相關疾病

急性扁桃體炎,急性咽炎,鼻竇炎,猩紅熱,蜂窩織炎,白喉,氣性壞疽,尿道炎

適應癥

1.本品克作為青霉素等β-內(nèi)酰胺類過敏或耐藥者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌﹑肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎﹑急性咽炎﹑鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱﹑蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽﹑炭疽﹑破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.肺炎支原體肺炎。
3.肺炎衣原體肺炎。
4.衣原體屬﹑支原體屬所致泌尿生殖系感染。
5.沙眼衣原體結膜炎。
6.厭氧菌所致的口腔感染。
7.空腸彎曲菌腸炎。
8.百日咳。
9.軍團菌病。
10.風濕熱復發(fā)﹑感染性心內(nèi)膜炎（風濕性心臟病﹑先天性心臟病﹑心臟瓣膜置換術后）及口腔﹑上呼吸道醫(yī)療操作時的預防用藥（青霉素的替代用藥）。

不良反應

1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見，服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時可出現(xiàn)黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥后常可恢復。
2.胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關。
3.大劑量(≥4g/日)應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥后大多可恢復。
4.過敏反應表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。
5.其他，偶有心律失常、口腔或念珠菌感染。
6.對診斷的干擾本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

禁忌

嚴重肝功能損害者及對本品過敏者禁用。

注意事項

1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續(xù)10日，以防止急性風濕熱的發(fā)生。
2.腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。
3.用藥期間定期隨訪肝功能。
4.患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。
5.因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

2年

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

因出現(xiàn)肝毒性反應的可能性增加且本品可透過胎盤，故孕婦慎用。由于本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。

藥物相互作用

1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
2.對氯霉素和林可霉素類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3.本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4.長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調(diào)整，并嚴密觀察凝血酶原時間。
5.除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少，導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用后，黃嘌呤類藥物的劑量應予調(diào)整。
6.與其他肝毒物合用可能增強肝毒性。
7.大劑量本品與耳毒物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解;與咪達唑侖或合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
9.本品可阻撓性激素類的腸肝循環(huán)，與口服避孕藥合用可使之降效。

藥物過量

尚不明確

藥物毒理

1.本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。
2.本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
3.本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（P位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質(zhì)合成。

藥代動力學

1.本品在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收，在體內(nèi)酯化物部分水解為堿.空腹口服500mg后，0.5～2.5小時達血藥峰濃度，酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L，游離堿為0.6mg/L.吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上.在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平.
2.本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右.可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上.表觀分布容積為0.9L/kg.蛋白結合率為70%～90%.游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，T1/2為1.4～2小時，無尿患者的T1/2可延長至4.8～6小時.
3.紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，尿中濃度可達10～100mg/L.糞便中也含有一定量.血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用

貯藏

密封，在干燥處保存。

用法用量

1.口服，成人每次2粒，每日3次。
2.預防鏈球菌感染，一次2粒，一日2次。
3.衣原體或溶脲脲原體感染，一次3粒，每8小時1次，共7日;或一次2粒，每6小時一次，共14日。
4.軍團菌病患者，一次2-4粒，一日4次。小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次;或一次1.-2.mg/kg，一日2次;嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。
5.百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。