鹽酸法舒地爾注射液
來源:山西普德藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-09 09:18:19
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20103208
- 英文名稱:Fasudil Hydrochloride Injection
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):山西大同
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:2ml:30mg
- 生產(chǎn)地址:山西省大同經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)第一醫(yī)藥園區(qū)
- 批準(zhǔn)日期:2015-05-08
- 藥品本位碼:86902918002643
- 相關(guān)疾病
腦血管痙攣,腦供血不足,蛛網(wǎng)膜下腔出血,腦供血不足
- 適應(yīng)癥
改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。
- 不良反應(yīng)
1.有時會出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)。
2.有時會出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。
3.循環(huán)系統(tǒng):偶見低血壓、顏面潮紅。
4.血液系統(tǒng):偶見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。
5.有時會出現(xiàn)肝功能異常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。
6.泌尿系統(tǒng):偶見腎功能異常(BUN、肌酐升高等)、多尿。
7.消化系統(tǒng):腹脹、惡心、嘔吐等較少見。
8.過敏癥:偶見皮疹等過敏癥狀。
9.其他:發(fā)熱(偶見)、頭痛、意識水平低、呼吸抑制(少見)。 - 禁忌
1.下述患者禁用本品:
2.出血患者:顱內(nèi)出血。
3.可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者:術(shù)中對出血的動脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者。
4.低血壓患者。 - 注意事項
1.本品只可靜脈點滴使用,不可采用其它途徑給藥(下述患者應(yīng)慎重用藥)。
(1)術(shù)前合并糖尿病的患者﹑術(shù)中在主干動脈有動脈硬化的患者,使用本劑時,應(yīng)充分觀察臨床癥狀及計算機斷層攝影,若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)速停藥并予以適當(dāng)處置。
(2)腎功能障礙的患者(例如,1次10mg)。
(3)肝功能障礙的患者(有可能延遲代謝,使血藥濃度升高而增強作用)。
(4)嚴(yán)重意識障礙的患者(使用經(jīng)驗少,尚未確立有效性)。
(5)70歲以上的高齡患者(對預(yù)后功能的改善可能無效,尚未確立有效性)。
(6)蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙(煙霧病﹑巨大腦動脈瘤等)的患者(無使用經(jīng)驗,尚未確立有效性及安全性)。
2.本品使用時,應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變﹑若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
3.本品可引起低血壓,因此在用藥過程中應(yīng)注意血壓變化及給藥速度。
4.本品的用藥時間為2周,不可長期使用。 - 包裝
玻璃安瓿,3支/盒。
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 有效期
24個月。
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
- 兒童用藥
尚未確立兒童用藥的安全性。
- 老人用藥
70歲以上的高齡患者應(yīng)慎用。
- 藥物相互作用
1.Aleviatin注射液、Bitashimin(Vc)注射液,靜注用Puremarin、Arepiati(苯妥英鈉)與本品配伍時,立即變色或變渾濁,嚴(yán)禁使用。
2.與本品配伍后需迅速使用的藥品有:靜注用頭孢替安、Buroakuto、Fulumarin。因為以上藥物與本品配伍時,經(jīng)常出現(xiàn)變色或透過率低下,因此,配伍后應(yīng)迅速使用。 - 藥物過量
目前尚未過量的報道。
- 藥物毒理
鹽酸法舒地爾抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化,使血管擴張。
1.腦血管痙攣的緩解及預(yù)防作用:向犬顱內(nèi)兩次注入自身血引起遲發(fā)性腦血管痙攣,靜脈注射給予鹽酸法舒地爾可緩解腦血管痙攣。早期連續(xù)給藥可預(yù)防腦血管痙攣的發(fā)生。
2.腦血流改善作用:
(1)改善犬遲發(fā)性腦血管痙攣模型的大腦皮質(zhì)血流。
(2)對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可增加缺血部位的腦局部血流量。
(3)對于腦血流量減少的患者,用正電子發(fā)射CT(PAT)定量測定腦缺血部位的血流量,結(jié)果腦血流量增加。
3.腦葡萄糖利用率的改善作用:對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可部分增加腦局部葡萄糖利用率。
4.腦神經(jīng)細(xì)胞損傷的抑制作用:可抑制一過性兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的沙鼠腦缺血模型的遲發(fā)性神經(jīng)細(xì)胞損傷,作用機理(體外實驗)
(1)使離體腦血管松弛。
(2)抑制因鈣離子引起的離體血管的收縮。
(3)抑制多種腦血管收縮藥物引起的收縮作用。
(4)抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子導(dǎo)致的血管收縮。此時,不會降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度。
(5)抑制血管收縮時肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。在試管內(nèi)構(gòu)成與體內(nèi)相 5.重復(fù)給藥毒性:大鼠、猴分別靜脈內(nèi)給藥6個月,主要毒性表現(xiàn)為自主活動減少、腹臥位。本品的毒性靶器官為腎臟,可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質(zhì)水腫等。無毒劑量大鼠為9mg/㎏,猴為3.125mg/㎏(以mg/㎡計分別相當(dāng)于人臨床最大推薦劑量的1和0.69倍)。
6.遺傳毒性:細(xì)菌回復(fù)突變試驗、嚙齒類動物微核試驗結(jié)果均為陰性,哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用。
7.生殖毒性:大鼠1段生殖毒性實驗顯示,靜脈給予本品1.56、6.25和25mg/㎏,25mg/㎏組親代動物體重增加受抑制、黃體數(shù)及著床數(shù)減少。交配率、受孕率及胚胎發(fā)生未見異常。對親代動物的無毒劑量為6.25mg/㎏;大鼠Ⅱ段生殖毒性試驗,靜脈給予本品1.6、8和40mg/㎏,40mg/㎏組母體動物體重增加受抑制、胎仔體重偏低、新生仔體重增加受抑制,未發(fā)現(xiàn)對胎仔的致死作用及致畸作用,對子代無毒劑量為8mg/㎏。家兔Ⅱ段生殖毒性試驗顯示,靜脈給予本品0.7、2和6mg/㎏(分別相當(dāng)于人臨床最大推薦劑量的0.16、0.44和1.33倍),未見對胚胎發(fā)育有顯著影響。大鼠Ⅲ段生殖毒性試驗,靜脈給予本品1.6、8和40mg/㎏,40mg/㎏組母體動物一般狀態(tài)不良,新生仔體重增加受抑制。無毒劑量為8mg/㎏。 - 藥代動力學(xué)
據(jù)國外文獻(xiàn)資料報道:
1.健康成人單次30分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾0.4mg/㎏時,血漿中原形藥物濃度在給藥結(jié)束時達(dá)峰值,其后迅速衰減,消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后24小時內(nèi)從尿中累積排泄的原形藥物及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的67%。
2.在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者,反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg,1日3次,共14日的血漿中濃度變化,與健康成人類似。 - 貯藏
遮光,密閉保存。
- 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
WS1-(X-110)-2006Z
- 用法用量
1.成人一日2—3次,每次30mg,以50-100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點滴,每次靜滴時間為30分鐘。
2.本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始,連用2周。 - 性狀
無色或徽黃色的澄明液體。