相關(guān)疾病

顱腦損傷,尿毒癥,腦外傷,腸炎,腸炎

適應(yīng)癥

鎮(zhèn)吐藥。①用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、?？兆鳂I(yè)以及藥物引起的嘔吐；②用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對(duì)癥治療；③用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X線檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過(guò)。

不良反應(yīng)

①較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無(wú)力；②少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)；③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射給藥可引起直立性低血壓；⑤大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人），可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等，可用苯海索等抗膽堿藥物治療。

禁忌

（1）下列情況禁用：
①對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏者；
②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；
③胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重；
④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；
⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
(2)下列情況慎用：
①肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；
②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。

注意事項(xiàng)

①對(duì)暈動(dòng)病所致嘔吐無(wú)效；②醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；③嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀；④靜脈注射甲氧氯普胺須慢，1～2分鐘注完，快速給藥可出現(xiàn)燥動(dòng)不安，隨即進(jìn)入昏睡狀態(tài)；⑤因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)；⑥本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。

包裝

1ml無(wú)色安瓿，每盒10支。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用。

兒童用藥

小兒不宜長(zhǎng)期應(yīng)用。

老人用藥

老年人長(zhǎng)期大量應(yīng)用，容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。

藥物相互作用

①與對(duì)乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時(shí)，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加；②與乙醇或中樞抑制藥等同時(shí)并用，鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)；③與抗膽堿能藥物和止痛藥物合用有拮抗作用；④與抗毒蕈堿性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對(duì)胃腸道的能動(dòng)性效能可被抵消；⑤由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)控；⑥與阿撲并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制；⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時(shí)服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度；⑧與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。

藥物過(guò)量

①用藥過(guò)量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動(dòng)作，以及雙手顫抖擺動(dòng)等錐體外系癥狀。②藥物過(guò)量時(shí)，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。

藥物毒理

本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時(shí)還具有5－羥色胺第4（5-HT4）受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空；促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

藥代動(dòng)力學(xué)

進(jìn)入血液循環(huán)后，13～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時(shí)，根據(jù)用量大小有別。作用開始時(shí)間：肌注10～15分鐘，靜注1～3分鐘。持續(xù)時(shí)間一般為l～2小時(shí)。主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，也可自乳汁排出。

貯藏

密閉保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2000年版二部及2002年增補(bǔ)本

用法用量

肌內(nèi)或靜脈注射。成人，一次10～20mg（1支～2支），一日劑量不超過(guò)0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg／kg，6～14歲一次2.5～5mg(0.25支～0.5支)。腎功能不全者，劑量減半。

性狀

本品為無(wú)色的澄明液體。