相關(guān)疾病

慢性酒中毒,酒依賴綜合征,慢性酒精中毒,慢性酒中毒綜合征,老年人酒精性肝病,老年酒精性肝病,局部藥中毒

適應(yīng)癥

本品為類受體拮抗藥。

1、用于解除類藥物復(fù)合藥術(shù)后所致的呼吸抑制，并催醒病人。

2、用于類藥物過量。

3、用于急性乙醇中毒。

不良反應(yīng)

本品不良反應(yīng)少見，偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。

禁忌

禁用于對本品過敏的患者。

注意事項(xiàng)

1、本品慎用于已知或懷疑其母親對類藥物有依賴性的新生兒。2、對應(yīng)用本品有效的患者應(yīng)持續(xù)監(jiān)護(hù)，因?yàn)橐恍╊愇镔|(zhì)作用持續(xù)時(shí)間可能長于本品，必要時(shí)應(yīng)重復(fù)給予本品。3、在對抗急性類藥物過量時(shí)，除了應(yīng)用本品，還要采取維持氣道通暢、人工呼吸、給予升壓劑等其它復(fù)蘇措施。4、有心血管疾病史，或接受其它有嚴(yán)重的心血管不良反應(yīng)（低血壓、室性心動過速或室顫、肺水腫）的藥物治療的患者應(yīng)慎用本品。5、腎功能不全者慎用本品。6、術(shù)后類藥物抑制效應(yīng)的突然糾正可能出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，需注意。詳見不良反應(yīng)項(xiàng)。7、本品在肝臟病人的安全性和有效性沒有確立，在一項(xiàng)對肝硬化病人的小規(guī)模研究中，發(fā)現(xiàn)血漿本品濃度比在肝臟疾病的患者約高6倍。肝臟病人慎用本品。8、本品對非類物質(zhì)引起的呼吸抑制沒有作用。對丁丙諾啡引起的呼吸抑制可能不能完全逆轉(zhuǎn)，如果發(fā)生這種情況，應(yīng)輔以人工呼吸。

包裝

安瓿，2支/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月。

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦及哺乳期婦女尚沒有做對照實(shí)驗(yàn)，只有在確實(shí)需要時(shí)才應(yīng)用于孕婦。

藥物相互作用

不應(yīng)把本品與含有氫鈉、亞氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何堿性的制劑混合。在把藥物或化學(xué)試劑加入本品溶液中以前，應(yīng)首先確定其對溶液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性的影響。

藥物毒理

本品為受體拮抗藥，本身幾乎無藥理活性。但能競爭性拮抗各類受體，對μ受體有很強(qiáng)的親和力。（一）藥理作用1．完全或部分糾正類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。2．對動物急性乙醇中毒有促醒作用。3．為純受體拮抗劑，即不具有其他受體拮抗劑的“激動性”或樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬精神病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。4．未見耐藥性，也未見生理或精神依賴性。5．雖然作用機(jī)理尚不完全清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過競爭相同受體位點(diǎn)拮抗類物質(zhì)效應(yīng)的。（二）臨床藥理在一項(xiàng)由中華神經(jīng)外科學(xué)會和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中，全國18家大型醫(yī)院（包括神經(jīng)?？漆t(yī)院）對納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進(jìn)行了雙盲隨機(jī)對照臨床研究，共完成500余例，試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時(shí)持續(xù)滴注，連用3日后，統(tǒng)一減量為4.8mg/日，連續(xù)7日后停藥。結(jié)果試驗(yàn)組與未加入本品而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對照組比較，試驗(yàn)組死亡率為12.5%，安慰劑對照組為17.3%，兩組有顯著性差異，并且試驗(yàn)組GCS評分、GOS評分、語言運(yùn)動功能和生活質(zhì)量評分均明顯優(yōu)于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。

藥代動力學(xué)

靜脈注射給藥時(shí)，通常在2分鐘內(nèi)起效，當(dāng)肌內(nèi)注射或皮射給藥時(shí)起效稍慢。作用持續(xù)時(shí)間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌內(nèi)注射作用時(shí)間長于靜脈注射。但是否需要反復(fù)給藥取決于所拮抗的類物質(zhì)的給藥劑量、類型和途徑。非腸道給藥時(shí)，在體內(nèi)快速分布，在肝臟代謝，主要生成葡糖苷酸結(jié)合物，通過尿液排出。研究表明，成人血漿半衰期為30～81（64±12）分鐘，新生兒平均血清半衰期為3.1±0.5小時(shí)。

貯藏

密閉、在涼暗處保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-XG-044-2000

用法用量

因本品存在明顯的個(gè)體差異，應(yīng)用時(shí)應(yīng)根據(jù)患者具體情況由醫(yī)生確定給藥劑量及是否需多次給藥。本品可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時(shí)使用。因?yàn)槟承╊愇镔|(zhì)作用持續(xù)時(shí)間可能超過本品，所以，應(yīng)對患者持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時(shí)應(yīng)重復(fù)給予本品。靜脈輸注靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使?jié)舛冗_(dá)到0.004mg/ml，混合液應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用，超過24小時(shí)未使用的剩余混合液必須丟棄。根據(jù)患者反應(yīng)控制滴注速度。成人使用類藥物過量首次可靜脈注射本品0.4mg-2mg．如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2-3分鐘重復(fù)注射給藥。如果給10mg后還未見反應(yīng)，就應(yīng)考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌內(nèi)給藥。術(shù)后類藥物抑制效應(yīng)部分糾正在手術(shù)中使用類藥物后的抑制效應(yīng)，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應(yīng)根據(jù)患者反應(yīng)來確定。首次糾正呼吸抑制時(shí)，應(yīng)每隔2-3分鐘，靜脈注射O.1mg-0.2mg，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。本品大于必需劑量時(shí)可明顯逆轉(zhuǎn)痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負(fù)擔(dān)增加。1-2小時(shí)時(shí)間間隔內(nèi)需要重復(fù)給予本品的量取決于最后一次使用的類藥物的劑量、給藥類型(短作用型還是長作用型)與間隔時(shí)間。重度乙醇中毒0.8mg-1.2mg。一小時(shí)后重復(fù)給藥0.4mg-0.8mg。兒童使用類藥物過量小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/kg。如果此劑量沒有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應(yīng)給予O.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內(nèi)注射。必要時(shí)可用滅菌注射用水將本品稀釋。術(shù)后類藥物抑制效應(yīng)參考成人術(shù)后抑制項(xiàng)下的建議和注意事項(xiàng)。在首次糾正呼吸抑制效應(yīng)時(shí)，每隔2-3分鐘靜脈注射本品0.005mg-0.01mg．直到達(dá)到理想逆轉(zhuǎn)程度。新生兒用藥類藥物引起的抑制靜注、肌注或皮射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg?？砂凑粘扇诵g(shù)后類抑制的用藥說明重復(fù)該劑量。納洛酮激發(fā)試驗(yàn)用來診斷懷疑耐受或急性過量。靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現(xiàn)戒斷的癥狀和體征，如果沒有出現(xiàn)，每注射0.6mg，再觀察20分鐘。本品不應(yīng)給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含的患者。有些患者特別是耐受患者對低劑量本品發(fā)生反應(yīng)，靜脈注射本品0.1mg就可以起診斷作用。