他扎羅汀凝膠
來源：重慶華邦制藥有限公司 日期：2018-12-06 09:49:43
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- 批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20010159
- 英文名稱：Tazarotene Gel
- 商品名：樂為
- 產(chǎn)品類別：化學(xué)藥品
- 所在地區(qū)：重慶
- 劑型：凝膠劑
- 規(guī)格：0.05%
- 生產(chǎn)地址：重慶市渝北區(qū)人和星光大道69號
- 批準(zhǔn)日期：2015-01-22
- 藥品本位碼：86901003000267
- 相關(guān)疾病
銀屑病
- 適應(yīng)癥
本品適用于治療尋常性斑塊型銀屑病。
- 不良反應(yīng)
本品外用后，主要不良反應(yīng)為皮膚反應(yīng)，表現(xiàn)為瘙癢、灼熱、刺痛、紅斑、刺激感、皮膚疼痛、濕疹、脫屑、皮炎、開裂、浮腫、脫色、出血和干燥等。
- 禁忌
1、孕婦、哺乳期婦女及近期有生育愿望的婦女禁用。2、對本品或其他維甲酸類藥物過敏者禁用。
- 注意事項
1、育齡婦女在開始他扎羅汀凝膠治療前2周內(nèi)，必須進(jìn)行血清或尿液妊娠試驗，確認(rèn)為妊娠試驗陰性后，在下次正常月經(jīng)周期的第2天或第3天開始治療。在治療前，治療期間和停止治療后一段時間內(nèi)，必須使用有效的避孕方法。治療期間，如發(fā)生妊娠，應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續(xù)妊娠等。2、避免藥物與眼睛、口腔和粘膜接觸，并盡量避免藥物與正常皮膚接觸。如果與眼接觸，應(yīng)用水徹底沖洗。3、如出現(xiàn)瘙癢等皮膚刺激作用，盡量不要搔抓，可涂少量潤膚劑；嚴(yán)重時，醫(yī)生應(yīng)建議患者停用本品或隔天使用一次。4、本品不宜用于急性濕疹類皮膚病。5、治療期間，要避免在陽光下過多暴露。6、涂抹面積超過體表面積20%的安全性資料尚未建立。
- 包裝
30g:15mg/支/盒
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
是
- 有效期
暫定兩年。
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
本品有生殖毒性，禁用于孕婦和哺乳期婦女。
- 兒童用藥
12歲以下兒童使用本品的療效和安全性資料尚未建立。
- 老人用藥
老年患者使用本品，與一般患者用藥相同，不需特殊對待。
- 藥物相互作用
1、患者在同時服用具有光敏物時(例如四環(huán)素、氟喹諾酮、酚噻嗪、磺胺)，應(yīng)小心使用。2、應(yīng)避免同時使用能使皮膚變干燥的藥物和化妝品。
- 藥物過量
過量使用本品不會加快皮損好轉(zhuǎn)，還會產(chǎn)生皮膚發(fā)紅、脫皮及其他不適。
- 藥物毒理
本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但其治療銀屑病的確切機(jī)理尚不清楚。
- 藥代動力學(xué)
外用他扎羅汀凝膠，其結(jié)構(gòu)中的酯被水解生成活性代謝物AGN190299，在血漿中幾乎不能檢測出原藥。AGN190299與血漿蛋白高度結(jié)合(>99%)。他扎羅汀和其活性代謝物AGN190299，最終代謝成為砜、亞砜以及其它極性化合物，所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。無論健康人體或銀屑病患者外用他扎羅汀凝膠時，AGN190299的半衰期相似，均為18小時。以下描述的人體試驗，均按大約2mg/cm2涂抹他扎羅汀凝膠，且該藥保留在皮膚外時間為10～12小時。血漿峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)都按活性代謝物計。有兩項獨立的用14C標(biāo)記外用他扎羅汀凝膠的試驗。利用排泄物的放射活性分析，測得六名銀屑病患者系統(tǒng)吸收小于應(yīng)用劑量(沒有包合)的1%；六名健康受試者系統(tǒng)吸收量為應(yīng)用劑量(有包合)的5%。采用非放射性標(biāo)記試驗，比較六名健康受試者使用0.05%和0.1%的凝膠后，發(fā)現(xiàn)0.1%凝膠的Cmax和AUC都比0.05%凝膠高40%。24例健康受試者，在20%的體表面積處涂抹0.1%他扎羅汀凝膠，7天后，在最后一次涂抹9小時后，血藥濃度達(dá)峰值，Cmax為0.72±0.58ng/ml(平均值±平均偏差)，AUC0-24h為10.1±7.2ng.hr/ml。應(yīng)用劑量下的系統(tǒng)吸收為0.91±0.67%。對五名銀屑病患者14天的研究，將測量劑量的0.1%他扎羅汀凝膠每天涂于患者皮膚(占體表總面積的8～18%；平均值±偏差：13±5%)。最后一個劑量6小時后，Cmax為12.0±7.6ng/ml，AUC0-24hr為105±55ng.hr/ml。應(yīng)用劑量下，系統(tǒng)吸收為14.8±7.6%。外推這些數(shù)據(jù)來代表涂抹在20%身體皮膚的劑量，結(jié)果估計Cmax為18.9±10.6ng/ml，AUC0-24hr為172±88ng.hr/ml。在體外經(jīng)皮吸收試驗研究中，以人體活性皮膚或人尸體皮膚為模型，涂抹放射性標(biāo)記的凝膠。在涂抹凝膠24小時后，有大約4～5%應(yīng)用劑量在角質(zhì)層(他扎羅?。篈GN190299=5:1)；2%～4%的應(yīng)用劑量在活性表皮-真皮層(他扎羅汀：AGN190299=2:1)。
- 貯藏
密閉，陰涼處保存。
- 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國藥典》2010年版二部
- 用法用量
外用，每晚臨睡前半小時將適量本品涂于患處，涂抹面積不能超過體表面積的20%。用藥前，先清洗患處；待皮膚干爽后，將藥物均勻涂布于皮損上，形成一層薄膜；涂藥后應(yīng)輕輕揉擦，以促進(jìn)藥物吸收；之后再用肥皂將手洗凈。
- 性狀
本品為類白色或淡黃色稠厚狀液體或半固體。