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博蘇

相關疾病

原發(fā)性高血壓,心絞痛

適應癥

用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。

不良反應

1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動減輕或消失。
2.在極少數(shù)情況下會出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應（如紅斑、瘙癢）。
3.偶見血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導失常。
4.有時產生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。
5.對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6.偶爾會出現(xiàn)氣道阻力增加。
7.對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。

禁忌

比索洛爾禁用于一下患者：
1.急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。
2.心源性休克患者。
3.二度或三度房室傳導阻滯者（無心臟起搏器）。
4.病竇綜合癥患者。
5.心動過緩者，治療開始時心率少于60次/分鐘。
6.竇房阻滯者。
7.血壓過低者（收縮壓低于100mmHg)。
8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者。
9.外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾士綜合癥患者。
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者。
11.代謝性酸中毒患者。
12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。

注意事項

以下情況使用本品時應特別注意：
1.心衰（用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量替增期開始--詳見比索洛爾用于充血性心衰的說明書）。
2.支氣管痙攣（支氣管哮喘、呼吸道梗阻疾?。?。
3.與吸入性劑合用時。
4.糖尿病患者血糖水平波動較大時，可能會掩蓋低血糖癥狀
5.嚴格禁食。
6.有嚴重過敏史。
7.正在進行脫敏治療。
8.一度房室傳導阻滯。
9.變異型心絞痛。
10.外周動脈阻塞型疾?。òY狀可能加重，特別是在治療開始時）支氣管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品時可能會引起相應的癥狀，所以應該同時給予支氣管擴張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加。

包裝

5mg*10片*10盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕期服本品時，為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖，應在預產期72小時前停用本品。若需繼續(xù)服用，新生兒在娩出后48～72小時內應密切監(jiān)護。

兒童用藥

不宜服用本品。

老人用藥

請遵醫(yī)囑。

不適宜人群

1.休克房室傳導障礙（二度和三度房室傳導阻滯）、病竇綜合癥、竇房阻滯、心動過緩（50/分以下），血壓過低，支氣管哮喘外周循環(huán)障礙晚期。
2.腎上腺瘤（嗜鉻細胞瘤），僅在使用α-受體阻斷劑后方能服用本品。

藥物相互作用

1.不推薦的合并用藥：
用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
鈣拮抗劑：對收縮力、房室傳導和血壓有影響。
用于高血壓和心絞痛的治療：
鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對收縮力和房室傳導產生影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導致顯著的低血壓和房室傳導阻滯。
用于所有適應癥的治療：
可樂定：可增加“反跳性高血壓”的風險，還可顯著降低心率和心臟傳導．
單胺氧化酶抑制劑MAO-B抑制劑除外），可以增加β-受體阻滯劑的降壓效應，同時也增加高血壓危險的可能．
2．合并用藥時應特別注意以下情況：
用于高血壓和心絞痛的治療
鈣拮抗劑如二氫類衍生物（如硝苯地平）：增大低血壓的風險．有潛在心功能不全的患者，合并使用β-受體阻滯劑可能會導致心力衰竭。
用與所有適應癥的治療：
一類抗心律失常藥物（如丙吡胺、奎尼丁）：可能延長心房傳導時間，增強負性肌力效應。
三類抗心律失常藥物（如胺碘酮）：可能延長心房傳導時間。
擬副交感神經(jīng)藥物（包括四氫氨基吖啶）：可能延長房室傳導時間．
其他β-受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強其作用。
與氯壓定聯(lián)用時，需在本品停用幾天后才能停用氯壓定，否則可能會引起血壓急劇升高。
本品與類衍生物（如含有的抗偏頭痛藥物）合用時可能會增加外周循環(huán)的阻力。
胰島素和口服抗糖尿病藥物：增加降血糖效果。阻斷β-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監(jiān)測血糖水平。
劑:減弱反射性心動過速，增加低血壓的風險。在誘導和插管期間繼續(xù)使用β-受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險。
患者在接受比索洛爾治療時，應該告知師。
洋地黃毒甙；減慢心率，延遲房室傳導時間。
前列腺索合成酶抑制劑：減弱降血壓作用。
衍生物：加劇外周循環(huán)紊亂。
擬交感神經(jīng)藥物：與比索洛爾合并用藥時可以降低二者的作用。治療過敏反應時需要增加腎上腺素的劑量。
三環(huán)類抗抑郁藥：巴比妥類，吩噻嗪和其他抗高血壓藥物：降血壓作用增強。
利福平：可能由于誘導肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期，通常不需要調整劑量。
甲氟喹：增大心動過緩的危險性。

藥物過量

β-腎上腺素受體拈抗劑最常見的藥物過敏反應為心動過緩，低血壓、支氣管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過址（最大2000mg）的報道，患者出現(xiàn)心動過緩和／或低血壓，所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大。
通常發(fā)生藥物過量，應該及時停藥并給予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去?；陬A期的藥理學作用和其他β-受體阻滯劑的經(jīng)驗，當臨床需要時可以考慮以下處理方法：
心動過緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其他正性變時物。有些情況下，應通過靜脈植入心臟起搏器。
低血壓：應靜脈補充液體及應用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。
房室傳導阻滯（二度或三度）：應細心監(jiān)護患者，適當靜注異丙腎上腺泰或通過靜脈植入心臟起搏器。
急性心力衰竭加?。红o注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。
支氣管痙攣：應用支氣管擴張劑進行治療。如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經(jīng)藥物和／或氨茶堿。
低血糖：靜注葡萄糖。

藥物毒理

藥理學：
比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎卜腺受體拮抗劑，無內在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調節(jié)的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有βl-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾3—4小時后達到最大放應。由于半衰期為10—12小時，比索洛爾的效應可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常征2周后達到最大抗高血壓效應。
比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢，心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。
急用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
毒理學：
動物急性毒性、短期毒性（4周）和長期毒性（長達12個月）研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細胞毒性，致突變活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

藥代動力學

比索洛爾從胃腸道幾乎完全披吸收(]90%)。由于肝臟首過效應很小([10%)，故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%．分布容積為3.5升／公斤，總清除率約為15升／小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10—12小時，在血漿中可維持24小時：
比索洛爾通過兩條途徑從體內排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M行劑量調整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學尚無研究。
比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關。
與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng／ml．半衰期為17±5小時。

貯藏

密封，涼暗處（避光并不超過20℃）保存。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

口服。一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫(yī)囑。對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調整，晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴重肝功能不全者，每日劑量不宜超過10mg。

性狀

本品為白色片。