相關(guān)疾病

絨毛膜癌,乳腺癌,原發(fā)性肝癌,胰腺癌,胃癌,卵巢癌,葡萄胎,乳腺癌

適應(yīng)癥

本品為惡性葡萄胎，絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤(包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。

不良反應(yīng)

1.惡心﹑食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見(大多在療程開始后2～3周內(nèi)達(dá)最低點，約在3～4周后恢復(fù)正常)，血小板減少罕見。極少見咳嗽﹑氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等。2.長期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。3.偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經(jīng)證實的心血管反應(yīng)(心律失常，心絞痛，ST段改變)則氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危險。

禁忌

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

注意事項

1、本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒物，長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。
2、除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。
3、當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；
(1）肝功能明顯異常；
（2）周圍血白細(xì)胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者；
（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；
（4）明顯胃腸道梗阻；
（5）失水或（和）酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
4、開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。
5、老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個別的嚴(yán)重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護(hù)臟器功能是必要的。孕婦及哺乳期婦女用藥婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。兒童用藥，老年患者用藥。

包裝

盒裝

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。

藥物相互作用

曾報告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常見的藥物包括甲氨蝶呤，甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨蝶呤合用，應(yīng)先給甲氨蝶呤4～6小時后再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

藥物毒理

在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?－氟－2－脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異，主要抑制S期瘤細(xì)胞。

藥代動力學(xué)

本品主要經(jīng)肝臟分解代謝，大部分降解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15%在給藥1小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注后于半小時內(nèi)到達(dá)腦脊液中，并可維持3小時，T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。

貯藏

遮光，密閉保存。

用法用量

成人常用量，一日0.15～0.3g，分3～4次服。療程總量10～15g。