注射用氨甲環(huán)酸
來源:浙江金華康恩貝生物制藥有限公司 日期:2018-12-07 22:43:37
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- 批準文號:國藥準字H20031171
- 英文名稱:Tranexamic Acid for Injection
- 商品名:荷莫塞
- 產(chǎn)品類別:化學藥品
- 所在地區(qū):浙江金華
- 劑型:注射劑(凍干粉針劑)
- 規(guī)格:0.4g
- 生產(chǎn)地址:浙江省金華市金衢路288號
- 批準日期:2015-07-17
- 藥品本位碼:86904656000264
- 相關疾病
蛛網(wǎng)膜下腔出血,顱內(nèi)動脈瘤,羊水栓塞,動脈瘤,血友病,腦水腫,腦梗塞
- 適應癥
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,一般不用本品。本品尚適用于:1.前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。2.用作組織型纖溶酶原激活物(t—PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。3.工人流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。4.病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多,眼前房出血及嚴重鼻出血。5.中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血,應用本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥,但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性,至于重癥有手術指征患者,本品僅可作輔助用藥。6.治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫,可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。7.血友病患者發(fā)生活動性出血,可聯(lián)合應用本藥。8.防止或減輕因子Ⅷ或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。9.溶栓過量所致的嚴重出血。
- 不良反應
本品不良反應較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血;尚有腹瀉、惡心及嘔吐。較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致);由于本品可進入腦脊液,注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,特別與注射速度有關,但很少見。必須持續(xù)應用本品較久者,應作眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。嚴重不良反應:據(jù)報道,有出現(xiàn)休克的報告,因此,應密切觀察,一旦出現(xiàn),應立即停藥,給予對癥處置。
- 禁忌
對本品過敏者禁用。
- 注意事項
1.應用本品患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥狀的可能性,對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死),宜慎用。2.本品可致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞,故血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。3.與其它凝血因子(如因子IX)等合用,應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。4.本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭時。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用本品。5.宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品安全。6.慢性腎功能不全時,用量應酌減,因給藥后尿液中藥物濃度常較高。7.治療前列腺手術出血時,本品用量也應減少。
- 包裝
管制抗生素玻璃瓶裝1瓶/盒,10瓶/盒
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 老人用藥
一般高齡患者因生理機能的減退,應注意減少用藥量,或遵醫(yī)囑。
- 藥物相互作用
1.與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2.與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑合用,有增加血栓形成的危險。
- 藥物過量
尚不明確。一旦過量,應給予對癥和支持治療。
- 藥物毒理
纖溶現(xiàn)象與機體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關,也與纖溶引起的機體反應,各種出血癥狀及變態(tài)反應等的發(fā)生發(fā)展的治愈相關聯(lián)。本品可抑制這種纖溶酶的作用,而顯示止血、抗變態(tài)反應、消炎效果。1.抗纖維蛋白溶酶的作用氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強烈吸附,阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯,止血作用更加顯著。2.止血作用異??哼M的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解,輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解,因而考慮在一般出血時,氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。3.抗變態(tài)反應、消炎作用氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強,變態(tài)反應及炎癥性病變的凝肽及其它活性肽的產(chǎn)生(豚、大鼠)。
- 藥代動力學
1.血藥濃度據(jù)報道:健康成年人單劑靜脈內(nèi)給藥1000mg時,血藥濃度的變化如下所示:氨甲環(huán)酸單劑量靜脈內(nèi)給藥時血藥濃度。點擊放大單劑量靜脈內(nèi)給藥時氨甲環(huán)酸的藥代動力學參數(shù)(N=5)點擊放大注:給藥后15分鐘2.分布大鼠單次靜脈內(nèi)給14C-氨甲環(huán)酸時,組織內(nèi)分布依次為:肝、腎、肺最高,胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結(jié)腸、子宮、心臟,肌肉為其次,腦內(nèi)最低。3.代謝、排泄健康成人靜脈注射氨甲環(huán)酸1000mg,氨甲環(huán)酸被迅速吸收,給藥后24小時,給藥量的76%以原型經(jīng)尿排出。
- 貯藏
密閉,涼暗處保存。
- 用法用量
靜脈滴注:一般成人一次0.25-0.5g(5/8-1.25),必要時可每日1-2g(2.5-5瓶),分1-2次給藥。根據(jù)年齡和癥狀可適當增減劑量,或遵醫(yī)囑。為防止手術前后出血,可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血。劑量可酌情加大。
- 性狀
本品為白色或類白色疏松狀物或粉末。