氫溴酸西酞普蘭片
日期:2018-12-05 11:18:01
- 批準文號:國藥準字H20070142
- 英文名稱:Citalopram Hydrobromide Tablets
- 產(chǎn)品類別:化學藥品
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:20mg(按西酞普蘭計)
- 生產(chǎn)地址:沈陽經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)昆明湖街8號
- 批準日期:2017-04-19
- 藥品本位碼:86901162000870
相關疾病
抑郁癥
適應癥
本品適用于各種類型的抑郁癥。
不良反應
1.本品的不良反應通常短暫且輕微,通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯,隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的副作用有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。
2.在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應中,與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。
3.下述罕見的不良反應報道暫時認為可能與本品有關:血管性水腫、舞蹈手足徐動癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、血小板減少、心律不齊、持續(xù)勃起癥、尖端扭轉性室性心動過速、戒斷綜合癥。
4.在國外臨床研究中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件,但不一定是由本品引起的:
(1)心血管系統(tǒng):心動過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血、短暫腦缺血發(fā)作、房顫、心跳驟停、束枝傳導阻滯。
(2)神經(jīng)系統(tǒng):感覺異常、偏頭痛、運動機能亢進、眩暈、肌張力增高、錐體外系功能紊亂、不隨意肌肉收縮、運動功能減退、神經(jīng)痛、肌張力異常、異常步態(tài)、感覺遲鈍、共濟失調(diào)、協(xié)調(diào)障礙、感覺過敏、眼瞼下垂、木僵。
(3)內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺功能減退、甲狀腺腫、男子乳腺發(fā)育。
(4)消化系統(tǒng):唾液增多、胃腸脹氣、胃炎、胃腸炎、口腔炎、噯氣、痔瘡、吞咽困難、磨牙、齒齦炎、食道炎、大腸炎、胃潰瘍、膽囊炎、膽石癥、十二指腸潰瘍、胃食道返流、舌炎、黃疸、憩室炎、直腸出血、呃逆。
(5)全身:潮紅、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感樣癥狀、枯草熱。
(6)血液系統(tǒng):紫癜、貧血、鼻衄、白細胞增多癥、白細胞減少癥、淋巴結病、肺栓塞、粒細胞減少、淋巴細胞增多癥、淋巴細胞減少癥、低色素性貧血、凝血功能異常、牙齦出血。
(7)代謝、營養(yǎng)方面:體重減少、體重增加、氨基轉氨酶升高、口渴、眼干、堿性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、膽紅素血癥、低血鉀、肥胖、低血糖、肝炎、脫水。
(8)肌肉骨骼系統(tǒng):關節(jié)炎、肌無力、骨骼痛、滑囊炎、骨質疏松。
(9)精神系統(tǒng):注意力減退、健忘、淡漠、抑郁、食欲增強、抑郁加重、企圖自殺、疑惑、增強、好斗、惡夢、藥物依賴、人格解體、幻覺、欣快感、精神消沉、錯覺、妄想癥、情緒不穩(wěn)定、驚慌、精神病、緊張性精神障礙、抑郁。
(10)女性生殖系統(tǒng):閉經(jīng)、溢乳、疼痛、增大、出血。
(11)呼吸系統(tǒng):咳嗽、支氣管炎、呼吸困難、肺炎、哮喘、喉炎、支氣管痙攣、痰多。
(12)皮膚和附屬物:皮疹、瘙癢、光敏性反應、尋麻疹、痤瘡、皮膚變色、濕疹、脫發(fā)、皮炎、皮膚干燥、鱗癬、多毛癥、少汗、色素沉著、角膜炎、蜂窩炎、瘙癢。
(13)特殊感覺:適應性調(diào)節(jié)障礙、味覺顛倒、耳鳴、結膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、復視、流淚異常、白內(nèi)障、味覺喪失。
(14)泌尿系統(tǒng):多尿癥、尿頻、尿潴留、排尿困難、顏面水腫、血尿、少尿、腎盂腎炎、腎結石、腎臟疼痛。
禁忌
1.對本品高度敏感者禁用。
2.本品不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI’S)同時使用(見注意事項)。
注意事項
1.與單胺氧化酶抑制劑(MAOI’S)的相互作用在同時使用5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和單胺氧化酶抑制劑(MAOI’S)的患者,曾報道發(fā)生嚴重或致命的反應,如體溫過高、僵直、肌痙攣、重要生命體征的自主不穩(wěn)定快速波動,包括精神極度興奮所致的精神狂亂、譫語或昏迷等意識改變。所以建議SSRI和MAOI’S不可聯(lián)合使用,或者停止服用其中任何一種藥物至少14天后才可以服用另外一種藥物。
