相關(guān)疾病

高血壓危象,高血壓腦病,惡性高血壓,嗜鉻細(xì)胞瘤,急性心力衰竭,急性肺水腫,急性心肌梗死,高血壓腦病

適應(yīng)癥

本品適用于:
1.用于高血壓急癥，如高血壓危象﹑高血壓腦病﹑惡性高血壓﹑嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科期間進(jìn)行控制性降壓。
2.用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主動脈瓣)關(guān)閉不全時的急性心力衰竭。

不良反應(yīng)

1.短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。
2.本品毒性反應(yīng)來自其代謝產(chǎn)物物和硫氰酸鹽，物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽，則造成物血濃度升高，此時硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。
3.中控制降壓時突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時，可能發(fā)生反跳性血壓升高。
4.以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng):
(1)血壓降低過快過劇，出現(xiàn)眩暈﹑大汗﹑頭痛﹑肌肉顫搐﹑神經(jīng)緊張或焦慮，煩躁﹑胃痛﹑反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān)，與總量關(guān)系不大。減量給藥或停止給藥可好轉(zhuǎn)。
(2)硫氰酸鹽中毒或超量時，可出現(xiàn)運動失調(diào)﹑視力模糊﹑譫妄﹑眩暈﹑頭痛﹑意識喪失﹑惡心﹑嘔吐﹑耳鳴﹑氣短。停止給藥可好轉(zhuǎn)。
(3)物中毒或超量時，可出現(xiàn)反射消失﹑昏迷﹑心音遙遠(yuǎn)﹑低血壓﹑脈搏消失﹑皮膚粉紅色﹑呼吸淺﹑瞳孔散大。應(yīng)停止給藥并對癥治療(參看[藥物過量])。
(4)皮膚:光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

禁忌

代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時，禁用本品。

注意事項

1.本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并迅速將輸液瓶用黑紙或包裹避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣p橙色或藍(lán)色，應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。
2.對診斷的干擾:用本品時血二氧化碳分壓﹑PH值﹑碳酸氫鹽濃度可能降低;血漿物﹑硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品超量時動脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。
3.下列情況慎用:
(1)腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性降低。
(2)中控制性降壓時，如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。
(3)腦病或其他顱內(nèi)壓增高時，擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。
(4)肝﹑腎功能損害時，本品可能加重肝﹑腎損害。
(5)甲狀腺功能過低時，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。
(6)肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥。
(7)維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。
4.應(yīng)用本品過程中，應(yīng)經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行;腎功能不全而本品應(yīng)用超過48-72小時者，每天須測定血漿中物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml;物不超過3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時須測定肺動脈舒張壓或嵌壓。
5.藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲，推薦自中心靜脈給藥。
6.少壯男性患者期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。
7.如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/Kg，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。
8.左心衰竭時應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。
9.用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為物中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。

包裝

50mg。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童用藥

靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/kg。按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。

老人用藥

老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應(yīng)也比較敏感，故用量宜酌減。

藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用可使血壓劇降。
2.與多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛細(xì)血管嵌壓降低。
3.與擬交感胺類同用，本品降壓作用減弱。
4.要避免與磷酸二酯酶Ⅴ抑制劑同用，因會增強(qiáng)本品降壓作用。

藥物過量

血壓過低時減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有物中毒征象，吸入亞異戊酯或靜滴亞鈉或硫代鈉均有助于將物轉(zhuǎn)為硫氰酸鹽而降低物血藥濃度。

藥物毒理

本品為一種速效和短時作用的血管擴(kuò)張藥。通過血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生NO，對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴(kuò)張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴(kuò)張使周圍血管阻力減低，因而有降壓作用。血管擴(kuò)張使心臟前、后負(fù)荷均減低，心排血量改善，故對心力衰竭有益。后負(fù)荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕返流。

藥代動力學(xué)

靜滴后立即達(dá)血藥濃度峰值，其水平隨劑量而定。本品由紅細(xì)胞代謝為物，在肝臟內(nèi)物代謝為硫氰酸鹽，代謝物無擴(kuò)張血管活性；物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達(dá)作用高峰，靜滴停止后維持1～10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天（由硫氰酸鹽測定），腎功能不良或血鈉過低時延長，經(jīng)腎排泄。

貯藏

遮光、密封保存。

用法用量

用前將本品50mg(1支)溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml～1000ml5%葡萄糖液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。
1.成人常用量:靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/Kg。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/Kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/Kg，極量為每分鐘按體重10μg/Kg。總量為按體重3.5mg/Kg。
2.小兒常用量:靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/Kg，按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。