高血壓,心絞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主動脈夾層,心律失常,甲狀腺機能亢進,心律失常

本品用于治療高血壓﹑心絞痛﹑心肌梗死﹑肥厚型心肌病﹑主動脈夾層﹑心律失常﹑甲狀腺機能亢進﹑心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.心血管系統(tǒng):心率減慢﹑傳導(dǎo)阻滯﹑血壓降低﹑心衰加重﹑外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及﹑雷諾現(xiàn)象，
2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛﹑多夢﹑失眠等。偶見幻覺。
3.消化系統(tǒng):惡心﹑胃痛﹑便秘<1%﹑腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。
4.其他:氣急﹑關(guān)節(jié)痛﹑瘙癢﹑腹膜后腔纖維變性﹑耳聾﹑眼痛等。

低血壓顯著心動過緩(心率<45/分鐘)心源性休克重度或急性心力衰竭末梢循環(huán)灌注不良Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯病態(tài)竇房結(jié)綜合征嚴重的周圍血管疾病

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻滯藥。
2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛﹑心肌梗塞或室性心動過速。
3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進行全身的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在前48小時停用。
4.用于嗜鉻細胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻滯藥。
5.低血壓﹑心臟或肝臟功能不全時慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
7.對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見(用法與用量)。
8.不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩﹑低血壓和心臟停搏。
9.在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個月

國產(chǎn)

妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度;與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速.

過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。

本藥屬于2A類即無部分激動活性的?1-受體阻滯藥(心臟選擇性?-受體阻滯藥)。它對β1-受體有選擇性阻滯作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻滯β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。

1.美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應(yīng)為25%～60%，故生物利用度僅為40%～75%，與AT相近?？诜帩舛冗_峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。
2.在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時；10%為慢代謝型，t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達峰時間延長，谷峰變化小。
3.口服1～2小時達有效血濃度，3～4天后達穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。與普萘洛爾（PP）相似，食物可增加口服本品的血漿濃度達空腹時的一倍。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5?g/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3%～10%以原形

遮光，密封保存。

1.治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。
2.急性心肌梗死:
主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共2次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口50～100mg/次，一日2次。
3.不穩(wěn)定型心絞痛:
也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
4.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～2次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。最大劑量不應(yīng)超過200mg～400mg/天。