心絞痛

本品用于預(yù)防和治療冠狀動(dòng)脈疾病所致的心絞痛。

1.用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。
2.偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩和心絞痛加重
3.罕見虛脫及暈厥。

以下患者禁用本品：
1.急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；
2.嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90mmHg）；
3.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；
4.肥厚梗阻型心肌??；
5.縮窄性心包炎或心包填塞；
6.嚴(yán)重貧血；
7.青光眼；
8.顱內(nèi)壓增高；
9.對(duì)硝基化合物過敏。

1.低充盈壓的急性心肌梗死、主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。
2.不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。

20mg*40粒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

國(guó)產(chǎn)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，由于許多藥物有此特性，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥的安全性及效果均不確定。

1.與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。
2.可加強(qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。
3.同時(shí)使用抗炎藥可降低本藥的療效。

1.與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。
2.可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。

1.異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2.致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

1.ISDN口服吸收完全，平均生物利用度約25%，肝臟首過代謝明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時(shí)。脫硝基后生成2-單酯（15%～25%）和5-單酯酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。
2.5-單酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

遮光，密封保存。

成人每次20-40mg，每日1-2次。

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。