三尖瓣閉鎖不全,三尖瓣閉合不全,三尖瓣反流,三尖瓣關(guān)閉不全,失眠

適用于入眠困難的失眠癥的短期治療，臨床研究結(jié)果顯示扎來普隆能縮短入睡時(shí)間，但還未表明能增加睡眠時(shí)間和減少喚醒次數(shù)。

服用扎來普隆后，可能會(huì)出現(xiàn)較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗及厭食、腹痛、惡心嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、振顫、站立不穩(wěn)、復(fù)視及其他視力問題、精神錯(cuò)亂等不良反應(yīng)。其他的不良反應(yīng)包括：1、服用扎來普隆10或20MG后，1小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)短期的記憶缺失，20MG劑量時(shí)缺失作用更強(qiáng)，但2小時(shí)后沒有缺失作用；2、服用扎來普隆10或20MG后，1小時(shí)左右有預(yù)期的鎮(zhèn)靜和精神障礙作用，但2小時(shí)后沒有這種作用；3、反彈性失眠是計(jì)量依賴性的，臨床試驗(yàn)表明，5MG和10MG組在停藥后的第一個(gè)晚上沒有或很少有反彈性失眠，20MG組有一些，但第二天晚上消失；4、偶見一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。

尚不明確。

為了安全而有效地使用扎來普隆，必須注意以下事項(xiàng)。1、本品為國家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴(yán)格遵守國家對精神藥品的管理?xiàng)l例，嚴(yán)格在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。2、不要超過醫(yī)生指定的使用期限，長期服用可能會(huì)產(chǎn)生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。3、在服用扎來普隆后，如發(fā)現(xiàn)行為和精神異常，請和醫(yī)生聯(lián)系。4、告訴醫(yī)生你可能服用的所有藥物包括非處方藥，如果飲酒的話，也告訴醫(yī)生。當(dāng)服用扎來普隆或其他安眠藥期間，禁止飲酒。5、除非能保證4小時(shí)以上的睡眠時(shí)間，否則不要服用本品。6、沒有醫(yī)生的指導(dǎo)，不要隨意增加本品的用量。7、第一次服用本品或別的安眠藥時(shí)，應(yīng)該知道這些藥物在第二天仍然會(huì)有一些作用，當(dāng)需要頭腦清醒時(shí)，比如駕駛汽車、開機(jī)器等須慎用。8、停止服藥后的第一或兩個(gè)晚上，可能入睡困難。9、如果你已經(jīng)懷孕或正在哺乳，請告訴醫(yī)生。10、不要和別人分享本品，藥物應(yīng)該防在兒童拿不到的地方。11、如果你有抑郁癥的話，請告訴醫(yī)生，醫(yī)生應(yīng)盡可能少的給予抑郁癥患者藥物的數(shù)量，以防止過量的發(fā)生。12、本品起效快，應(yīng)在前立即服用，或后難以入睡時(shí)服用。13、為了本品更好的發(fā)揮作用，請不要在用完高脂肪的飲食后服用本品。14、因?yàn)楸酒返牟涣挤磻?yīng)是與劑量相關(guān)的，因此應(yīng)盡可能用最底劑量，特別是老年人。15、與作用腦部的藥物聯(lián)合使用時(shí)，可能因協(xié)同作用而加重后遺作用，導(dǎo)致清晨仍思睡。這些藥物包括：用于治療精神性疾病的藥物（如精神抑郁藥、、抗焦慮藥、鎮(zhèn)靜藥、抗抑郁藥）劑和用于治療變態(tài)反應(yīng)的藥物（如鎮(zhèn)靜抗組胺藥）。

鋁朔包裝。每盒1板，每板12粒

否

暫定兩年

國產(chǎn)

懷孕期間服用本品的安全性未得到數(shù)據(jù)證實(shí)，而且本品代謝入乳汁中，因此哺乳期母親及將要或已經(jīng)懷孕婦女禁用本品。

本品用于老年人，包括大于75歲老人。在老年人及老年婦女包括大于75歲的與健康青年志愿者比較，本品的藥代動(dòng)力學(xué)


沒有明顯的不同。由于老年人對安眠劑影響敏感些，推薦劑量為5MG。

與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物乙醇：本品可增強(qiáng)乙醇對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損傷作用，但不影響乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)。丙咪嗪：本品與丙咪嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動(dòng)精神行動(dòng)能力損傷，相互作用是藥效學(xué)，而沒有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。帕羅西丁：本品與帕羅西丁合用無相互作用。硫利達(dá)嗪：本品與硫利達(dá)嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動(dòng)精神行動(dòng)能力損傷，相互作用是藥效學(xué)，而沒有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。與酶誘導(dǎo)/抑制藥物：與與酶誘導(dǎo)劑比如利福平合用，會(huì)使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品與苯海拉明合用無藥代動(dòng)力學(xué)相互影響，但兩者都有鎮(zhèn)靜作用，合用需特別注意。

