注射用硫酸西索米星
來(lái)源:海南葫蘆娃藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 日期:2018-12-07 05:49:03
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20030954
- 英文名稱:Sisomicin Sulfate for Injection
- 商品名:德寶益
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):海南???/li>
- 劑型:注射劑
- 規(guī)格:7.5萬(wàn)單位(以C19H37N5O7計(jì))
- 生產(chǎn)地址:海南省海口市??趪?guó)家高新區(qū)藥谷工業(yè)園二期藥谷四路8號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-06-12
- 藥品本位碼:86905754001757
- 相關(guān)疾病
呼吸系統(tǒng)感染,泌尿生殖系統(tǒng)感染,膽道感染,皮膚和軟組織感染,感染性腹瀉,敗血癥,感染性腹瀉
- 適應(yīng)癥
本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)﹑葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系統(tǒng)感染﹑泌尿生殖系統(tǒng)感染﹑膽道感染﹑皮膚和軟組織感染﹑感染性腹瀉及敗血癥等。
- 不良反應(yīng)
1.常見聽力減退﹑耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)﹑血尿﹑蛋白尿﹑管型尿﹑排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少﹑食欲減退﹑極度口渴(腎毒性)﹑步履不穩(wěn)﹑眩暈(耳毒性,影響前庭)﹑惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。
2.少見視力減退(視神經(jīng)炎)﹑呼吸困難﹑嗜睡﹑極度軟弱無(wú)力(神經(jīng)肌肉阻滯)﹑皮疹等過敏反應(yīng)﹑血象變化﹑肝功能改變﹑消化道反應(yīng)和注射部位疼痛﹑硬結(jié)﹑靜脈炎等。
3.極少見過敏性休克。 - 禁忌
1.對(duì)本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。 - 注意事項(xiàng)
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無(wú)力或帕金森病者及老年患者慎用。
2.用藥時(shí)間一般不宜超過10日,若必須繼續(xù)用藥時(shí),應(yīng)對(duì)聽覺器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
3.交叉過敏,對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者,可能對(duì)本品過敏。
4.有條件時(shí)在療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L,谷濃度超過2mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)),并據(jù)此調(diào)整劑量,不能測(cè)定血藥濃度時(shí),應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量,尤其對(duì)腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
5.本品不能靜脈注射,以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長(zhǎng)。
7.應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分,以減少腎小管損害。 - 包裝
西林瓶裝,10瓶/盒。
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
非醫(yī)保
- 外用藥
否
- 有效期
2年。
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可透過血-胎盤屏障,在羊水中達(dá)到一定濃度,可能對(duì)胎兒的第8對(duì)腦神經(jīng)造成損害,故孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用,應(yīng)用本品期間暫停哺乳。
- 兒童用藥
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品,應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。
- 老人用藥
老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽力減退。此外,老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長(zhǎng)給藥間隔,以與其年齡、腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。
- 藥物相互作用
1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性﹑腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用??赡馨l(fā)生聽力減退,停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐﹑海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸﹑呋塞米及卷曲霉素﹑順鉑﹑萬(wàn)古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發(fā)生聽力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用,后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒物合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B﹑頭孢噻吩鈉﹑呋喃妥因鈉﹑磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用,因可發(fā)生配伍禁忌。
7.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用??色@得協(xié)同作用。
8.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活,需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。 - 藥物過量
長(zhǎng)期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作用等。由于缺少特異性拮抗劑,主要用對(duì)癥療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。
- 藥物毒理
1.本品屬氨基糖苷類抗生素??咕V與慶大霉素相似。
(1)本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
(2)體外研究提示,西索米星對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。
(3)對(duì)銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng),與妥布霉素相近;對(duì)沙雷桿菌的作用低于慶大霉素,但高于妥布霉素。
2.聽覺毒性:豚鼠連續(xù)30天肌注或靜注西索米星,500mg/Kg/天組動(dòng)物均出現(xiàn)耳廓反射消失,聽覺性腦干反應(yīng)振幅下降,螺旋器損傷及前庭功能輕度損傷,其損傷程度,出現(xiàn)頻率在給藥途徑間未見差別;30mg/Kg/天組中,8例中有1例出現(xiàn)輕度前庭功能損傷。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
1.本品的體內(nèi)過程與慶大霉素相近。
2.正常人單次靜脈給藥1mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)約為7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2β)約為2小時(shí),腎功能減退者半衰期相應(yīng)延長(zhǎng)。24小時(shí)內(nèi)自尿排出給藥量的75%左右。
3.與其他氨基糖苷類抗生素相仿,本品可在腎中積聚,腎皮質(zhì)中濃度較髓質(zhì)高,尿毒癥患者經(jīng)8小時(shí)血液透析后血藥濃度可降低約50%。 - 貯藏
密閉,在涼暗處保存。
- 用法用量
1.腎功能正常者。
(1)成人:輕度感染一日0.1g(以西索米星計(jì)),重度感染一日0.1.g(2瓶),均分2~3次給藥。
(2)小兒:按體重一日2~3mg/kg,分2~3次給藥。
(3)療程均不超過7~10日。有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
2.腎功能減退者。腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí),應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度,以調(diào)整劑量。 - 性狀
本品為白色或類白色的疏松塊狀物。