相關(guān)疾病

鼻竇炎,中耳炎,扁桃體炎,支氣管炎,肺炎,泌尿道感染,腎盂腎炎,支氣管炎

適應癥

本品適用于治療敏感細菌引起的下列感染：
1.上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。
2.下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。
3.泌尿道感染及腎盂腎炎。
4.皮膚、軟組織感染。
5.淋病。

不良反應

1.過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發(fā)生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應(過敏性休克)等。
2.消化道反應：腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
3.思睡、鎮(zhèn)靜、疲勞，不適及頭痛等。
4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統(tǒng)異常。
5.肝功能異常：如血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清膽紅素增高。
6.偶見間質(zhì)性腎炎。
7.二重感染：長期或大量應用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

禁忌

1.青霉素皮試陽性反應者﹑對本品及其他青霉素類藥物過敏者禁用。
2.傳染性單核細胞增多癥﹑巨細胞病毒感染﹑淋巴細胞白血病﹑淋巴瘤患者禁用。

注意事項

1.患者每次開始服用本品前，必須先進行青霉素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘﹑濕疹﹑枯草熱﹑蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產(chǎn)生，則應立即停用本品，并采取相應措施。
4.腎功能減退者應根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，并至少在4個月內(nèi)，每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝﹑腎﹑造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾：
(1)銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響;
(2)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。

包裝

0.375g。

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

請遵醫(yī)囑。

兒童用藥

請遵醫(yī)囑。

老人用藥

請遵醫(yī)囑。

藥物相互作用

1.丙磺舒﹑阿司匹林﹑吲哚美辛﹑保泰松﹑磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期(t1/2β)延長，毒性也可能增加。
2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯霉素﹑紅霉素﹑四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.本品可加強華法林的作用。

藥物過量

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

藥物毒理

1.本品口服后，經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同時存在時，不僅保護氨芐西林免受β內(nèi)酰胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨芐西林的抗菌譜，對葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。
2.本品對包括產(chǎn)霉菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨芐西林為青霉素類抗生素，作用于細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內(nèi)酰胺酶抑制藥，與β內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應用后，能獲得良好的協(xié)同作用。

藥代動力學

1.本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，克分子比為1∶1。生物利用度相當于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%，飯后服用不影響其吸收。
2.服用本品后，氨芐西林的血藥峰濃度約相當于口服等量氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結(jié)合率分別約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原形經(jīng)尿液排泄。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服。
1.成人(包括老年人)及體重大于或等于30公斤的兒童常用量每次375～750mg，每天服用2次；
2.兒童：體重小于30公斤者，每日按體重50mg/kg，分2次服用。
3.無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發(fā)生。治療淋病時，可用本品單劑2.25g(6片)口服，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合并感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，并最少在四個月內(nèi)，每月接受血清試驗一次。