)異常﹑震顫﹑血管擴(kuò)張﹑眩暈。
(6)呼吸系統(tǒng):呼吸困難﹑咽炎。
(7)皮膚及皮膚軟組織:皮疹﹑出汗。
(8)特殊感官:視覺(jué)異常﹑味覺(jué)異常﹑耳鳴。
(9)泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難﹑血尿。
3.其他罕見(jiàn)的相關(guān)不良事件有:思維異常﹑不能耐受酒精﹑關(guān)節(jié)炎﹑虛弱﹑哮喘（支氣管痙攣）﹑共濟(jì)失調(diào)﹑骨痛﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑胸痛﹑唇炎﹑結(jié)腸炎﹑意識(shí)模糊﹑驚厥﹑紫紺﹑人格解體﹑抑郁﹑糖尿病﹑吞咽困難﹑耳痛﹑淤斑﹑水腫﹑鼻衄﹑欣快感﹑眼痛﹑光敏感性﹑全身水腫﹑腸胃出血﹑牙齦炎﹑口臭﹑幻覺(jué)﹑嘔血﹑血尿﹑敵意﹑感覺(jué)過(guò)敏﹑高血糖﹑肌張力增加﹑過(guò)度通氣﹑低血糖﹑淋巴結(jié)病﹑斑丘疹﹑子宮出血﹑偏頭痛﹑口腔水腫﹑肌痛﹑肌無(wú)力﹑頸痛﹑驚慌﹑妄想狂﹑嗅覺(jué)倒錯(cuò)﹑畏光﹑偽膜性腸炎﹑精神病﹑上瞼下垂﹑直腸出血﹑緊張﹑胸骨下胸痛﹑心動(dòng)過(guò)速﹑味覺(jué)喪失﹑舌腫﹑皰疹等。
4.實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低，包括:白細(xì)胞減少﹑中性粒細(xì)胞減少﹑血紅蛋白下降﹑ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶﹑總膽紅素﹑血糖﹑血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等

喹諾酮類藥物過(guò)敏者﹑妊娠及哺乳期婦女18歲以下患者禁用。

1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可合心電圖QTc間期延長(zhǎng)。在患有QTc間期延長(zhǎng),低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品,本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長(zhǎng)心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥合用。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動(dòng),失眠,焦慮,惡夢(mèng),顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它相械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
3.與其他喹諾酮藥物一樣,已見(jiàn)癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
4.喹諾酮藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致死的過(guò)敏反應(yīng)。以首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺藥,皮質(zhì)激素,增壓胺類藥物以及氣道管理等。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開(kāi)始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中,重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體,電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
6.盡管尚未見(jiàn)到類似其他喹諾酮藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,應(yīng)停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
7.已有病人在接受某些喹諾酮藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見(jiàn)本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就診。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
9.腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。

0.1g。

處方藥

非醫(yī)保

否

國(guó)產(chǎn)

禁用。

禁用。

根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，多次給藥臨床試驗(yàn)中，22%受試者的年齡大于65歲，10%受試者的年齡大于75歲，未見(jiàn)在對(duì)老年患者的安全性和有效性方面與青年患者有顯著差別。但隨年齡增加，腎功能會(huì)出現(xiàn)生理性減退，應(yīng)根據(jù)其腎功能情況決定用量。

1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。
2.亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛，惠妥茲)與本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用亞鐵，含鋅﹑鎂﹑鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素)，或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛﹑惠妥茲)前4小時(shí)服用本品，不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
3.牛奶，碳酸鈣，西咪替丁，茶堿，法華令，優(yōu)降糖或咪達(dá)唑化與本品同時(shí)服用未見(jiàn)發(fā)生相互作用。
4.本品與地高辛同時(shí)使用，未見(jiàn)加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。并不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。

