相關(guān)疾病

繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥,心絞痛,急性心肌梗塞,心源性休克,心絞痛

適應(yīng)癥

本品用于繼發(fā)性卡尼汀缺乏癥。由冠心病(CAD)引起的心肌代謝損害:心絞痛﹑急性心肌梗塞﹑心源性休克引起的嚴(yán)重低灌注狀態(tài)。

不良反應(yīng)

1.主要為一過(guò)性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測(cè)這些反應(yīng)的發(fā)生率。
2.口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。
3.在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系，僅報(bào)導(dǎo)發(fā)生率≥5%的反應(yīng)）主要有：
(1)全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等；
(2)心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過(guò)速等；
(3)消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；
(4)內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等；
(5)血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；
(6)代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；
(7)神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等；
(8)呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；
(9)皮膚：瘙癢、皮疹；
(10)泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

禁忌

對(duì)本藥或其任何組分過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

接受胰島素或降血糖的口服藥物治療的糖尿病患者，給予左卡尼汀可造成低血糖癥。所以，必須經(jīng)常監(jiān)測(cè)這些患者的血漿葡萄糖水平，以便調(diào)整降糖治療。靜脈給藥時(shí)應(yīng)緩慢進(jìn)行(2-。分鐘)。因?yàn)樽罂嵬∈且环N生理性產(chǎn)物，故不會(huì)在耐受性和依賴性方面顯示出任何危險(xiǎn)。放置在兒童不能觸及之處。左卡尼汀對(duì)駕駛或操縱機(jī)器的能力無(wú)不良影響。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過(guò)乳汁排泄，因?yàn)樵S多藥都可以通過(guò)乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。

兒童用藥

見(jiàn)用法用量。

老人用藥

本藥可應(yīng)用于老年人.

藥物相互作用

左卡尼汀與其他藥物之間沒(méi)有已知的相互作用。

藥物過(guò)量

還沒(méi)有過(guò)量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道?？诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^(guò)血透消除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。

藥物毒理

1.藥理作用:
左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺氧、缺血時(shí)，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
另外，缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡，足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來(lái)源、腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。
對(duì)于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其它功能有：中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用；對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用從酮類物質(zhì)、酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量，去除過(guò)高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。
2.毒理研究:
對(duì)鼠傷寒沙門氏茵，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明，左卡尼汀無(wú)致突變性。沒(méi)有長(zhǎng)期的動(dòng)物研究來(lái)評(píng)估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。
在鼠和兔生殖研究中，按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒(méi)有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究，由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng)，這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。

藥代動(dòng)力學(xué)

按20mg/kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥，在0-24小時(shí)內(nèi)，大約76%左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí)，平均終末清除半衰期為17.4小時(shí)，總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí)，本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58-65%由尿和糞排泄。

貯藏

室溫下貯藏

用法用量

每次血透后推薦起始劑量是10-20mg/kg，溶于5-10ml注射用水中，2-3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40-50μmol/L）立即開(kāi)始治療，在治療第3或第4周時(shí)調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）。