藥理作用：扎來普隆作為，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的，可能作用于氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結(jié)合于腦GABA1受體復(fù)合物a亞單位w-1受體。扎來普隆與純化GABA1受體(a)1b1y2[w-1]和(a)2b1y2[w-1]結(jié)合實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示其與上述受體親和力較低，可優(yōu)先結(jié)合于w-1受體。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，在500名健康人（包括年輕和老年的）、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人，進(jìn)行了藥代動(dòng)力學(xué)研究。在健康受試者中，進(jìn)行了單劑量給藥60MG和一天一次給藥15MG、30MG共10天的藥代動(dòng)力學(xué)研究，扎來普隆很快被吸收達(dá)峰濃度大約1小時(shí)，清除半衰期約1小時(shí)，一天一次給藥沒有藥物積累，而且在治療范圍內(nèi)，它的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成正比。1、吸收：扎來普隆口服后，吸收迅速且完全，1小時(shí)左右達(dá)血漿峰濃度。其生物利用度大約為30%，有顯著的首過效應(yīng)。2、分布：扎來普隆是親脂性的化合物，靜脈給藥后，分布容積大約是1.4L/KG，體外血漿蛋白結(jié)合率大約是45%-75%，并且不受扎來普隆10-100NG/ML濃度范圍限制，這表明扎來普隆對血漿蛋白結(jié)合率的變化是不敏感的。扎來普隆在血液和血漿中的比率大約是1，這表示扎來普隆是均勻分布在整個(gè)血液而沒有廣泛的分布在紅細(xì)胞里。3、代謝：在口服給藥后，扎來普隆被廣泛地代謝，在尿中，僅有不超過劑量的1%是原藥，扎來普隆主要被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5-氧-扎來普隆，扎來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來普隆，并很快被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5-氧脫乙基扎來普隆。這些代謝產(chǎn)物然后被轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸化合物，并在尿中清除，所有的扎來普隆代謝產(chǎn)物均無藥理作用。4、排泄：在口服或靜脈給藥后，扎來普隆很快被清除，平均T1/2大約是1小時(shí)，扎來普隆口服血漿清除率大約是3L/H/KG靜脈血漿清除率大約為1L/H/KG，如肝血液正常和忽略腎清除，估計(jì)扎來普隆的肝臟提取率是0.7，表明扎來普隆的首過效應(yīng)是非常明顯的。在服用有放射標(biāo)記的扎來普隆后，在48小時(shí)內(nèi)，可在尿中回收70%（6天內(nèi)可回收71%），包括所有的扎來普隆代謝物和他們的葡萄糖醛酸，另外在糞便中可回收17%，主要是5-氧-扎來普隆。5、食物作用：在健康成年人中，高脂肪和難消化的食物，可延長扎來普隆的吸收，延遲時(shí)間大約為2小時(shí)，并且Cmax減少大約35%，扎來普隆AUG和清除半衰期沒有明顯影響，這表明，在用完高脂肪和難消化的食物后，立即服用扎來普隆，其起效時(shí)間會(huì)有影響。對老年人進(jìn)行扎來普隆藥代動(dòng)力學(xué)的三項(xiàng)研究結(jié)果顯示，扎來普隆的藥代動(dòng)力學(xué)和年輕人沒有明顯的不同。性別：在男性和女性中，扎來普隆的藥代動(dòng)力學(xué)沒有明顯不同。人種：以日本人作為亞洲人的代表作了扎來普隆的藥代動(dòng)力學(xué)研究，對這個(gè)組，Cmax和AUC分別增強(qiáng)37%和64%，這可能和體重不同有關(guān)。也有可能與飲食、環(huán)境或別的因素而引起的酶的活性不同。肝臟損傷：扎來普隆首先是被肝臟代謝，接著進(jìn)行全身代謝，其口服清除率在代償和代償失調(diào)的病人減少70%和87%和健康人相比，導(dǎo)致平均Cmax和AUC明顯減少，因此中、輕度肝臟損傷的病人服用扎來普隆時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少劑量，患有嚴(yán)重肝臟損傷病人不建議服用扎來普隆。腎臟損傷；因?yàn)橛赡I臟排泄的扎來普隆原藥不到1%，在腎功能不全的病人中，其藥代動(dòng)力學(xué)沒有明顯變化，因此對中、輕度腎臟損傷病人沒有必要調(diào)整劑量，但對嚴(yán)重腎臟損傷病人還需要進(jìn)一步研究。

遮光，密閉保存。

成人口服一次5-10MG（1-2粒），睡前服用或入睡困難時(shí)服用。體重較輕的病人，推薦劑量為一次5MG（1粒）。老年病人、糖尿病人和輕、中度肝功能不全的病人，推薦劑量為一次5MG（1粒）。每晚只服用一次，持續(xù)用藥時(shí)間限制在7-10天。如果服用7-10天后失眠仍未減輕，醫(yī)生應(yīng)對患者失眠的原因重新進(jìn)行評估。

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。