腦膜炎,皮膚及軟組織感染,敗血癥,扁桃體炎,支氣管炎,腹膜炎,腎盂腎炎,咽炎

本品含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑—舒巴坦，適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：1.呼吸系統(tǒng)感染：如中耳炎.竇炎.扁桃體炎.咽炎.肺炎.急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作，支氣管擴(kuò)張.膿胸.肺膿腫等。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染：如腎盂腎炎.膀胱炎和尿道炎等。3.腹腔感染：如膽道感染等。4.皮膚及軟組織感染：如峰窩組織炎.傷口感染.癤病.膿性皮炎和濃皰病。5.性病.淋病等。6.盆腔感染：產(chǎn)科感染.產(chǎn)后感染等。7.嚴(yán)重系統(tǒng)感染：如腦膜炎.細(xì)菌性心內(nèi)膜炎.腹膜炎.敗血癥.膿毒癥等。對(duì)于致命的全身性細(xì)菌感染。末知微生物或不敏感微生物所致感染.重度感染及混合感染等。如使用本品，建議與其他殺菌劑聯(lián)合用藥治療。

本品通常耐受性良好，常見(jiàn)不良反應(yīng)為:1.胃腸道反應(yīng):如腹瀉.惡心.嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時(shí)即可消失，出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時(shí)，應(yīng)考慮到出現(xiàn)潛在致命的抗生素誘發(fā)低膜小腸結(jié)腸炎的可能性，這時(shí)必須立即停用本藥并采取相應(yīng)的治療(如口服萬(wàn)古霉素4×250mg/日)，禁用減少蠕動(dòng)藥物。2.過(guò)敏反應(yīng):偶有過(guò)敏反應(yīng)，通常為皮膚反應(yīng)(例如皮疹.瘙癢)。出現(xiàn)蕁麻疹時(shí)(青霉素過(guò)敏即發(fā)蕁麻疹反應(yīng))必須停用本藥。也不能繼續(xù)用其它青霉素類消炎藥治療。其它罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)有嗜曙紅細(xì)胞增多，藥物性發(fā)熱.急性間質(zhì)性腎炎及脈管炎。個(gè)別病例出現(xiàn)致命的過(guò)敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素.靜脈注射擴(kuò)容代用品及靜注高劑量皮質(zhì)(成人用量相當(dāng)于250mg～1000mg氫化潑尼松)等。3.血液系統(tǒng)反應(yīng):用高劑量本品時(shí)罕見(jiàn)血小板功能紊亂.如出血時(shí)間延長(zhǎng).紫瘢或粘膜出血，通常僅見(jiàn)于嚴(yán)重腎功能損害患者中。若臨床上發(fā)生出血，并且對(duì)此癥狀沒(méi)有其它公認(rèn)的原因時(shí)，必須停用本藥。個(gè)別患者出現(xiàn)白細(xì)胞減少或甚至粒細(xì)胞缺乏癥.貧血或血小板減少癥。長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng):高劑量靜注青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過(guò)高，可能出現(xiàn)焦慮.肌肉痙攣及驚厥等，腎功能損害患者若不調(diào)整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進(jìn)入腦脊液，可增加驚厥發(fā)生率。5.局部反應(yīng):注射部位罕見(jiàn)血栓性靜脈炎或疼痛。6.實(shí)驗(yàn)室檢查:轉(zhuǎn)氨酶(AST，ALT)一過(guò)性升高或堿性磷酸酶升高.低鉀血癥.膽紅素升高.肌酐升高.非蛋白氮升高及Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性等。