2.告誡因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期,應停用本品,并給予精神抑制藥作適當治療。
3.西酞普蘭可能會引發(fā)癲癇的發(fā)作,因此,有癲癇病史的患者慎用。
4.西酞普蘭可能會引發(fā)躁狂的發(fā)作,因此,有躁狂病史的患者慎用。
5.嚴重腎功能障礙的患者慎用。
6.臨床研究結果顯示,西酞普蘭可能會引發(fā)低鈉血癥和抗利尿激素分泌異常綜合癥,因此,在用藥過程中應密切監(jiān)測上述疾病的癥狀發(fā)生,并及時停藥,采取適當?shù)拇胧?br/>
7.使用本品的患者應避免操作危險的機械、包括駕駛汽車。
8.使用本品的患者不應同時服用含酒精的制品。
包裝
20mg*14片
類型
處方藥
醫(yī)保
醫(yī)保乙類
外用藥
否
國家/地區(qū)
國產(chǎn)
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠已發(fā)布的有關妊娠婦女(超過2500例暴露結果)的數(shù)據(jù)表明,沒有任何致畸性的胎兒/新生兒毒性。然而,妊娠期間不應使用本品,除非有明確需要且僅在認真考慮了風險/效益之后才使用。如果母親持續(xù)使用本品直到妊娠后期(尤其是在晚期妊娠中使用),則應該對新生兒進行觀察。妊娠期間應避免突然停止用藥。母親在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后,以下癥狀可能出現(xiàn)在新生兒中:呼吸窘迫、發(fā)紺、窒息、驚厥、體溫不穩(wěn)定、進食困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進、肌張力減退、反射亢進、震顫、神經(jīng)過敏、應激性、昏睡、不斷哭鬧、嗜睡和睡眠困難。這些癥狀可能是由于5-羥色胺效應或停藥癥狀造成的。在大多數(shù)病例中,并發(fā)癥會在胎兒娩出后后立即或很快([24小時)開始。流行病學數(shù)據(jù)表明,妊娠中(尤其是妊娠后期)使用SSRIs可能會增加新生兒持續(xù)肺動脈高壓(PPHN)的風險。觀察到的風險為每1000例妊娠大約5例。在一般人群中,每1000例妊娠大約會出現(xiàn)1~2例。哺乳西酞普蘭會分泌到母乳中。據(jù)估計,哺乳嬰兒將接收到與體重相關的母親每日劑量(單位:mg/kg)的大約5%。在嬰兒中沒有觀察到或僅觀察到了輕度事件。然而,對于兒童風險的評估,現(xiàn)有信息不足。建議謹慎使用。
兒童用藥
抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中,發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使進行臨床試驗,仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。此外,兒童和青少年中涉及到生長、成熟以及認知和行為發(fā)展的長期安全性數(shù)據(jù)仍然缺乏。
老人用藥
65歲以上的老年患者,每日最高劑量20mg。
藥物相互作用
1.本品不能與單胺氧化酶抑制劑(如用于治療抑郁癥的異卡波肼和嗎氯貝胺,用于治療帕金森氏病的鹽酸丙炔)同服,否則將導致嚴重的副反應,本品與單胺氧化酶抑制劑的用藥間隔應在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性單胺氧化酶抑制劑,如嗎氯貝胺(半衰期為1~2小時),則可在停藥1日后使用。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物:由于西酞普蘭主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),與其它作用于中樞神經(jīng)的藥物合用時應謹慎。
藥物過量
1.過量單獨服用或與其他藥物同時服用會出現(xiàn)以下癥狀:眩暈、出汗、惡心、嘔吐、震顫、嗜睡、竇性心動過速,還可罕見健忘癥、疑惑、昏迷、抽搐、過度換氣、紫紺、橫紋肌溶解和心電圖改變(QT間期延長、結性心律、室性心律失常、尖端扭轉性室性心動過速),若過量服用,不管是否覺得不適均請攜帶本品包裝盡快到醫(yī)院急診室就醫(yī)。
2.過量的處理:采取對癥治療和支持療法,口服過量藥物后盡快洗胃,保持呼吸道通暢和氧氣供給,由于西酞普蘭在體內(nèi)分布廣泛,強力利尿、透析、換血均對改善癥狀沒有顯著作用。西酞普蘭沒有特殊解毒劑。
藥物毒理
1.西酞普蘭為抗抑郁藥,是一種二環(huán)氫化酞類衍生物,西酞普蘭抗抑郁的作用機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關。
2.體外試驗及動物試驗提示,西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
3.大鼠給予西酞普蘭14天,抑制5-HT攝取的作用未見耐受。
4.西酞普蘭是消旋體,其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發(fā)揮。
5.西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、а1受體、а2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力,或僅具有較低的親和力。
6.遺傳毒性:
(1)Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2個菌株(TA98和TA1537)結果為陽性。
