相關(guān)疾病

蛛網(wǎng)膜下腔出血,顱內(nèi)動脈瘤,羊水栓塞,動脈瘤,腦梗塞,腦水腫,血友病,流產(chǎn)

適應(yīng)癥

1．本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血，彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)在未肝素化前,一般不用本品。2．用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血。3．用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。4．用于人工流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多癥。5．用于中樞神經(jīng)病變輕癥出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應(yīng)用本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險(xiǎn)性，至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。6．用于治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴(yán)重程度。7．血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應(yīng)用本藥。8．用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血。

不良反應(yīng)

本品不良反應(yīng)較6-氨基己酸為少。1．偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。2．可有腹瀉、惡心及嘔吐。3．較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。4．由于本品可進(jìn)人腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。

禁忌

對本品有既往過敏史者禁用。

注意事項(xiàng)

1．慎用(1)對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）慎用。(2)由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎宇實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。2．本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當(dāng)。3．本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。4．宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。5．慢性腎功能不全時，本品用量應(yīng)酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。6．治療前列腺手術(shù)出血時，本品用量也應(yīng)減少。7．本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。8．必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測驗(yàn)、視覺、視野和眼底)。

包裝

-

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

老人用藥

一般高齡患者因生理機(jī)能減退，應(yīng)注意減少用藥量。

藥物相互作用

口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)臺物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險(xiǎn)。

藥物毒理

纖溶現(xiàn)象與機(jī)體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解血管通透性增加等有關(guān)亦與纖溶引起的機(jī)體反應(yīng)，各種出血癥狀及變態(tài)反應(yīng)等的發(fā)生發(fā)展和治愈相關(guān)聯(lián)，氨甲環(huán)酸可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎效果。1．抗纖維蛋白溶酶作用氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附阻抑了纖溶酶纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。2．止血作用異常亢進(jìn)的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，輕度的亢進(jìn)首先導(dǎo)致纖維蛋白的分解，因而考慮在一般出血時，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。3．抗變態(tài)反應(yīng)，消炎作用氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強(qiáng)，變態(tài)反應(yīng)及炎癥性病變的激肽及其它活性肽的產(chǎn)生（豚鼠、大鼠）。

藥代動力學(xué)

1．血藥濃度健康成年人單劑靜脈內(nèi)給藥1000mg時，血藥濃度的變化如下所示：2．分布參考(動物實(shí)驗(yàn))大鼠單次靜脈內(nèi)給氨甲環(huán)酸時，組織內(nèi)分布依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結(jié)腸、子宮、心臟、肌肉為其次，腦內(nèi)最低。3．代謝、排泄健康成人靜脈注射氨甲環(huán)酸1000mg，氨甲環(huán)酸被迅速吸收，給藥后24小時內(nèi)，給藥量的76%以原形經(jīng)尿排出。

貯藏

遮光，密閉室溫保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS-340（X-290）-2002

用法用量

一般成人每天1－2g分1－2次靜脈滴注，療程3－5日，手術(shù)前24小時內(nèi)用藥，術(shù)中以25－50mg/kg持續(xù)靜脈滴注，術(shù)后根據(jù)病人出血情況繼續(xù)使用數(shù)日，根據(jù)年齡、癥狀、出血情況可適當(dāng)增減劑量。