1.不宜使用高于推薦劑量的治療。
2.如發(fā)生過(guò)量，應(yīng)并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測(cè))病人病情變化，給予支持治療，適當(dāng)補(bǔ)充液體。血液透析(每4小時(shí)約清除14%)和長(zhǎng)期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除。

1.加替沙星為β-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。
2.體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性；
(1)革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。
(2)革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈一瑟菌、奇導(dǎo)變形桿菌。
(3)其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
3.遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類似的結(jié)果在基它喹諾酮類的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)本科的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
4.生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，與人最大推薦劑量等效)，對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見(jiàn)有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kgt和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性，此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見(jiàn)。大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生兒和圍生期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎兒毒性。由于尚無(wú)在懷孕婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格的研究，所以懷孕期間，只有在本品對(duì)母新的潛在臨床利益大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用本品。本品可從大鼠乳汁中分泌，但是尚不知是否要從有乳中分泌。由于許多藥物可從人乳中分泌，所以哺戶期婦女應(yīng)慎用。
5.致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分中堅(jiān)力量為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍]：Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計(jì)，約為最大推薦劑量的0.8和0.36倍)，結(jié)果均款提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的作用，但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑達(dá)100mg/kg(以AUC計(jì)，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時(shí)，與對(duì)照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性的對(duì)照的范圍，但是并不有人為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨床用藥的安全性。

1.吸收:本品口服后易在胃腸道內(nèi)吸收，不受食物存在的影響，其生物利用度高達(dá)96%。健康成人分別單次口服本品0.1g、0.2g、0.4g（以C19H22FN3O4計(jì)）3個(gè)劑量后約1小時(shí)后可達(dá)血藥峰濃度,Cmax分別為0.874（±0.188）(g/ml,1.678（±0.263）(g/ml，3.20(±0.412)(g/ml;t1/2(分別為8.733±0.432h,8.271±0.543h,8.647±0.563h;AUC0~∞分別為7.628±0.732(mg/L)*h,14.647±1.351(mg/L)*h,30.094±3.346(mg/L)*h；Tpeak分別為1.056±0.300h,1.167±0.250h,1.889±0.417h。高、中、低三個(gè)劑量的AUC0~∞、Cmax呈線性相關(guān)性。服藥72小時(shí)內(nèi)原形藥物在尿中累積排泄率分別為74.36±5.53%，73.26±7.15%，76.79±5.47%，不隨劑量的改變而改變。200mg每日兩次口服給藥，為期7天的連續(xù)給藥藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明，第一次給藥與最后一次給藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：Cmax分別為1.573±0.163mg/L,1.975±0.224mg/L；t1/2(分別為7.672±0.725h,8.210±0.465h；AUC0~∞分別為13.254±1.215(mg/L)*h,18.354±2.504(mg/L)*h；Tpeak分別為1.050±0.369h，1.050±0.438h。血藥濃度于第3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)后的AUC為12.255±1.586(mg/L)*h，第一次給藥24小時(shí)與最后一次給藥72小時(shí)內(nèi)原形藥物在尿中累積排泄率分別為70.48±5.53%，89.20±13.04%。
2.分布:本品血清蛋白結(jié)合率約為20%，有劑量相關(guān)性；在人體內(nèi)各種組織和體液中均有分布，其快速分布的特性使得它在多數(shù)靶組織中的濃度比血清中濃度還要高。唾液濃度與血漿濃度幾乎相等。平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vdss）為1.5~2.0L/kg。
3.代謝:本品在人體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化比例很小，從尿中排泄的代謝產(chǎn)物（乙烯二胺和甲基乙烯二胺）不到給藥劑量的1%。
4.排泄:本品主要以原形藥物經(jīng)腎臟排泄?？诜o藥后48小時(shí)內(nèi)，尿中的回收量為給藥量的70%，糞中的回收量為給藥量的5%。

口服,
1.成人一次0.2g(二片),一日二次,療程7-14天。
2.男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染,一次0.4g(四片),單劑口服。