(2)在CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在時,結果均為陽性。
(3)體外小鼠淋巴細胞基因突變試驗(HPRT)、體外/體內(nèi)結合的大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核實驗結果為陰性。
7.致癌性:NMRI/BOM小鼠經(jīng)口給予西酞普蘭,連續(xù)18個月,在劑量高達240mg/kg/天,相當于人最大推薦日劑量(MRHD)60mg的20倍]時未見致癌性。COBSWI大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭,連續(xù)24個月,在劑量為8或24mg/kg/天時,可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關性尚不明確。
8.生殖毒性:
(1)一般生殖毒性試驗中,大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭16/24(雄/雌)、32、48、72mg/kg/天,可見各劑量組交配率降低,劑量≥32mg/kg/天(相當于MRHD的5倍)時生育力降低;劑量為48mg/kg/天(相當于MRHD的8倍)時,妊娠時間延長。
(2)致畸敏感期大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、56、112mg/kg/天,在最高劑量(相當于MRHD的18倍)時,可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低、胎仔異常率增高(包括心血管和骨骼肌缺陷)及母體毒性,無影響劑量為56mg/kg/天。
(3)家兔經(jīng)口給予西酞普蘭劑量高達16mg/kg/天(相當于MRHD的5倍)未見異常。
(4)圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天,最高劑量組(相當于MRHD的5倍)可見出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加、幼鼠生長停滯。12.8mg/kg/天組未見異常。
藥代動力學
1.吸收:口服吸收完全,不受食物的影響(平均3小時達到血漿峰濃度),口服生物利用度約為80%。
2.分布:表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-17L/kg。西酞普蘭及其代謝物的血漿蛋白結合率低于80%。
3.代謝:
(1)西酞普蘭在肝臟內(nèi)代謝為去甲基西酞普蘭,去二甲基西酞普蘭,西酞普蘭-N-氯化物和無活性的去氨基丙酸衍生物,所有的活性代謝物仍是SSRI類化合物,但作用比西酞普蘭弱。
(2)血漿中主要存在的是西酞普蘭原形藥;去甲基西酞普蘭,去二甲基西酞普蘭的濃度分別是西酞普蘭的30-50%和5-10%。
(3)西酞普蘭經(jīng)CYP2C19(約38%),CYP3A4(約31%)和CYP2D6(約31%)轉化為去甲基西酞普蘭。
4.消除:多次給藥后西酞普蘭的消除半衰期約為15天,系統(tǒng)血漿清除率(CIs)約為0.3-0.4L/分鐘,口服給藥的血漿清除率(Cloral)約為0.4L/分鐘。
西酞普蘭主要經(jīng)肝臟排泄(85%),其余15%經(jīng)腎臟排泄,日劑量中的12-23%的西酞普蘭以原形從尿液中排泄,肝臟清除率約為0.3L/分鐘,腎臟約為0.05-0.08L/分鐘。
5.線性:西酞普蘭的藥代動力學呈線性,大約1-2周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量40mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為300nmol/L(范圍:165-405nmol/L)。
6.老年患者(>65歲):老年患者的代謝減慢,藥物的半衰期延長(1.5-3.75天),清除率下降(0.08-0.3L/分鐘)。相同劑量下,老年患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度是年輕患者的2倍。
7.肝功能降低者:肝損傷患者體內(nèi)西酞普蘭的代謝速度減慢。其半衰期及平均穩(wěn)態(tài)濃度約為肝功正?;颊叩?倍。
8.腎功能降低者:輕中度腎功能降低患者體內(nèi)西酞普蘭的代謝速度減慢,但對其藥代動力學無嚴重影響。尚無重度腎功能降低患者(清除率<20mL/min)的資料。
9.多態(tài)性:體內(nèi)研究顯示西酞普蘭的代謝對司巴丁屏喹胍的氧化作用(CYP2C6)和美芬妥英的羥基化作用(CYP2C19)無臨床多態(tài)性。因此,無需對以上表型進行個體化劑量給藥。
貯藏
密封。
用法用量
1.成人常用量口服.
(1)治療水腫性疾病,每次25~50mg,每日1~2次,或隔日治療,或每周連服3~5日.
(2)治療高血壓,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降壓效果調(diào)整劑量
2.小兒常用量口服.每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2,分1~2次服用,并按療效調(diào)整劑量.小于6個月的嬰兒劑量可達每日3mg/kg.
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