凱那

慢性動(dòng)脈閉塞性疾病

本品用于改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)。
(1)出血傾向:腦出血(低于0.1%)﹑消化道出血(低于0.1%)﹑肺出血(發(fā)生率不明)，眼底出血(低于0.1%)，應(yīng)密切觀察﹑如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (2)休克(發(fā)生率低于0.1%):有引起休克的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如發(fā)現(xiàn)血壓降低﹑心率加快﹑面色蒼白﹑惡心等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (3)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明):曾有出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (4)肝功能低下(發(fā)生率不明):曾有出現(xiàn)黃疸和GOT﹑GPT升高等肝功能異常的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (5)心絞痛(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心絞痛的報(bào)告，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (6)心肌梗塞(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心肌梗塞的報(bào)告，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> 2.其他不良反應(yīng)。有發(fā)生下列不良反應(yīng)的可能性，應(yīng)密切觀察，并給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> (1)出血傾向:出血傾向﹑皮下出血(發(fā)生率低于0.1%)，鼻出血(發(fā)生率不明)。
(2)血液:貧血﹑嗜酸性粒細(xì)胞增多(發(fā)生率低于0.1%)，血小板減少﹑白細(xì)胞減少(發(fā)生率不明)。
(3)過敏:皮疹(發(fā)生率0.1-5%)，濕疹﹑瘙癢(發(fā)生率低于0.1%)。
(4)精神﹑神經(jīng)系統(tǒng):頭痛﹑頭暈(發(fā)生率0.1-5%)，眩暈﹑嗜睡﹑朦朧狀態(tài)﹑麻木感(發(fā)生率低于0.1%)。
(5)消化系統(tǒng):惡心﹑腹瀉﹑腹痛﹑食欲不振(發(fā)生率0.1-5%)，胃潰瘍﹑嘔吐﹑胃功能障礙﹑口渴﹑燒心(發(fā)生率0.1-5%)。
(6)肝臟:GOT升高﹑GPT升高﹑γ-GTP升高﹑LDH升高(發(fā)生率0.1-5%)，膽紅素升高﹑Al-P升高(發(fā)生率低于0.1%)，黃疸(發(fā)生率不明)。
(7)腎臟:BUN升高(發(fā)生率0.1-5%)，血尿(發(fā)生率低于0.1%)，尿頻(發(fā)生率不明)。
(8)循環(huán)系統(tǒng):顏面潮紅﹑發(fā)熱﹑頭暈﹑心悸﹑皮膚潮紅(發(fā)生率0.1-5%)，血壓下降﹑心率加快(發(fā)生率低于0.1%)。
(9)其他:甘油三酯升高(發(fā)生率0.1-5%)，浮腫﹑疼痛﹑胸痛﹑關(guān)節(jié)痛﹑胸悶﹑耳鳴﹑乏力﹑發(fā)熱﹑出汗(發(fā)生率低于0.1%)，背痛﹑脫毛﹑咳嗽(發(fā)生率不明)。

1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。
2.出血的患者(如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導(dǎo)致出血增加)禁服本品。

下列患者請慎重服藥:
1.正在使用抗凝血藥﹑抗血小板藥﹑血栓溶解劑的患者;
2.月經(jīng)期的婦女;
3.有出血傾向及其因素的患者。

40μg*10片/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

24個(gè)月。

國產(chǎn)

妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品，必須服用時(shí)，應(yīng)停止哺乳(大鼠的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本藥可以在乳汁中分布)。

兒童服藥的安全性尚未確立(沒有使用經(jīng)驗(yàn))。

老年患者服用時(shí)應(yīng)注意用藥量(通常老年人生理功能有所下降)。

1.與下列藥物有協(xié)同作用:抗凝血藥，法華林等，抗血小板藥，阿司匹林﹑噻氯匹定等，血栓溶解劑，尿激酶等。有增加出血傾向的可能，應(yīng)密切觀察，如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)給予減少劑量或停止合并用藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?br/> 2.與前列腺素I2制劑可能有協(xié)同作用，合用時(shí)有可能導(dǎo)致血壓下降，需密切監(jiān)測血壓。

每日服藥180μg時(shí)，有不良反應(yīng)發(fā)生率增加的報(bào)道。

1.藥理作用:
(1)與前列環(huán)素一樣，本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入以及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。
(2)抗血小板作用:末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品，可抑制J血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集誘導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集，對人血小板聚集塊有溶解作用(體外實(shí)驗(yàn))。
(3)擴(kuò)張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后，皮膚血流量增加。末梢循環(huán)障礙的患者口服本品，可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓，縮短肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間，用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。另外，對K+、PGF2a引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴(kuò)張作用(體外實(shí)驗(yàn))。增加狗各臟器血管的血流量。
(4)對病理模型的作用:
①慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中，可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。
②血栓模型:對大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。
③皮膚潰瘍模型:促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合
2.毒理研究:
(1)急性毒性試驗(yàn):經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg，狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)死亡。
(2)抗原性試驗(yàn):用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗(yàn)中，沒有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。

1.血漿中濃度8名健康成年人1次口服貝前列素鈉100μg時(shí)，Tmax、Cmax、t1/2如下表所示。另外，連續(xù)10日口服貝前列素鈉50μg/次，1日3次，最高血漿原藥濃度是0.3—0.5ng/ml，沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。
2.代謝·排泄12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50μg后，24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8μg，β-氧化物的排泄量是5.4μg。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄，總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。

密封、室溫保存。

JX20000170

通常，成人飯后口服，1次40ug，1日3次。

本品20μg規(guī)格為白色至類白色薄膜衣片，一面刻有“BS20”，除包衣后顯白色；40μg規(guī)格為淡黃色薄膜衣片，一面刻有“BS40”，除包衣后顯白色。