相關(guān)疾病

支原體感染,肢端肥大癥,肝硬化

適應(yīng)癥

1、肝硬化所致食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內(nèi)窺鏡硬化劑治療）合用。2、預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥。3、緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，有充足的證據(jù)顯示，本品對(duì)下列腫瘤有效：具類癌綜合癥的類癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品對(duì)下列腫瘤的有效率約為50%（至今應(yīng)用本品治療的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合癥、胰島瘤、生長(zhǎng)激素釋放因子瘤。4、經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動(dòng)劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低生長(zhǎng)激素（GH）及生長(zhǎng)素介質(zhì)C的濃度。也適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。

不良反應(yīng)

1、注射局部反應(yīng)，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過(guò)15分鐘。注射前使藥液達(dá)室溫，則可減少局部不適。2、胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見(jiàn)的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。3、長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成。4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長(zhǎng)期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。5、其他：少數(shù)報(bào)道出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失；罕見(jiàn)情況下，曾報(bào)道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā)；長(zhǎng)期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎；個(gè)別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。

禁忌

對(duì)奧曲肽或本品中任一賦形劑過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1、由于分泌GH的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察患者，若有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。2、長(zhǎng)期使用，應(yīng)每隔6～12個(gè)月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。3、胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖水平。4、對(duì)接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。5、避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。6、在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時(shí)，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴(yán)重癥狀迅速?gòu)?fù)發(fā)。

外用藥

否

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

老人用藥

尚無(wú)證據(jù)表明，老年患者對(duì)本品的耐受性有所下降，故使用本品不須減少劑量。

藥物相互作用

本品可降低腸道對(duì)的吸收，使西咪替丁的吸收延遲。

藥物過(guò)量

藥物過(guò)量者應(yīng)采取對(duì)癥治療。

藥物毒理

奧曲肽是人工合成的化合物，為人生長(zhǎng)抑素類似物。奧曲肽的藥理作用與天然生長(zhǎng)抑素相似，但其抑制生長(zhǎng)激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強(qiáng)。與生長(zhǎng)抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對(duì)GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素、胰高血糖素的分泌。

藥代動(dòng)力學(xué)

該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮射，30分鐘血漿濃度達(dá)到峰值，其消除半衰期為100分鐘。靜脈注射后，4分鐘達(dá)到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積為0.27升/kg，總體廓清率為160毫升/分，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)65%。

貯藏

避光，密閉，2～8℃保存

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH25362006

用法用量

1.食管-胃靜脈曲張出血持續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時(shí)。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。
2.預(yù)防胰腺術(shù)后的并發(fā)癥0.1毫克皮射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時(shí)進(jìn)行。
3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始劑量為0.05毫克皮射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。
4.肢端肥大癥初始量為0.05～0.1毫克皮射，每8小時(shí)一次，然后根據(jù)對(duì)循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2～0.3毫克/天，最大劑量不應(yīng)超過(guò)1.5毫克/天。在監(jiān)測(cè)血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個(gè)月后，若GH濃度無(wú)下降、臨床癥狀無(wú)改善，則應(yīng)考慮停藥。