相關疾病

高膽血癥,混合型高脂血癥,混合型高脂血癥

適應癥

本品用于治療高膽血癥和混合型高脂血癥。

不良反應

1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高,因此需監(jiān)測肝功能。
3.少見的不良反應有陽萎、失眠。
4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。

禁忌

1.對洛伐他汀過敏的患者禁用。
2.對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
3..有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續(xù)升高的患者禁用。

注意事項

1.用藥期間應定期檢查血膽和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監(jiān)測肝功能試驗。
2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎﹑胰腺炎表現時，應停用本品。
3.應用本品時如有低血壓﹑嚴重急性感染﹑創(chuàng)傷﹑代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
4.腎功能不全時，本品劑量應減少。
5.本品宜與飲食共進，以利吸收。
6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

由于在動物實驗中本品可導致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

兒童用藥

在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。

老人用藥

老年患者需根據肝腎功能調整劑量。

藥物相互作用

1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
2.本品與免疫抑制劑如﹑阿奇霉素﹑克拉霉素﹑紅霉素﹑達那唑﹑伊曲康唑﹑吉非羅齊﹑煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
3.考來替泊﹑考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時后服用本品。

藥物過量

尚未明確。

藥物毒理

1.藥理作用:
本品在體內競爭性地抑制膽合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽和低密度脂蛋白膽水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
2.毒理研究:
(1)在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。
(2)已有的研究未發(fā)現本品有致突變作用。

藥代動力學

1.本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛首關代謝，水解為多種代謝產物，包括以b-羥酸為主的三種活性代謝產物。本品及b-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為2～4小時，T1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出。
2.長期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。

貯藏

遮光、密閉保存。

用法用量

本品成人常用量口服：10～20mg（0.5—1片），每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每天80mg（4片）。