相關(guān)疾病

腦血管循環(huán)障礙,腦動(dòng)脈硬化后遺癥,短暫性腦缺血,中風(fēng)后遺癥,外周血管循環(huán)障礙,營(yíng)養(yǎng)障礙,血管閉塞性脈管炎,營(yíng)養(yǎng)障礙

適應(yīng)癥

1.腦血管循環(huán)障礙、腦動(dòng)脈硬化后遺癥、短暫性腦缺血及中風(fēng)后遺癥。
2.外周血管循環(huán)障礙及所導(dǎo)致的營(yíng)養(yǎng)障礙、血管閉塞性脈管炎。
3.眼或內(nèi)耳血流障礙、糖尿病性視網(wǎng)膜動(dòng)脈血流障礙。

不良反應(yīng)

1.常見的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達(dá)30%左右。
2.較少見的不良反應(yīng)有：
(1)心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫。
(2)神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐。
(3)消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴。
(4)皮膚及其其他：血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮；視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，以及味覺減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。
3.偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

禁忌

急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈硬化，嚴(yán)重高血壓患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能不全患者慎用。
2.駕駛車及機(jī)器操作者慎用。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

否

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

慎用。

藥物相互作用

1.與抗血小板或抗凝血藥合用時(shí)，凝血時(shí)間延長(zhǎng)，在應(yīng)用華法林的病人中合用本品時(shí)應(yīng)當(dāng)減少劑量。
2.與茶堿類藥物合用時(shí)有協(xié)同作用，可增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必須調(diào)整茶堿和己酮可可堿的劑量。
3.與抗高血壓藥，β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時(shí)沒(méi)有明顯的交叉作用發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應(yīng)注意。

藥物過(guò)量

過(guò)量反應(yīng)常在服藥后4～5小時(shí)出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過(guò)量反應(yīng)時(shí)應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過(guò)量患者均可完全恢復(fù)。

藥物毒理

1.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機(jī)制尚未確定。
2.己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。
3.對(duì)于患有慢性外周動(dòng)脈血管疾病的病人，本品可增加血流量，改善微循環(huán)并提高組織的供氧量。
4.遺傳毒性：小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、多種沙門氏菌致突變?cè)囼?yàn)（Ames試驗(yàn)）、體外培養(yǎng)哺乳細(xì)胞試驗(yàn)（程序外DNA合成試驗(yàn)）結(jié)果均為陰性。
5.生殖毒性：
(1)大鼠和家兔分別經(jīng)口給予576和264mg/kg（以體重計(jì)，分別為人每日最大推薦劑量的24倍和11倍，以體表面積計(jì)，分別為人每日最大推薦劑量的4.2倍和3.5倍），未發(fā)現(xiàn)胎兒畸形。
(2)大鼠576mg/kg組，發(fā)現(xiàn)再吸收的增加。
(3)在懷孕婦女身上尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的研究，懷孕期間，己酮可可堿只有對(duì)胎兒利大于弊時(shí)才可使用，己酮可可堿及其代謝物可以分泌至乳汁，由于本品可致大鼠腫瘤發(fā)生，在考慮對(duì)哺乳期婦女的重要性后，確定停止哺乳或停止用藥。
6.致癌性：
大鼠連續(xù)18個(gè)月給予本品，劑量為450mg/kg（以體重計(jì)，約為人每日最大推薦劑量的19倍，以體表面積計(jì)，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍），然后再以非暴露劑量給藥6個(gè)月，己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發(fā)生。此發(fā)現(xiàn)與人使用的相關(guān)性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)中未見異常。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品口服后廣泛吸收分布，單次口服0.4g，血漿峰濃度為158.65±58.58ng/ml，達(dá)峰時(shí)間為2.22±0.88h，藥時(shí)曲線下面積為1416.80±585.49ngμh/ml.
2.主要由腎臟消除，隨尿排泄。

貯藏

遮光，密封保存。

用法用量

口服每次0.2～0.4g，1日2～3次。