肺結核,肺外結核,非典型結核分枝桿菌感染,肺結核

本品適用于與其他抗結核藥聯合治療結核分枝桿菌所致的肺結核和肺外結核，亦可用于非典型結核分枝桿菌感染的治療。

1.常見視神經損害，如球后視神經炎，視神經中心纖維損害。
(1)可能與本品同銅，鋅等金屬元素螯合后引起這些金屬元素含量下降有關。球后視神經炎發(fā)生率約0.8%，與劑量，療程有關，長期服藥，每日劑量大于25mg/kg時易于發(fā)生，每日劑量15mg/kg發(fā)生率為1%，25mg/kg為6%，35mg/kg增至15%。
(2)表現為視力模糊，眼痛，紅綠色盲或視力減退，視野縮小。上述反應早期發(fā)現和及時停藥則可于數周或數月內自行消失，永久性視覺功能喪失極少發(fā)生。
2.少見畏寒，關節(jié)腫痛(尤其大趾，髁，膝關節(jié))和病變關節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感(急性痛風，高尿酸血癥)。
3.偶見胃腸道不適，惡心，嘔吐，腹瀉，肝功能損害，周圍神經炎(常表現為麻木，針刺感，燒灼痛或手足軟弱無力)和過敏反應(常表現為皮疹，瘙癢，頭痛，發(fā)熱，關節(jié)痛)等。

對本品過敏者、已知視神經炎患者、乙醇中毒者、及年齡<13歲者應謹慎使用。

1.痛風﹑視神經炎﹑糖尿病眼底病變﹑肝﹑腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應減量。
2.單用本品細菌可迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥聯合應用。
3.治療期間應檢查：
(1)眼部，視野﹑視力﹑紅綠鑒別力等，在用藥前﹑療程中每月檢查一次，尤其是療程長﹑每日劑量超過15mg/kg的患者。
(2)由于本品可使血中尿酸濃度增高，引起痛風發(fā)作，因此在療程中應定期測定血清尿酸。
4.對診斷的干擾、服用本品可使血尿酸濃度測定值增高。
5.如發(fā)生胃腸道刺激，本品可與食物同服。一日劑量分次服用可能達不到有效血藥濃度，因此本品一日劑量宜1次服用。

盒裝

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個月

國產

1.由于本品可透過胎盤，胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30％，動物實驗顯示本品可致畸形，雖然在人類中未證實有問題，但孕婦仍應禁用本品，如確有服用指征時須充分權衡利弊。
2.本品可分泌至乳汁，濃度與母體血藥濃度相近，故哺乳期婦女禁用本品，如確有服用指征需暫停授乳。

1.13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，由于在幼兒中不易監(jiān)測視力變化，故本品不宜用于13歲以下小兒；
2.13歲以上小兒用量與成人相同。

老年患者因生理性腎功能減退，故應按腎功能調整用量。

1.鋁鹽，包括DDI緩沖液可減少本品的吸收。
2.本品與維拉帕米合用可減少后者的吸收。
3.與神經毒物合用可增加本品的神經毒性，如視神經炎或周圍神經炎。
4.與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經炎等不良反應。

藥物過量的處理：
1.停藥。
2.對癥處理：
(1)球后視神經炎者可用維生素B6、復合維生素及鋅銅制劑等。
(2)恢復視力，可選用地塞米松5mg，每日靜滴或球后注射；妥拉蘇林12.5mg，每日球后注射；氯化可的松200mg，每日靜滴。也可口服強的松20mg，每日2～3次。同時給予維生素等?；謴推诳捎栳槾讨委煟诜匕瓦?、煙酸等，或胎盤組織液每日肌內注射。
(3)必要時進行血液透析和腹膜透析。

1.藥理：
(1)本品為人工合成抑菌性抗結核藥。對生長繁殖期細菌具較強活性，對靜止期細菌幾無作用。對各型分枝桿菌具高度抗菌活性。結核桿菌對本品與其他藥物之間無交叉耐藥現象。
(2)本品的作用機制尚未完全闡明，可能與抑制敏感細菌的代謝，抑制RNA的合成，干擾結核桿菌蛋白代謝，從而導致細菌死亡。
2.毒理：
(1)本品大劑量時在小鼠試驗中可引致腭裂、腦外露和脊柱畸形等；
(2)在大鼠試驗中可引致輕度頸椎畸形；
(3)在家兔試驗中可引致獨眼、短肢和腭裂等。

口服后經胃腸道吸收75%～80%。廣泛分布于全身組織和體液中（除腦脊液外）。
1.紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍，并可持續(xù)24小時；腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高；但胸水和腹水中的濃度則較低。
2.本品不能滲入正常腦膜，但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率約為20%～30%?？诜?～4小時血藥濃度可達峰值，半衰期（T1/2）為3～4小時，腎功能減退者可延長至8小時。
3.主要經肝臟代謝，約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經腎小球濾過和腎小管分泌排出；給藥后約80%在24小時內排出，至少50%以原形排泄，約15%為無活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當于母血藥濃度。相當量的乙胺丁醇可經血液透析和腹膜透析從體內清除。

遮光，密閉保存。

需與其他抗結核藥物聯合使用。
1.初治：
(1)口服，按體重15mg/kg，一日1次;或一次25～30mg/kg，最高2.5g，一周3次;
(2)或按體重50mg/kg，最高2.5g一周2次。
2.復治：口服，按體重25mg/kg，一日1次，連續(xù)60天后，繼以按體重15mg/kg，一日1次。
3.非典型結核分枝桿菌感染：按體重15～25mg/kg，一日1次。