相關(guān)疾病

心肌梗死,創(chuàng)傷,燒傷,癌痛,癌痛,燒傷

適應(yīng)癥

本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者，應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜，并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。和手術(shù)前給藥可保持病人寧靜進(jìn)入嗜睡。因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛（如膽、腎絞痛等），而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，是治療重度癌痛的代表物。

不良反應(yīng)

1．連用3-5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對(duì)于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。

禁忌

對(duì)本品成分或類藥品過敏者禁用。呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺病、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、中毒性腹瀉、炎性腸梗等病人禁用。

注意事項(xiàng)

1．本品為國家特殊管理的藥品。使用該藥單張?zhí)幏降淖畲笥昧繎?yīng)與符合國務(wù)院衛(wèi)生主管部門的規(guī)定。處方留存三年備查。

包裝

鋁塑包裝，2×10片/板/袋

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤屏障到達(dá)胎兒體內(nèi)，少量經(jīng)乳汁捧出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，禁用于臨盆產(chǎn)婦。

兒童用藥

嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。

老人用藥

慎用。

藥物相互作用

1．與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長的抑制作用。

藥物過量

過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。對(duì)于重度癌痛病人，使用量可超過上述劑量（既不受藥典中關(guān)于極量的限制）。
中毒解救距口服4-6小時(shí)內(nèi)應(yīng)立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005-0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙作為拮抗藥。

藥物毒理

本品為純粹的受體激動(dòng)劑，有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，同時(shí)也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對(duì)呼吸中樞有抑制作用，使其對(duì)二氧化碳張力的反應(yīng)性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴(kuò)張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚，實(shí)驗(yàn)證明采用離子導(dǎo)入于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按受體激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型，可激動(dòng)u、K及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。類藥物可使神經(jīng)末梢對(duì)乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶，使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后自胃腸道吸收，但經(jīng)過肝臟時(shí)可迅速為肝微粒體酶代謝，故血藥濃度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中儀有少量透過血、腦脊液屏障，但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用?？赏ㄟ^胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。消除T1/21.7-3小時(shí)，蛋白結(jié)合率26%-36%。1次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4-6小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，60%-70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合，10%脫甲基成去甲基，20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排出，少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。

貯藏

遮光，密閉保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

口服。成人常用量：一次5-15mg。一日15-60mg。極量：一次30mg，一日100mg。對(duì)于重度癌痛病人，應(yīng)按時(shí)口服，個(gè)體化給藥，逐漸增量，以充分緩解癌痛。首次劑量范圍可較大，每日3-6次，臨睡前一次劑量可加倍。老年人及肝、腎功能不全患者應(yīng)酌情減量。