雷貝拉唑鈉腸溶片
來源:上海上藥信誼藥廠有限公司 日期:2018-12-06 06:05:38
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- 批準文號:國藥準字H20031292
- 商品名:信衛(wèi)安
- 產(chǎn)品類別:化學藥品
- 所在地區(qū):上海
- 劑型:片劑(腸溶)
- 規(guī)格:10mg
- 生產(chǎn)地址:中國(上海)自由貿(mào)易試驗區(qū)新金橋路905號
- 批準日期:2015-06-24
- 藥品本位碼:86900818002596
- 品牌
信衛(wèi)安
- 相關疾病
胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,反流性食管炎,卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。
- 適應癥
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌。
- 不良反應
1.據(jù)報告,在日本總病例1,244例中,有22例(1.77%)出現(xiàn)了不良反應。此外,據(jù)報告有82例(6.59%)的臨床檢查值出現(xiàn)異常(至獲審批時)。
2.嚴重的不良反應
(1)休克:有報告指出,類似藥物(奧美拉唑﹑蘭索拉唑)偶會引起過敏反應或休克。因此,當見有異常狀況時,應終止用藥,并采取適當?shù)奶幹谩?br/> (2)全血細胞減少﹑血小板減少﹑粒細胞缺乏癥:有全血細胞減少(概率不明)﹑血小板減少(0.1~5%不滿)﹑粒細胞缺乏癥(概率不明)出現(xiàn),一旦確認,應終止服用,給予適當處置。另外,類似藥物(奧美拉唑﹑蘭索拉唑)有溶血性貧血的報告。
(3)肝功能障礙:因為有肝功能障礙(0.1~5%不滿)﹑黃疸(概率不明)的情況,所以一旦確認,應終止服用,給予適當處置。
3.嚴重的不良反應(國外病例)視力障礙:在國外有使用類似藥物(奧美拉唑)而引起視力障礙的報告。
4.其它不良反應
(1)過敏癥:0.1%~5%以下發(fā)生皮疹﹑蕁麻疹,0.1%以下產(chǎn)生瘙癢感。如出現(xiàn)此類癥狀,應中止用藥。
(2)血液:0.1%~5%以下發(fā)生紅細胞減少﹑白細胞減少﹑白細胞增多﹑嗜酸性粒細胞增多﹑嗜中性粒細胞增多﹑淋巴細胞減少。用藥期間宜定期進行血液學檢查。如發(fā)現(xiàn)異常時,應采取中止用藥等適當措施。
(3)肝臟:0.1%~5%以下出現(xiàn)AST﹑ALT﹑ALP﹑γ-GTP﹑LDH﹑總膽紅素升高。用藥期間宜定期進行血液生化學檢查。如發(fā)現(xiàn)異常時,應采取中止用藥等適當?shù)拇胧?br/> (4)循環(huán)系統(tǒng):0.1%以下出現(xiàn)出現(xiàn)心悸。
(5)消化系統(tǒng):0.1%~5%以下出現(xiàn)便秘﹑腹瀉﹑腹脹感,0.1%以下出現(xiàn)惡心﹑下腹部痛﹑消化不良。
(6)精神神經(jīng)系統(tǒng):0.1%~5%以下出現(xiàn)頭痛,0.1%以下出現(xiàn)眩暈﹑困倦﹑四肢乏力﹑感覺遲鈍﹑握力低下﹑口齒不清﹑步態(tài)蹣跚。有1例肝硬化患者出現(xiàn)四肢乏力﹑感覺遲鈍﹑握力低下﹑口齒不清﹑步態(tài)蹣跚的報告。此外據(jù)報告,在國外1例有肝性腦病既往史的肝硬化患者出現(xiàn)了精神錯亂﹑識辨力喪失和嗜睡。
(7)其它0.1%~5%以下出現(xiàn)浮腫﹑總膽/中性脂肪/BUN升高﹑蛋白尿,0.1%以下出現(xiàn)倦怠感。 - 禁忌
1.對雷貝拉唑鈉﹑苯并咪唑代謝產(chǎn)物或輔料過敏者。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。 - 注意事項
1.患者在治療期間應注意觀察,累積劑量盡可能保持在疾病治療所要求的最低劑量。
2.雷貝拉唑鈉治療胃或食管疾病前,應排除胃或食管惡性病變的可能性。
3.長期治療的患者(尤其是治療超過一年的)應定期監(jiān)測。
4.患者應注意片不能咀嚼或壓碎,應整片吞服。
5.有藥物過敏史的患者慎用本品,另外,有肝硬化患者服藥后出現(xiàn)精神神經(jīng)系統(tǒng)不良反應的報告,因此肝功能損傷患者用藥時應慎重。 - 包裝
10mg*14片/盒
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 有效期
二年
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.對于孕婦或有可能妊娠的婦女,只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。
2.本品可能通過乳汁分泌故避免用于哺乳期婦女,不得已而必須用藥時,則應暫停給嬰兒哺乳。 - 兒童用藥
目前尚無兒童服用本品的安全性和有效性資料。
- 老人用藥
1.臨床研究表明,未見65歲以上患者與年輕患者在療效與安全性方面有差異,但不排除某些老年患者的敏感性更強。
2.由于本藥主要在肝臟代謝,而老年患者肝功能低下者居多,有時可出現(xiàn)不良反應。因此,當出現(xiàn)消化系統(tǒng)不良反應(參照“不良反應”項時,應謹慎給與,必要時應停止用藥 - 藥物相互作用
