下肢深靜脈栓塞,髂-股靜脈血栓,心肌梗死,腎靜脈血栓形成,創(chuàng)傷

本品適用于需長(zhǎng)期持續(xù)抗凝的患者。
1.能防止血栓的形成及發(fā)展，用于治療血栓栓塞性疾病。
2.治療手術(shù)后或創(chuàng)傷后的靜脈血栓形成，并可作心肌梗死的輔助用藥。
3.對(duì)曾有血栓栓塞病患者及有術(shù)后血栓并發(fā)癥危險(xiǎn)者，可予預(yù)防性用藥。

1.過(guò)量易致各種出血。
2.早期表現(xiàn)有瘀斑﹑紫癜﹑牙齦出血﹑鼻衄﹑傷口出血經(jīng)久不愈,月經(jīng)量過(guò)多等3.出血可發(fā)生在任何部位,特別是泌尿和消化道。腸壁血腫可致亞急性腸梗阻,也可見(jiàn)硬膜下顱內(nèi)血腫和穿刺部位血腫。
4.偶見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑瘙癢性皮疹,過(guò)敏反應(yīng)及皮膚壞死。
5.大量口服甚至出現(xiàn)雙側(cè)壞死,微血管病或溶血性貧血以及大范圍皮膚壞疽。
6.一次量過(guò)大的尤其危險(xiǎn)。

肝腎功能損害﹑嚴(yán)重高血壓﹑凝血功能障礙伴有出血傾向﹑活動(dòng)性潰瘍﹑外傷﹑先兆流產(chǎn)﹑近期手術(shù)者禁用。妊娠期禁用。老年人或月經(jīng)期應(yīng)慎用。

1.嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，在無(wú)凝血酶原測(cè)定的條件時(shí)，切不可濫用本品。
2.個(gè)體差異較大，治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察病情，并依據(jù)凝血酶原時(shí)間INR值調(diào)整用量。治療期間還應(yīng)嚴(yán)密觀察口腔黏膜﹑鼻腔﹑皮下出血及大便隱血﹑血尿等，用藥期間應(yīng)避免不必要的手術(shù)操作，選期手術(shù)者應(yīng)停藥7天，急診手術(shù)者需糾正PTINR值≤1.6，避免過(guò)度勞累和易致?lián)p傷的活動(dòng)。
3.若發(fā)生輕度出血，或凝血酶原時(shí)間已顯著延長(zhǎng)至正常的2.5倍以上，應(yīng)即減量或停藥。嚴(yán)重出血可靜注維生素Kl10～20mg，用以控制出血，必要時(shí)可輸全血﹑血漿或凝血酶原復(fù)合物。
4.于本品系間接作用抗凝藥，半衰期長(zhǎng)，給藥5～7日后療效才可穩(wěn)定，因此，維持量足夠與否務(wù)必觀察5～7天后方能定論。

-

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國(guó)產(chǎn)

1.易通過(guò)胎盤并致畸胎.妊娠期使用本品可致"胎兒華法林綜合征，發(fā)生率可達(dá)5%～。0%.表現(xiàn)為骨骺分離﹑鼻發(fā)育不全﹑視神經(jīng)萎縮﹑智力遲純，心﹑肝﹑脾﹑胃腸道﹑頭部等畸形.妊娠后期應(yīng)用可致出血和死胎，故妊娠早期2個(gè)月及妊娠后期。個(gè)月禁用本品.遺傳性易栓癥孕婦應(yīng)用本品治療時(shí)可給予小劑量肝素并接受嚴(yán)密的實(shí)驗(yàn)監(jiān)控。
2.少量華法林可由乳汁分泌，哺乳期婦女每日服5～10mg，血藥濃度一般為0.48～1.8μg/ml，乳汁及嬰兒血漿中藥物濃度極低，對(duì)嬰兒影響較小.

應(yīng)按個(gè)體所需調(diào)整劑量。

老年人應(yīng)慎用,且用量應(yīng)適當(dāng)減少并個(gè)體化。

1.增強(qiáng)本品抗凝作用的藥物有:阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅霉素、氯霉素、某些氨基糖苷類抗生素、頭孢菌素類、苯碘達(dá)隆、西米替丁、氯貝丁酯、右旋甲狀腺素、對(duì)乙酰氨基酚等。
2.降低本品抗凝作用的藥物:苯妥英鈉、巴比妥類、口服避孕藥、雌激素、考來(lái)烯胺、利福平、維生素K類、氯噻酮、螺內(nèi)酯、撲痛酮、皮質(zhì)激素等。不能與本品合用的藥物:鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬(wàn)古霉素等。
3.本品與水合氯醛合用,其藥效和毒性均增強(qiáng),應(yīng)減量慎用。維生素K的吸收障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

口服胃腸道吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)100％。吸收后與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98％～99％，能透過(guò)胎盤，母乳中極少。主要由肺、肝、脾和腎中儲(chǔ)積。由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。服藥后12～18小時(shí)起效，36～48小時(shí)達(dá)抗凝高峰，維持3～6d，t1/2約37小時(shí)。

1.口服華法林鈉的生物利用度＞90%，在3至9小時(shí)達(dá)血漿峰濃度。同時(shí)進(jìn)食華法林的吸收延緩但不減少其吸收量。存在肝腸循環(huán)。
2.華法林鈉與血蛋白大量結(jié)合，游離華法林為0.5%～3%。表觀分布容積約為0.14公升/公斤。
3.華法林鈉可透過(guò)胎盤，但不排入乳液。
4.華法林鈉被肝代謝清除，通過(guò)肝微粒體酶CYP2C9(S-華法林)及CYP1A2及CYP3A（R-華法林）代謝成無(wú)活性代謝物在尿液中排泄。
5.S-華法林鈉清除半衰期為18至35小時(shí)，及其R-華法林鈉為20至70小時(shí)。

遮光，密封保存。

《中國(guó)藥典》2005年版二部

1.口服,成人常用量:避免沖擊治療口服第1～3天3～4mg(年老體弱及糖尿病患者半量即可),3天后可給維持量一日2.5～5mg(可參考凝血時(shí)間調(diào)整劑量使INR值達(dá)2～3)。
2.因本品起效緩慢,治療初2天由于血漿抗凝蛋白細(xì)胞被抑制可以存在短暫高凝狀態(tài),如須立即產(chǎn)生抗凝作用,可在開(kāi)始同時(shí)應(yīng)用肝素,待本品充分發(fā)揮抗凝效果后再停用肝素。