對(duì)青霉素類藥物或舒巴坦過(guò)敏者禁用。

1.本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。治療中，若發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理包括吸氧.靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。2.本品與其它青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過(guò)敏性。3.本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小時(shí)。4.延長(zhǎng)療程時(shí)，應(yīng)不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。5.本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實(shí)驗(yàn)結(jié)果會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應(yīng)法(如Clinisitix或Tes-Tape法)進(jìn)行此項(xiàng)檢查。6.所有抗生素的使用中假性粘膜結(jié)腸炎都有報(bào)道，而且可能由輕度發(fā)展到危及生命，所以對(duì)使用本品后發(fā)生腹瀉的病人應(yīng)謹(jǐn)慎處理?？咕貢?huì)改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生產(chǎn)。研究表明梭狀芽孢桿菌產(chǎn)生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。在確定假性粘膜結(jié)腸炎的治療方案后，可開始適當(dāng)?shù)寞煼?。輕度假性粘膜結(jié)腸炎可能是由于間歇服藥引起的。對(duì)較嚴(yán)重病例，應(yīng)采取補(bǔ)充電解質(zhì).蛋白質(zhì)和其它臨床對(duì)梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎，因用藥引起的肝功能異常是可恢復(fù)的。臨床中引發(fā)死亡的概率非常低，不到四百萬(wàn)分之一，且通常是某種隱藏疾病或合并用藥引起的。7.長(zhǎng)期或重復(fù)使用本藥可導(dǎo)致耐藥細(xì)菌或酵母菌樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂的病人使用本藥時(shí)，應(yīng)注意本藥中所含的鈉的影響。過(guò)敏性體質(zhì)患者(例如支氣管哮喘.枯草熱或蕁麻疹)由于增大了過(guò)敏反應(yīng)出現(xiàn)的機(jī)會(huì)，使用時(shí)必須謹(jǐn)慎。

內(nèi)包裝材質(zhì)為注射劑瓶、丁基膠塞。1支/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

暫定2年。

國(guó)產(chǎn)

本品可透過(guò)胎盤屏障，然而未發(fā)現(xiàn)有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊。本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進(jìn)入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。

1-4歲兒童及體重超過(guò)3kg的嬰兒。每次給藥7.mg/kg體重，每日2-3次。體重不足3kg者，每次7.mg/kg，每日兩次。

可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應(yīng)調(diào)整。

本品與高劑量肝素，抗凝血藥同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血參數(shù)。丙磺舒可抑制本品的腎排泄。使用本品時(shí)患者的非酶尿糖反應(yīng)，尿膽素檢測(cè)及尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。本品需避免與酸﹑堿性較強(qiáng)(PH4.0以下或PH8.0以上)的藥物配伍使用。

目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。本品使用最高，但劑量不宜超過(guò)15g(美洛西林12g，舒巴坦3g)。

本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用；舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，對(duì)其它細(xì)菌無(wú)抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。本品對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌（包括有氧和厭氧株）均有殺菌作用，而且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗(yàn)表明，復(fù)方中的兩藥合用，可增強(qiáng)對(duì)多種產(chǎn)酶菌株如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用：與美洛西林單藥比較，本品對(duì)不動(dòng)桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強(qiáng)。另外美洛西林體外還對(duì)以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。毒理研究:目前尚無(wú)本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。美洛西林：生殖毒性：在給予小鼠、火鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的2倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才能在妊娠期使用。本品能通過(guò)胎盤，并在臍帶血和羊水中有很低的濃度。在哺乳的母親的乳汁中可檢測(cè)到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。舒巴坦：生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達(dá)人用劑量的10倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對(duì)胎兒的毒性。但是無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦臨床研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告：美洛西林鈉，口服吸收不良，一般采用靜脈或肌肉注射給藥。成人用藥1g、2g靜脈推注15分鐘后平均血濃度分別為53.4、152μg/ml，1小時(shí)后各為12.8、47.8μg/ml，6小時(shí)后消失，半衰期各為39、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時(shí)內(nèi)靜滴2g，滴注結(jié)束時(shí)血濃度為86.5μg/ml，1小時(shí)后為28.3μg/ml，半衰期為40分鐘。成人每天給藥3次，連續(xù)用藥6～15天，無(wú)一例發(fā)生蓄積作用。在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)靜滴2g，最高達(dá)248～1070μg/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%-7.0%。到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與病例肝功能有關(guān)）。其生物半衰期大約為1小時(shí)，肌注大約為1.5小時(shí)，小于7天的新生兒為4.3小時(shí)。新生兒：靜滴100mg/Kg后，血濃度的降低稍微緩慢，5小時(shí)后血中尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23μg/ml，小兒膿胸，在靜滴100mg/ml后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3μg/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。妊娠婦女：靜注1～2g，1～2小時(shí)后27～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，在羊水中藥物濃度約為10μg/ml。舒巴坦鈉、口服吸收不良，一般采用靜脈注射給藥?？焖僮⑸?.0g舒巴坦，5分鐘后血藥濃度峰值為104μg/ml，6小時(shí)后濃度降至0.56μg/ml，1～2小時(shí)平均尿濃度為9.820μg/ml，0～24小時(shí)尿排泄率98.8%。

1靜脈滴注，用前用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5-10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為30-.0分鐘。成人劑量:每次3.75g(美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g)，每8小時(shí)或12小時(shí)一次，療程7-14天。

本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。