地紅霉素
來(lái)源:湖南九典制藥股份有限公司 日期:2018-12-08 08:35:14
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20030628
- 英文名稱:Dirithromycin
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):湖南
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產(chǎn)地址:湖南瀏陽(yáng)生物醫(yī)藥園
- 批準(zhǔn)日期:2014-09-02
- 藥品本位碼:86904942000169
- 相關(guān)疾病
慢性支氣管炎,社區(qū)獲得性肺炎,咽炎,扁桃體炎,泌尿系統(tǒng)感染,咽炎
- 適應(yīng)癥
適用于慢性支氣管炎、社區(qū)獲得性肺炎、咽炎、扁桃體炎等。用于支原體、衣原體引起的泌尿系統(tǒng)感染。本品不適用于敗血癥。
- 不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)主要為消化系統(tǒng)反應(yīng),如腹痛、惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、便秘、稀便、口干、口腔潰瘍、味覺(jué)改變等。
2.其他有頭痛、頭暈、咳嗽加劇、皮疹、瘙癢等。
3.實(shí)驗(yàn)室檢查可見(jiàn)血小板增加;ALT、AST膽紅素、肌酐上升等。 - 禁忌
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過(guò)敏者。
- 注意事項(xiàng)
1.對(duì)于溶血性鏈球菌所致的腭扁桃體炎須至少給藥10天以上,以減少?gòu)?fù)發(fā)率和風(fēng)濕熱綜合征。
2.對(duì)輕度肝、膽、腎損傷者不需調(diào)整劑量。 - 包裝
盒裝,每盒0.25g*6片
- 外用藥
否
- 有效期
24個(gè)月
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 老人用藥
老年人不需更改劑量。每次500mg,每天1次,吃飯時(shí)服用,療程根據(jù)病情為7~14天。
- 藥物相互作用
由于大環(huán)內(nèi)酯類藥物能廣泛與糖蛋白結(jié)合,故能與糖蛋白結(jié)合的其他藥物均可導(dǎo)致地紅霉素血藥濃度降低18%,血漿峰濃度降低約26%。
- 藥物毒理
1.本品具有類似于紅霉素的抗菌譜。對(duì)衣原體、支原體有強(qiáng)大的抑制作用,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性桿菌,本品的活性低于紅霉素2~4倍。對(duì)百日咳桿菌,本品的活性強(qiáng)于紅霉素4倍。本品的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml時(shí)就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時(shí)也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時(shí)分別受到抑制??股顾氐腁族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對(duì)地紅霉素也有抗藥性。對(duì)紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。
2.本品并不抑制需氧革蘭陽(yáng)性菌。一般來(lái)講,地紅霉素活性比紅霉素大2~4倍。地紅霉素對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環(huán)內(nèi)酯類藥在pH值為8.0比pH值為6.0時(shí)活性大1~4倍。地紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對(duì)流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。
3.本品對(duì)腸球菌和多數(shù)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌耐藥,與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物有密切的交叉耐藥關(guān)系。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
1.口服吸收迅速。絕對(duì)生物利用度約10%。每天口服本品250mg,于第一日和第十日,達(dá)峰時(shí)間分別為3.9和4.1h;達(dá)峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結(jié)合率為15%~30%,表現(xiàn)分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,本品均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。本品的終末消除半衰期為16~56h,本品從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關(guān)。在所有動(dòng)物的呼吸道和泌尿生殖器中測(cè)出有高濃度的本品。大鼠一次靜脈注射本品的14C標(biāo)記物10mg/kg,4天后劑量的60%排泄于糞中,15%于尿中,約20%在體中檢得。
2.由于本品的這種蓄積作用,靶組織得到了比紅霉素高的給藥量。本品迅速分布于所有組織,組織峰值濃度在5~10h達(dá)到。一次給藥24h后和多次給藥后發(fā)現(xiàn)本品的組織濃度都在MIC以上。在每天1次口服0.25g和0.5g多次后,穩(wěn)態(tài)組織濃度大于1μg/ml,而紅霉素在給藥后3~5h測(cè)得的組織濃度低,在24h,未測(cè)出有活性。
3.本品和其主要代謝物在組織中具有相似活性;據(jù)認(rèn)為本品在組織中是轉(zhuǎn)變成代謝物,然后代謝物緩緩重分布于血漿。本品在對(duì)20名健康志愿者的研究中口服0.5g,每天4次,連續(xù)7天,藥物在血清和唾液中的濃度較低,糞便中濃度較高。該化合物影響口腔和小腸的微生物群。
4.本品在組織中有長(zhǎng)時(shí)間的較高的濃度,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1~4h,同時(shí),其代謝產(chǎn)物有較高的濃度。地紅霉素部分在肝臟中代謝。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素都通過(guò)細(xì)胞色素P450微粒體酶系統(tǒng)產(chǎn)生去甲基化作用。地紅霉素的代謝產(chǎn)物具有相同的活性。
5.本品主要由糞便與膽汁排泄,只有少量成分經(jīng)尿液排泄。代謝物隨著服用方法的不同而不同。本品在體內(nèi)能維持較長(zhǎng)時(shí)間的高濃度。 - 貯藏
密封,置陰涼處。
- 用法用量
1.每次500mg,每天1次,吃飯時(shí)服用,療程根據(jù)病情為7~14天。老年人不需更改劑量。
2.對(duì)輕度肝功能不足和慢性腎衰竭的患者亦不必調(diào)整劑量。