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明之欣

相關(guān)疾病

皮炎,皮炎

適應(yīng)癥

本品適用于因潛在危險(xiǎn)而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無(wú)法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者，作為短期或間歇性長(zhǎng)期治療。

不良反應(yīng)

在服用本品期間，如果感到不適要盡快告訴醫(yī)師或藥師。情況緊急可先停止服藥。詳情請(qǐng)看說(shuō)明書。

禁忌

1.妊娠禁用。
2.本品化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于大環(huán)內(nèi)酯類，對(duì)他克莫司或其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者、對(duì)膠囊中其它成份過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.肝腎功能不全、糖尿病、高鉀血癥、心室肥大、有神經(jīng)性毒性表現(xiàn)者，如震顫、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、精神狀態(tài)改變等慎用。
2.對(duì)老年患者用藥的臨床數(shù)據(jù)較少，但均提示應(yīng)與其它成人劑量相同。
3.肝腎移植的維持治療階段，必須持續(xù)使用本品來(lái)維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個(gè)體差異來(lái)定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢(shì)。劑量調(diào)整主要根據(jù)對(duì)排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。
4.妊娠時(shí)禁用本品，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對(duì)母體具有毒性。臨床前及臨床數(shù)據(jù)表明，該藥能透過(guò)胎盤。因此在應(yīng)用本品前應(yīng)排除妊娠的可能性。本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其它方式避孕。臨床前兔身上的試驗(yàn)表明，本品分泌進(jìn)乳汁。
5.哺乳期使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。不能排除對(duì)新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時(shí)不應(yīng)哺乳。
6.本品用量應(yīng)根據(jù)臨床診斷輔以全血藥物濃度相應(yīng)調(diào)整，其全血藥物濃度在20ng/ml均能取得較好效果。由于其半衰期長(zhǎng)，調(diào)整劑量需要幾天時(shí)間才能真正反映其血液中藥物濃度的變化。劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理患者的移植中心。

包裝

10g/支

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

1.0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童患者。
2.已經(jīng)進(jìn)行的兩項(xiàng)III期兒科臨床研究共有606例年齡在2-15歲的患者參加：一項(xiàng)為12周隨機(jī)賦形劑對(duì)照的研究，另一項(xiàng)為為期一年的開放式長(zhǎng)期安全性研究，其中有330例患者年齡在2-6歲之間。
3.童患者應(yīng)用本品最常見的不良反應(yīng)是皮膚灼熱感和瘙癢（見不良反應(yīng)）。除此之外，與賦形劑相比，接受0.03%濃度的本品治療的患者發(fā)生較少見的（發(fā)生率小于5%）不良事件如帶狀皰疹（主要是水痘）和囊皰疹的頻度更高。在為期一年的長(zhǎng)期安全性研究中，共有255例兒童患者接受本品治療，不良事件（包括感染）的發(fā)生率并沒(méi)有隨用藥時(shí)間的延長(zhǎng)或用藥劑量的增加而增加。在接受本品治療的491例兒童患者中，3例（占0.6%）出現(xiàn)皰疹性濕疹。
3.由于本品在2歲以下兒童患者中的安全性和療效尚未確立，因此不推薦該年齡組患者使用本品。
　　

老人用藥

在III期臨床試驗(yàn)中，有25例年齡在65歲及以上的患者接受了本品治療。這些患者發(fā)生不良事件的情況與其它成年患者一致。

藥物相互作用

1.對(duì)本品局部應(yīng)用的藥物相互作用未進(jìn)行過(guò)研究。
2.由于吸收量極少，本品不太可能與全身性給藥的藥物發(fā)生相互作用，但是也不能完全排除。
3.皮炎較廣泛的患者和/或紅皮病患者合用已知的CYP3A4抑制劑時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，這些藥物的例子包括紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、鈣通道阻滯劑和西米替丁等。

藥物過(guò)量

立即停藥。如果認(rèn)為自己或他人可能服用本品過(guò)量時(shí)，即使沒(méi)有明顯的不適或中毒跡象，也應(yīng)立即打電話給醫(yī)師或藥師聯(lián)系，或去最近醫(yī)院看就診檢查。

藥物毒理

1.他克莫司治療特應(yīng)性皮炎的作用機(jī)制還不清楚。雖然對(duì)他克莫司的作用機(jī)制已有一定了解，但是這些發(fā)現(xiàn)與特應(yīng)性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。
2.他克莫司已被證實(shí)可以抑制T淋巴細(xì)胞活化，首先與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物，從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細(xì)胞核轉(zhuǎn)錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會(huì)啟動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子（例如IL-2，干擾素）。
3.他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉(zhuǎn)錄，所有這些因子都參與早期階段的T細(xì)胞活化。
4.他克莫司可以抑制皮膚肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放，下調(diào)朗格罕細(xì)胞表面FCRI的表達(dá)。

藥代動(dòng)力學(xué)

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)參考文獻(xiàn)。

貯藏

密封。

用法用量

1.成人:0.03%和0.1%他克莫司軟膏,在患處皮膚涂上一薄層本品，擦勻，并完全覆蓋，一天兩次，持續(xù)至特應(yīng)性皮炎癥狀和體征消失后一周。封包療法可能會(huì)促進(jìn)全身性吸收，其安全性未進(jìn)行過(guò)評(píng)價(jià)。本品不應(yīng)采用封包敷料外用。
2.兒童:0.03%他克莫司軟膏,在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并完全覆蓋，一天兩次，持續(xù)至特應(yīng)性皮炎癥狀和體征消失后一周。封包療法可能會(huì)促進(jìn)全身性吸收，其安全性未進(jìn)行過(guò)評(píng)價(jià)。本品不應(yīng)采用封包敷料外用。

性狀

本品為白色至淡黃色軟膏。