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相關(guān)疾病

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適應(yīng)癥

多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

不良反應(yīng)

最常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐?？赡軙霈F(xiàn)骨髓抑制，但可恢復(fù)，病人應(yīng)定期地檢測血常規(guī)。其他的常見的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。

禁忌

1、對本品及輔料過敏者禁用。
2、由于替莫唑胺與達卡巴嗪均代謝為MTIC,對達卡巴嗪過敏者禁用。

注意事項

1、有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天(首次給藥后的21天)或其后48小時內(nèi)檢測病人的全血數(shù)，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數(shù)(ANC)≥1.5×109/L，血小板數(shù)為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。
2、肝、腎機能損傷病人慎用本品。
3、替莫唑胺影響睪丸的功能，男性病人應(yīng)采取避孕措施。
4、女性病人在接受替莫唑胺治療時應(yīng)避免懷孕。

包裝

20mg*10粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

36個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠類型D，替莫唑胺在乳汁內(nèi)排泄情況不詳。由于很多藥物都從乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治療的哺乳期婦女應(yīng)停止哺乳。妊娠或即將妊娠婦女禁服本品。

兒童用藥

有關(guān)小兒服用的安全性尚未確立，未成年人不推薦服用此藥。

老人用藥

有關(guān)老年患者服用的安全性尚未確立。

藥物相互作用

服用雷尼替丁不改變替莫唑胺及MTIC的Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%;不明確服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對口服替莫唑胺消除率的影響。

藥物過量

服藥過量應(yīng)進行血液學檢查并采取相應(yīng)措施。

藥物毒理

藥理作用:替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細胞毒作用。

藥代動力學

本品口服吸收完全，1.0小時后達血藥濃度峰值。進食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%，tmax增加2倍(從1.1小時到2.25小時)。平均消除半衰期為1.8小時且在治療劑量范圍內(nèi)呈線性。平均表現(xiàn)分布容積為0.4L/kg(%CV=13%)。血漿蛋白結(jié)合率平均為15%。在生理PH條件下，本品能迅速地分解為活性物質(zhì)5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的，而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。在替莫唑胺及MTIC代謝過程中細胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大約38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代謝物(2.3%)及不時代謝物(17%)。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。

貯藏

遮光，密封，在冷處保存。

用法用量

本藥第一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/m2,一日一次。在28天為一治療周期連續(xù)服用5天。如果治療周期內(nèi)，第22天與第29天（下一周期的第一天）測得的絕對中性粒細胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時，下一周期劑量為按體表面積口服200mg/m2，一日1次。在28天的治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時內(nèi)檢測病人的全血數(shù)，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L,血小板數(shù)為≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。在任意治療周期內(nèi)，如果測得的絕對中性粒細胞數(shù)（ANC）<1.0×109/L或者血小板數(shù)為<50×109/L時，下一周期的劑量將減少50mg/m2，但不得低于推薦劑量100mg/m2。

性狀

本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為類白色至淡粉色顆粒狀粉末。