癡呆,阿爾茨海默病性癡呆,阿爾茨海默病性癡呆

本品用于輕，中度老年性癡呆的治療。

本品的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑頭暈﹑失眠﹑肌肉痙攣﹑疲乏等。多數(shù)不良反應(yīng)是短暫﹑輕微和一過性的。

對(duì)鹽酸多奈哌齊、衍生物過敏的病人禁用。

時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。本品因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走神經(jīng)樣作用，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾患的病人應(yīng)慎用。因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用本品。膽堿酯酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對(duì)有潰瘍病史或同時(shí)服用非甾體抗炎藥的患者，應(yīng)密切注意可能出現(xiàn)的胃出血。

鋁塑包裝；每板7粒，每盒1板。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

18個(gè)月

國產(chǎn)

因本品對(duì)孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

不推薦兒童應(yīng)用。

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導(dǎo)劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。3.本品未發(fā)現(xiàn)對(duì)茶堿、西米替丁、華法林、地高辛的代謝有干擾。4.本品可能會(huì)影響有抗膽堿活性的藥物。

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導(dǎo)劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。3.本品未發(fā)現(xiàn)對(duì)茶堿、西米替丁、華法林、地高辛的代謝有干擾。4.本品可能會(huì)影響有抗膽堿活性的藥物。

本品過量會(huì)引起膽堿能危象，表現(xiàn)為嚴(yán)重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應(yīng)使用一般支持療法，并給予阿托品類抗膽堿藥治療。

鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1000倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。文獻(xiàn)報(bào)道臨床試驗(yàn)中阿爾茨海默型癡呆病人5mg或10mg/天鹽酸多奈哌齊。服藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰膽堿酯酶活性(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶(AchE)的作用與ADAS-cog量表的變化有關(guān)。這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對(duì)鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。因此，不能認(rèn)為鹽酸多奈哌齊對(duì)疾病的發(fā)展起到任何作用。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:吸收:口服鹽酸多奈哌齊后約3至4小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí)。所以，多次每日單劑量給藥需緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對(duì)鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。分布:約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合，在健康成人男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后，仍有28%的標(biāo)記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物在體內(nèi)存在10天以上。代謝/排泄:鹽酸多奈哌齊以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)，主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%)，6-O-desmethyldonepezil(11%，唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-O-desmethyldonepezil(7%)和5-O-desmethyldonepezil的葡糖糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊)，14.5%從糞便中回收，提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝產(chǎn)物進(jìn)入肝腸循環(huán)。血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床尚無顯著差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。

遮光，密封，室溫干燥處保存。

口服。初始用量每次5mg(1粒），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上，才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg(2粒），仍每日一次。最大推薦劑量為每日10mg(2粒）。大于每日10mg(2粒)的劑量未進(jìn)行過臨床研究。停止治療后，鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退，終止治療無反跳現(xiàn)象。
對(duì)于腎功能及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用相似劑量方案，或遵醫(yī)囑。