1.雷貝拉唑鈉通過肝臟細胞色素P450(CYP450)代謝。健康人群的研究表明,雷貝拉唑鈉與通過細胞色素P450(CYP450)代謝的華法令﹑苯妥英﹑茶堿或安定沒有明顯的臨床相互作用。
2.由于雷貝拉唑鈉強烈和持久地抑制胃酸分泌,可影響依賴pH吸收的藥物(32%降低酮康唑和22%升高地高辛水平)。因此,當患者同時使用與這些藥物時,可能需要監(jiān)測以確定是否需要調(diào)整劑量。
3.在臨床研究中,制酸劑曾與合用。在特別的為確立藥物作用而設計的研究中,與液狀制酸劑無相互作用。
4.與食物無相互作用。
5.體外人體肝細胞線粒體的研究顯示,雷貝拉唑鈉可通過CYP450的同功酶CYP2C19和CYP3A4。
6.在這些研究中,達到期望人體血漿濃度的雷貝拉唑鈉既不誘導也不抑制CYP3A4。雖然體外研究不能總是預測活體狀況,但這些結(jié)果仍可說明雷貝拉唑鈉與環(huán)孢菌素之間沒有相互作用。 - 藥物過量
無已知的特效的解毒劑。雷貝拉唑鈉可廣泛與蛋白結(jié)合,因此,不易透析。應該根據(jù)癥狀治療。
- 藥物毒理
1.藥理作用:
(1)雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細胞表面通過抑制H+/K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,此作用是劑量相關性的。動物試驗證實雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃黏膜中排出。
(2)抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時內(nèi)發(fā)揮藥效,在2~4小時內(nèi)血藥濃度達峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時間可長達48小時,此作用時間明顯長于藥代動力學中的半衰期(約1小時)。作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強,但在三天后可達穩(wěn)定水平。即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。
2.毒理研究:
(1)對大鼠以5mg/kg劑量進行2年的口服毒性試驗,在雌性大鼠胃部發(fā)現(xiàn)類癌瘤。
(2)動物實驗(大鼠口服25mg/kg以上),發(fā)現(xiàn)甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加,因此服用時要注意甲狀腺功能。
(3)對血清胃泌素的影響:臨床實驗中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,每日1次,療程為24個月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內(nèi)升高。通常在停藥后一到兩周內(nèi)血清胃泌素值可恢復到治療前的水平。 - 藥代動力學
1.該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。
2.在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系??诜?0mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。
3.健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97%,主要的代謝產(chǎn)物為硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代謝物還有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代謝物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血漿中。該藥90%主要隨尿排出,其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。
4.此藥用于老年患者時,藥物清除率有所降低。當老年患者用雷貝拉唑鈉20mg,1次/日,連續(xù)7天,出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍,濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60%。另外,此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。 - 貯藏
避光、密封陰涼處保存。
- 執(zhí)行標準
YBH03262008
- 用法用量
通常,成人每日口服1次雷貝拉唑鈉計10mg,根據(jù)病情也可每日口服1次20mg.在一般情況下,胃潰瘍﹑吻合口潰瘍﹑反流性食管炎的療程為8周﹑十二指腸潰瘍的療程為6周。
- 性狀
本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯類白色。