相關(guān)疾病

敏感致病菌感染,肺炎衣原體感染,流感嗜血桿菌感染,嗜肺軍團菌感染,卡它莫拉菌感染,肺炎支原體感染,金黃色葡萄球菌感染,敏感致病菌感染

適應癥

1.用于由敏感致病菌引起的下列感染：由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡它莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采用靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。
2.由沙眼衣原體、淋球菌雙球菌、人型支原體感染引起的需首先采用靜脈滴注治療的盆腔炎。

不良反應

1.本品常見不良反應有:
(1)胃腸道反應：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等。
(2)局部反應：注射部位疼痛、局部炎癥等。
(3)皮膚反應：皮疹、瘙癢等。
(4)其他反應：如厭食、頭暈或呼吸困難等。
2.本品尚可引起下列反應：
(1)消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、口腔念株菌病、胃炎等。
(2)神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。
(3)過敏反應：支氣管痙攣等。
(4)其他反應：味覺異常等。
(5)實驗室檢查：血清、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高,白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少。

禁忌

已知對阿奇霉素﹑紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏的病人禁用。

注意事項

1.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。
2.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
3.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等)，應立即停藥，并采取適當措施。
4.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。
5.本品每次滴注時間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。
6.治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染，應合用抗厭氧菌藥物。

包裝

管制抗生素玻璃瓶，藥用丁基膠塞，10瓶/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.動物實驗顯示阿奇霉素對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應用須充分權(quán)衡利弊。
2.尚無資料顯示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期婦女應用亦須謹慎考慮。

兒童用藥

阿奇霉素的口服混懸液劑已廣泛應用于6個月到16歲的兒科病人。應用本品尚不明確。

藥物相互作用

1.含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。
2.口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動力學，鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時使用阿奇霉素和茶堿時應謹慎，并監(jiān)測血漿茶堿水平。
3.口服阿奇霉素不影響凝血酶原對使用單劑量芐的響應時間，但是，在給病人同時使用阿奇霉素和芐時應謹慎，并注意監(jiān)測凝血酶原時間。因為在臨床上，同時使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物和芐會增加抗凝藥的藥效。
4.阿奇霉素和下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
(1)地高辛：使地高辛水平升高。
(2)或二氫：急性麥角毒性癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物痛)。
(3)：通過減少的降解，而使的藥理學效果增強。
(4)細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥：提高血清中卡馬西平、特非那定、、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物毒理

1.阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。
2.體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
3.阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性，大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。
4.體外試驗和臨床研究提示，本品可預防鳥胞內(nèi)分支桿菌復合體（由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成）引起的疾病，產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株對本品無效。
5.對以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。
6.遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結(jié)果阿奇霉素未表現(xiàn)出致突變作用。
7.生殖毒性：
(1)大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當阿奇霉素（經(jīng)口給藥）劑量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2~4倍）時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。
(2)尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。
(3)目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。
(4)由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。
(5)尚不知本品是否在人乳中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此，哺乳期的婦女在使用時應注意。
8.致癌性：尚無有關(guān)本品動物長期使用的致癌性研究資料。

藥代動力學

1.每日靜脈滴注阿奇霉素0.5g，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h/ml。
2.單次靜脈滴注阿奇霉素1～4g，滴注時間大于2小時，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。
3.阿奇霉素在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。
4.每日靜滴阿奇霉素0.5g，連續(xù)5日，第1次給藥后的24小時內(nèi)約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%。5.阿奇霉素可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。
6.阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%，當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。
7.阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時。

貯藏

密封，在干燥處保存。

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準JX20090226。

用法用量

1.將本品用適量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml，然后靜脈滴注，濃度為1.0mg/ml，滴注時間為3小時，濃度為2.0mg/ml，滴注時間為1小時。
2.治療社區(qū)獲得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少連續(xù)用藥2日，繼之換用阿奇霉素口服制劑一日0.5g，7～10日為一個療程。轉(zhuǎn)為口服治療時間應由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應確定。
3.治療盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用藥1日或2日后，改用阿奇霉素口服制劑一日0.25g，7日為一個療程，轉(zhuǎn)為口服治療時間應由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應確定。

性狀

本品為白色或類白色的凍干疏松塊狀物或粉末。